信舒说明书

Nitroglycerin Sustained-Release Transdermal Tablets

硝酸甘油

本品主要成分：硝酸甘油。

本品适用于冠心病心绞痛的预防和治疗。

一次1mg放置于口颊犬齿龈上，一日3-4次。效果不明显，可增加每次2.5mg，一日3-4次。勿置于舌下，使其在3-5小时内稳定溶解。如果不慎咽下，应再置1片。因有吸入的危险，故不主张在就寝时使用。但若缓解急性发作，建议用舌下含片。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

禁用于急性循环衰竭、严重低血压（收缩压 < 90mmHg）、急性心肌梗死伴低充盈压、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、严重贫血、青光眼颅内压增高硝基化合物过敏者，脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害。

1.急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全者慎用。老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 2.勿将药片置于舌下，咀嚼或吞服。用药时不宜过多进食和饮水。 3.若出现不良反应，立即取出药片。

尚不明确。

勿用于妊娠首3个月。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应谨慎。未进行该项实验且无可靠参考文献。未进行该项实验且无可靠参考文献。

C级：

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。应注意避免血压过低。

上海信谊天平药业有限公司

86900800000050;86900800000067

所有硝酸酯的主要药理作用相同，即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

尚不明确。

本药为一种透皮系统，具有特定的释药方式。在贴膜使用期间，帖保咛5释放到皮肤的表观剂量平均为5 mg。释药量的个体差异以及吸收点对释药量的影响均较小。使用贴保宁后1小时，即达到硝酸甘油的有效浓度，约2-4小时后达到峰浓度，随后浓度有轻微下降，之后到24小时血药浓度基本维持不变。每日更换新贴片，则可维持这种血药浓度，没有硝酸甘油或其代谢物的蓄积情况出现。如果停用贴膜，那么在1-2小时内硝酸甘油的浓度就下降到量限以下或低于20 pg/mL。硝酸甘油在体内代谢迅速、完全，降解产物几乎无扩张血管作用。硝酸甘油由酶脱硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、单硝酸甘油酯(GMN)，最后形成甘油。此过程必需的酶是谷胱甘肽-S转移酶，此酶存在于许多组织中。甘油参与中间代谢(蛋白、糖元、脂质和核糖酸的合成)，且部分氧化成CO2呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化并排入尿中，小部分进入胆管。有关硝酸甘油的代谢资料大部分来源于动物实验研究，迄今只能检测人尿中的单硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明显的首过效应，其生物利用度小于1%，但贴保宁可使药物由皮肤吸收，从而避开胃肠道和肝脏的首过效应，使生物利用度提高(50%)。

片剂(控释)

1mg；2.5m

储存温度不超过25℃。

36个月

国药准字H10900079;国药准字H10900080