再握说明书_医药百科

再握说明书

Cefixime Granules

头孢克肟

本品主要成份为头孢克肟三水合物。化学名称：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。化学结构式：分子式：C₁₆H₁₅N₅O₇S₂· 3H₂O 分子量：507.50

性状：

本品为混悬颗粒；气芳香，味甜。

适应症：

对链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌﹑淋球菌﹑卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属﹑沙雷菌属﹑变形杆菌属﹑流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；肾盂肾炎﹑膀胱炎﹑淋球菌性尿道炎；急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎﹑胆管炎)；猩红热；中耳炎﹑鼻窦炎。

用法用量：

口服或冲服。儿童: 口服，按一次每公斤 1.5～3.0 mg 计算给药量，一日二次。或遵医嘱。成人及体重 30 公斤以上的儿童用量: 口服，一次 100 mg(2 包)，一日二次；成人重症感染者，可增加至一次 200 mg(4 包)，一日二次。

不良反应：

(1)休克：由于引起休克(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。 (2)过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。 (3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，＜0.1%)，中毒性表皮坏死症(Lyell症候群，＜0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。 (4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(＜0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)，溶血性贫血(＜0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)，血小板减少(＜0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且有其它头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。 (5)肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(＜0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如进行定期检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。 (6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(＜0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。 (7)间质性肺炎，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎，PIE症候群(分别＜0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

禁忌：

对本品或其它头孢类抗生素过敏者。

注意事项：

(1)为防止耐药菌株的出现, 在使用本品前原则上应确认敏感性, 将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 (2)对于严重肾功能障碍患者, 由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。 (3)下列患者慎重给药： ①对青霉素类有过敏史的患者。 ②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 ③严重的肾功能障碍患者 ④经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素 K 缺乏症状，应注意观察)。 (4)由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 (5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 (6)对临床检验结果的影响： ①除试纸反应以处，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 ②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。

药物过量：

尚不明确。

用药人群：

妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必须使用时应暂停哺乳。对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确定(没有使用经验)，6个月以下儿童不宜使用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1.与其他头孢菌素、强利尿药（如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等）、多粘菌素类、氨基糖苷类抗生素及万古霉素合用时，有增加肾毒性的可能。 2.与丙磺舒、阿司匹林、卡马西平合用，可升高头孢克肟血药浓度；必要时需要监测卡马西平血药浓度。 3.与香豆素类药物合用，可能增强香豆素类药物的作用。机制可能为肠道菌群失调造成维生素K合成抑制。 4.与华法林合用，可延长凝血酶原时间。 5.与氯霉素合用，可能产生相互拮抗作用。

金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂

86901529001069

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中 PBP1(1a，1b，1c)以及 PBP3 有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β—内酰胺酶具有较强的稳定性。

毒理研究：

生殖毒性：SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100～1000 mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 320～3200 mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

药代动力学：

据 PDR57 版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为 40～50%，不受饮`食影响。头孢克肟片剂 200 mg 单剂口服，血浆峰浓度为 3.7 μg/mL，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出 25%～50%。头孢克肟 200 mg 混悬液和 400 mg 混悬液产生的平均峰浓度为 3 μg/mL 和 4.6 μg/mL，口服头孢克肟混悬液 100 mg 至 400 mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出 10%-25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服 200 mg 片剂、400 mg 片剂、400 mg 混悬液的达峰时间为 2～6 小时，单剂口服 200 mg 混悬液的达峰时间为 2～5 小时。24 小时内吸收药物的 50% 以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为 65%，连续服药 14 天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为 3～4 小时，但在一些志愿者可达 9 小时，与剂型无关。特殊人群药代动力学老年患者：稳态时平均 AUCs 比正常成年人约有 40% 的升高。肾功能不全受试者：肌酐清除率为 20～50 mL/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 6.4 小时。肌酐清除率为 5～20 mL/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 11.5 小时。血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用 400 mg 剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为 21-60 mL/min 的受试者相似。

剂型：

颗粒剂

规格：

50mg(按C16H15N5O7S2计算)

包装：

复合铝箔袋。

储藏：

密封，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

价格：

12.00元左右

有效期：

18个月