世福素说明书

Cefixime Capsules

头孢克肟

本品主要成份为头孢克肟三水合物。 化学名称：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。 分子式：C₁₆H₁₅N₅O₇S₂· 3H₂O 分子量：507.50

本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病： 支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎； 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； 胆囊炎、胆管炎； 猩红热； 中耳炎、副鼻窦炎。

成人和体重 30 公斤以上的儿童：口服，每次 0.1g(1 粒)，一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服 0.2g(2 粒)，一日二次。

(1)休克：由于引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。 (2)过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。 (3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，＜0.1%)，中毒性表皮坏死症(Lyell症候群，＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。 (4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)，溶血性贫血(＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)，血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且有其它头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。 (5)肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如进行定期检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。 (6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。 (7)间质性肺炎，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎，PIE症候群(分别＜0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。 2.其它不良反应: 0.1~<5% <0.1% 过敏症 皮疹、荨麻疹、红斑 瘙痒、发热、浮肿 血液 嗜酸细胞增多 粒细胞减少 肝脏 GOT升高、GPT升高、AL-P升高 黄疸 肾脏 BUN升高 消化系统 腹泻、胃部不适 恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲 不振、腹部饱满感、便秘 菌群失调症 口腔炎、口腔念球菌症 维生素缺乏症 维生素K缺乏症（低凝血酶原血症，出 血倾向等)，维生素B缺乏症（舌炎、 口腔炎、食欲不振、神经炎等) 其它 头痛、头晕

对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。（参照[药代动力学]数据） 4.下列患者慎重给药： （1）对青霉素类药物有过敏史的患者； （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 （3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学]数据）。 （4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K 缺乏症状，应注意观察）。 5.对临床检验结果的影响： （1）用斑氏（Benedict）试剂、费林氏（Fehling）试剂、尿糖试纸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 （2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。 6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 7.其他 在幼小的大白鼠实验中，口服 1000mg/kg 以上时，有抑制精子形成的作用。

由于没有特异的解救药物，建议洗胃。 血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

小鼠及大鼠剂量达人剂量 400 倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。 关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。 未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。头孢克肟对小于 6 个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。本品在老年人中的血药峰浓度和 AUC 可较年轻人分别高 26%和 20%，老年患者可以使用本品。 肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为 21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的 75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。

B级：

苄丙酮香豆素 临床症状·措施方法 有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。 机制，危险因素 由于本品可能导致肠内细菌紊乱，可造成维生素 K 合成抑制。

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

86900381001859；86900381001569

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。 本品对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β－内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。 本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中 1(1a，1b，1c）以及 3 有较高亲和性。

(2)、亚急性、慢性毒性 对于成年 SD 大白鼠以 100，320 及 1,000mg/kg 口服给药 13 周，成年犬以 100，200 及400mg/kg 口服给药 5 周，所有的实验均未发现异常。 对于成年的 SD 族大白鼠以 100，320 及 1,000mg/kg 口服给药 53 周的实验中，血常规、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现 1000mg/kg 剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。 （3）、对生殖系统的影响 对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100～1,000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药 3203,200mg/kg 观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。 3.对肾的影响 一次给兔子口服 1000mg/kg 该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。 SD 族大白鼠口服给药 560mg/kg 并同利尿药速尿合用，连续 2 周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。 4.抗原性 本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

1．吸收： (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)，约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69、1.13和1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg(体重)后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14、2.01和3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。 (2)对于中度肾功能衰竭组(30 ≤CCr＜60ml/min，n＝3)及重度肾功能衰竭组(10 ≤CCr＜30ml/min，n＝4)，分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰组为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度值为0.71μg/ml、1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。 2．分布： 本品在患者痰液中，扁桃组织，上颚窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。 3．代谢： 在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。 4．排泄： 主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服50、100、200mg(效价)，尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)、62.9(4～6小时)和82.7μg/ml(4～6小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5、3.0、6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%。

胶囊剂

100mg(按C16H15N5O7S2计)；50mg(按C16H15N5O7S2计)

铝塑包装，每板 6 粒，每小盒 1 板；铝塑包装，每板 8 粒，每小盒 1 板； 铝塑包装，每板 10 粒，每小盒 1 板。

密封，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

38元左右

24个月

J01DD08

国药准字H10930128；国药准字H10930127

国家基本医疗保险和工伤保险药品