星安忆说明书_医药百科

星安忆说明书

Octreotide Acetate Injection

醋酸奥曲肽

本品主要成份为醋酸奥曲肽化学名称：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-[(1R.2R)-2羟基-1-（羟甲基）丙基]-L-半胱氨酰胺环（2→7）-二硫化物醋酸盐。分子式：分子式：C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂·XC₂H₄O₂ 分子量：1019.26·x60.02 辅料：乳酸、甘露醇。

性状：

本品为无色澄明液体。

适应症：

1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。 2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示，奥曲肽对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤：胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为 50%(至今应用本品治疗的病例有限)：（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症。（2）胰岛瘤。（3）生长激素释放因子瘤。 3.预防胰腺术后并发症 4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素（GH）及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗无效的间歇期患者。

用法用量：

1．食道-胃底静脉曲张出血持续静脉滴注 0.025 毫克/小时。最多治疗 5 天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2．胃肠胰内分泌肿瘤初始量为0.05mg皮下注射，每天一至二次。根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。 3．预防胰腺术后并发症 0.1mg皮下注射，每天三次，维持治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 4．肢端肥大症初始量为0.05～0.1mg皮下注射，每8小时一次，根据对循环生长GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2～0.3mg/天。最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆生长GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品一个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

不良反应：

1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。 2.胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3.长期使用可能导致胆结石的形成。 4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

禁忌：

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

注意事项：

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

药物过量：

药物过量者应给予对症处理。

用药人群：

醋酸奥曲肽用于儿童的经验有限。尚无证据表明老年患者对醋酸奥曲肽的耐受性有所下降，老年患者使用本品无需要减少剂量。尚无醋酸奥曲肽用与孕妇的经验。这些患者仅在绝对必要的情况下方可使用。尚无醋酸奥曲肽用与哺乳妇女的经验。这些患者仅在绝对必要的情况下方可使用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

有报道本品可降低肠道对环孢素的吸收，也可延迟对西米替丁的吸收。

生产企业：

广东星昊药业有限公司

药品图片：

药品本位码：

86900198000052;86900198000359

药理作用：

醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

毒理研究：

1.遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。 2.生殖毒性：大鼠和家兔给予醋酸奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育力和胎仔的影响。 3.致癌性：小鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予醋酸奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8%～10%，这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感有关，人连续使用醋酸奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在1.25mg/kg/天剂量中，雌性动物子宫腺瘤的发生为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

药代动力学：

该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。

注射剂

1ml:0.1mg;1ml:0.3mg

西林瓶装，5瓶/盒。

遮光，2～8℃保存。

1ml:0.1mg:20.00元左右;0.1mg*5瓶:85.00元左右