赛增说明书_医药百科

赛增说明书

Recombinant Human Somatropin for Injection

重组人生长激素

主要组成成分为重组人生长激素及赋形剂。分子式：C₉₉₀H₁₅₂₈N₂₆₂O₃₀₀S₇，为191个氨基酸组成的蛋白质。分子量：22125D 活性成分来源：本品是通过基因重组大肠杆菌分泌型表达技术生产的重组人生长激素（rhGH）。其前体是在一种含有人生长激素基因的大肠杆菌株（Escherichia coli）中合成，经信号肽牵引分泌到壁膜间隙。信号肽被切除，多肽分子正确折叠成有活性的生长激素分子。本品含有191个氨基酸残基，分子量为22125道尔顿，其氨基酸含量、空间构象及序列与人生长激素完全相同。

性状：

本品为白色冻干粉末。

适应症：

用于因内源性生长激素缺乏所引起的儿童生长缓慢。
用于重度烧伤的治疗。
用于已明确的下丘脑-垂体疾病所致的生长激素缺乏症和经两种不同的生长激素刺激试验确诊的生长激素显著缺乏。

用法用量：

使用前将1ml注射用水沿瓶壁缓慢加入冻干的rhGH，轻微摇转使之全部溶解，切勿剧烈震荡。
用于促进儿童生长的剂量因人而异，推荐剂量为0.1-0.15IU/kg体重/日，每日1次，皮下注射，疗程为3个月至3年，或遵医嘱。
用于重度烧伤治疗推荐剂量为0.2-0.4IU/kg体重/日，每日1次，皮下注射，疗程一般2周左右。
用于成人替代疗法的剂量必须因人调整。通常推荐从低剂量开始，如每日0.5单位（0.17毫克）或最大0.02单位/公斤体重/日，等于0.007毫克/公斤体重/日；经过一、二个月治疗的结果，可将剂量逐步调整至0.04单位/公斤体重/日，等于0.013毫克/公斤体重/日。血清中胰岛素样生长因子-I（IGF-I）的水平可作为剂量参考。随年龄增长剂量降低。

不良反应：

生长激素可引起一过性高血糖现象，通常随用药时间延长或停药后恢复正常。临床试验中约有1%的身材矮小儿童有副作用，常见注射部位局部一过性反应（疼痛、发麻、红肿等）和体液潴留的症状（外周水肿、关节痛或肌痛），这些副作用发生较早，但发生率随用药时间而降低，罕见影响日常活动。长期注射重组人生长激素在少数病人体内引起抗体产生，抗体结合力低，无确切临床意义。但如果预期的生长效果未能达到，则可能有抗体产生，抗体结合力超过2mg/L，则可能会影响疗效。

禁忌：

骨骺闭合的儿童禁用。有肿瘤进展症状的患者禁用。严重全身感染等危重病人在机体急性休克期内禁用。

警告：

臂骺己完全闭合后禁用于促生长治疗。严重全身性感染等危重病人在机体急性休克期内禁用。禁用于存在活动性恶性肿瘤的患者。

注意事项：

1.在医生指导下用于明确诊断的病人。
2.糖尿病患者可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。
3.同时使用皮质激素会抑制生长激素的促生长作用，因此患ACTH缺乏的病人应适当调整其皮质激素的用量，以避免其对生长激素产生的抑制作用（参见药物相互作用）。
4.少数病人在生长激素治疗过程中可能发生甲状腺功能低下，应及时纠正，以避免影响生长激素的疗效，因此病人应定期进行甲状腺功能的检查，必要时给予甲状腺素的补充。
5.患内分泌疾患（包括生长激素缺乏症）的病人可能容易发生股骨头骺板滑脱，在生长激素的治疗期若出现跛行现象应注意评估。
6.有时生长激素可导致过度胰岛素状态，因此必须注意病人是否出现葡萄糖耐量减低的现象。
7.治疗期间血糖高于10mmol/L，则需胰岛素治疗。如需用150IU/日以上胰岛素仍不能有效控制血糖，应停用本品。
8.注射部位应常变动以防脂肪萎缩。
9.运动员慎用。
10.四环素过敏史者不得使用。

药物过量：

尚无急性用药过量的病例报道。然而，超过推荐的剂量能引起不良作用，用药过量开始会先导致低血糖，继而高血糖，长期用药过量会导致肢端肥大症的症状和体征及其他与生长激素过量有关的反应。

