科益药业 咪喹莫特乳膏说明书

Imiquimod Cream

咪喹莫特

本品主要成份为咪喹莫特。其化学名称为 ：1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑(4，5-C)喹啉-4-胺。 分子式：C₁₄H₁₆N₄ 分子量：240.31

本品为乳剂型基质的白色或类白色乳膏。

外用 用于治疗成人外生殖器、肛周疣或尖锐湿疣，日光性角化病(位于头、面部)以及表浅的原发性基底细胞皮肤癌。治疗皮肤癌仅限于瘤体小于2.0cm的躯干部(不包括肛门及生殖器)、颈部、四肢(不包括手足)基底细胞癌，尤其是不适合外科手术治疗的肿瘤患者。

(1)治疗外生殖器疣一周用药3次，共不超过16周。 (2)治疗日光性角化病单独用于头、面部病变(面积小于5cmX5cm)，一周用药2次，共不超过16周。 (3)治疗表浅的基底细胞皮肤癌每周用药5次，共不超过6周，需在治疗后12周进行随访观察疗效。每次用药可在临睡前使用，用药前使用温肥皂水清洗患处，使其完全干燥至少10分钟，用药后约8小时用温肥皂水清洗将其去除。

用药后常见局部皮肤反应，如刺痒、灼热、疼痛、红斑、水肿、渗出、糜烂等。可伴有“流行性感冒”样症状，如头痛、不适、发热、恶心、肌痛、背痛等，此时可暂停给药。局部皮肤亦可能出现永久性色素沉著或色素减退。

对本品过敏者禁用。

本品尚未进行治疗尿道、阴道、宫颈、直肠内的人类乳头瘤病毒感染的评估，因而不推荐用于这些情况的治疗。 一般情况 局部常可见红斑、糜烂、表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应，应用温和的肥皂水洗去药物，皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其它药物治疗生殖器和肛周疣后，立即应用本品的临床经验，因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后，伤口未愈合之前，并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。 给患者的讯息 应用本品的患者应注意以下的信息和说明，本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和阴道隔膜，因此不主张同时使用。 遵医嘱使用该药。仅供外用，避免接触到眼睛。 治疗部位不能包扎。 3.当皮肤上有药物时应避免性接触（生殖器、肛周、口）。 建议使用本品6-10小时后，用温和肥皂或水清洗治疗部位。 患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑、糜烂、皮肤脱落及水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的，若出现严重的皮肤反应应立即通知给医生。 未进行包皮环切的男性治疗包皮下疣时应将包皮翻起，并每天清洗。 患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现，因为本品并不能治愈疣。

本品的用药过量不可能是由于其微弱的经皮吸收。动物研究表明咪喹莫特的兔致死剂量超过1600mg/㎡。持续外用过量的本品会导致严重的皮肤反应。临床上报道的最严重的反应是在多次口服咪喹莫特超过200 mg后出现的低血压，经口服或静脉补液后可恢复。

孕妇及哺乳期妇女慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。尚未建立18岁以下的患者的有效性和安全性。本品未进行相关实验且无可靠参考文献

B级：

尚不明确。

湖北科益药业股份有限公司

86901828000381；86901828000367；86901828000374

咪喹莫特亦为人工合成的免疫调节药，可诱导细胞因子如干扰素⍺、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子⍺等的基因转录；增加肿瘤组织中淋巴细胞、树突细胞、巨噬细胞浸润；显著减少人乳头状瘤病毒(HPV)DNA、mRNA水平，但并无直接的抗病毒活性。目前该药活化免疫系统的机制尚未完全清楚。

尚无对啮齿类动物的致癌性资料。在8种不同致突变系列实验中，没有发现异常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色体异位，人类淋巴细胞染色体异位，SHE细胞转化，鼠骨髓细胞遗传学及鼠显著致死试验。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳过程中，给予口服8倍于人类的剂量（按mg/m² 计算），未见对生殖的影响。

对单独外用5mg[¹⁴C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究发现，[¹⁴C]咪喹莫特的经皮吸收是很少的。在血清中也未检测到其放射性活性（较低限度剂量：1ng/mL），且外用后从尿液和粪便中排出的放射性标记剂量<0.9%。

乳膏剂

3g:0.15g; 5g:0.25g; 10g:0.50g

每袋250mg，每盒12袋，一次性包装

密封保存

暂定二年

D06BB10

国药准字H20040285