格润药业 注射用盐酸环丙沙星说明书

Ciprofloxacin Hydrochloride for Injection

环丙沙星

本品主要成份为：盐酸环丙沙星。 其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。 分子式：C₁₇H₁₈FN₃O₃·HCl· H₂O 分子量：385.82

本品为白色至微黄色疏松块状物或粉末

用于敏感菌引起的 （1）泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。 （2）呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 （3）胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 （4）伤寒。 （5）骨和关节感染。 （6）皮肤软组织感染。 （7）败血症等全身感染。

本品供静脉滴注给药。 临用前，将其溶解于200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性，患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。 成人一般用量为一次0.1g～0.2g，每12小时静脉滴注1次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上，严重感染或铜绿单胞菌感染可加大剂量至一次0.4g，一天2～3次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续7—14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天。 尿路感染：急性单纯性下尿路感染5—7天； 复杂性尿路感染7—14天； 肺炎和皮肤软组织感染：7—14天； 肠道感染：5—7天； 骨和关节感染：4—6周或更长； 伤寒：10—14天。

1.胃肠道反应较为常见：可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗（如给予万古霉素）。禁用抑制胃肠道蠕动药。 2.中枢神经系统反应可有头晕、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。 3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生：（1）视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。（2）血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。（3）静脉炎或血栓性静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。（6）心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。（7）血液系统影响：贫血、血小板减少、血细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。（8）皮肤点状出血（瘀点）水疱形成，伴随出血（血疱）和有结痂的小结节（丘疹）、Stevens-Johnson及Yell综合症。（9）长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。 5.试验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高，个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。 6.环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。

对本品及任何氟喹诺酮类药有过敏史的患者禁用。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5.肝功能严重减退时，可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均须权衡利弊后应用，并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者，例如患癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并保持足够的水分量。血液透析或腹膜透析仅能使少量药物（小于10%）排出体外。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出。需减量应用。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用。

C级：

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竟争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_{1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7.胃复安可加速本品的吸收，但对生物利用度没有影响。 8.动物试验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，迅速静脉注射可导致低血压。}

86903762000342

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

致癌性和致突变性：对环丙沙星已进行了8项体外致突变试验，结果有2项为阳性（大鼠肝细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验）。但体内试验大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验（小鼠）、显性致死试验（小鼠）均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成，每日口服用药连续2年后，这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究，尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔（30和100mg/kg口服）时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加。但2个剂量下均未观察到致畸作用。静脉给药达20mg/kg后，也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，没有对孕妇进行足够的，对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，方可使用。

在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后，约1小时达血药浓度峰值，分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液（包括脑脊液）和组织中，在组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40％，静脉给药后，50％～70％的药物以原形从尿排出，约14%经胆汁和粪便排出，24小时内排出给药量90%以上。消除半衰期为5～6小时，肾功能减退可使之延长。

注射剂

0.2g(按环丙沙星计)

遮光，密封保存。

24个月

J01MA02

国药准字H20080614

国家基本医疗保险和工伤保险药品