用药人群：

不宜使用。不宜使用。老年人使用尚无系统临床研究。儿童对于生长激素在药理毒理、药代动力学方面与成人无明显差异，可根据体重安全使用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

同时使用糖皮质激素可能抑制激素的反应，故在生长激素治疗中糖皮质激素用量通常不得超过相当10-15mg氢化可的松／平方米体表面积。同时使用非雄激素类固醇可进一步增进生长速度。

生产企业：

长春金赛药业有限责任公司

药品本位码：

86903315000102,86903315000133,86903315000119,86903315000270,86903315000126

药理作用：

人生长激素(hGH)是由脑垂体前叶，含`有嗜酸性颗粒的生长激素(GH)分泌细胞所分泌，为 191 个氨基酸构成的肽类激素。本品是通过基因重组大肠杆菌分泌型表达技术生产的重组人生长激素(rhGH)，其氨基酸含量及序列与人生长激素完全相同。本品^是在大肠埃希菌中合成的。合成是通过前激素(prehormone)进行的，该前激素是由自然存在于细菌中的、与信号肽连接的生长激素组成。前激素在细菌的细胞内壁中分裂，释放与天然生长激素完全相同的终产品进入壁膜间隙，然后仅破坏细胞外壁来收集，而细胞内壁保持完好，以保证绝少细菌蛋白污染终产品。
分泌型基因重组人生长激素(rhGH)具有与人体内源生长激素同等的作用，刺激骨骺端软骨细胞分化、增殖，刺激软骨基质细胞增长，刺激成骨细胞分化、增殖，引起线形生长加速及骨骼变宽；促进全身蛋白质合成，纠正手术等创伤后的负氮平衡状态，纠正重度感染及肝硬化等所致的低蛋白血症；刺激免疫球蛋白合成，刺激淋巴样组织，巨噬细胞和淋巴细胞的增殖，增强抗感染能力；刺激烧伤创面及手术切口胶原体细胞合成纤维细胞，巨噬细胞分裂增殖，加速伤口愈合；促进心肌蛋白合成，增加心肌收缩-力，降低心肌耗氧量，调节脂肪代谢，降低血清胆固醇、低密度脂蛋白的水平；补充生长激素不足或缺乏，调节成人的脂肪代谢、骨代谢、心肾功能。

毒理研究：

有关全身毒性，局部耐受性和生殖毒性的研究中，均未观察到具有临床意义的作用。无论是体内还是体外的遗传毒性研究结果均为阴性，包括基因突变和染色体畸变的研究。一项有关淋巴细胞的体外研究结果显示染色体脆性增加，研究细胞取自生长激素长期治疗的患者，且在加入拟放射性药物博来霉素之后出现。这一现象的临床意义尚不清楚。但在另一项研究中，同样是取自生长激素长期治疗患者的淋巴细胞，并未显示染色体的异常变化。

药代动力学：

据文献报道，皮下或肌肉注射两种方式的给药效果相同，皮下注射通常比肌肉注射能带来更高的血清GH浓度，但所产生的IGF-I的浓度却是一致的。GH吸收通常校慢，血浆GH浓度通常在给药3-5小时后达到高峰；清除半衰期一般为2-3小时，GH通过肝脏和肾脏清除，且成人快于儿童，从尿中直接排除的未经代谢GH极为微量。
在血液循环中几乎所有 GH 都与高亲和力的 GH 结合蛋白(hGHBP)结合在一起，这种复合物使 GH 在血清中的半衰期得以延长，在一天中选择注射的时间不同不会影响血清中 GH 的浓度。

剂型：

注射剂

规格：

4.5IU/1.7mg/1.0ml/瓶;4.0IU/1.33mg/1.0ml/瓶;2.5IU/0.85mg/1.0ml/瓶;12IU/4.0mg/1.0ml/瓶;10IU/3.7mg/1.0ml/瓶

包装：

管制抗生素玻璃瓶；10瓶/盒。

储藏：

2-8℃遮光保存及运输，室温下可存放7天；溶解后的药液可置于2-8℃冰箱冷藏72小时。

价格：

4IU:90.00元,4.5IU:100.00元,10IU:188.00元

有效期：

24个月。