柯萨说明书

Ribavirin for Injection

利巴韦林(病毒唑)

利巴韦林辅料：甘露醇化学名：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 分子式：C₈H₁₂N₄O₅分子量：244.21

本品为白色或类白色冻干块状物或结晶性粉末。

抗病毒药。主要用于病毒性上呼吸道感染。

静脉或肌肉注射。成人一日500m（一日5-10支），分2次给药，疗程3-5天。静脉滴注时，用葡萄糖或氯化钠注射液稀释成每1ml含1-2mg的溶液，缓慢滴入。

本品毒性低。较常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等（多见于应用大剂量者），以及食欲减退、恶心等。

对本品有过敏者禁用，活动性结核不宜使用。

本品有较强的致畸作用，家兔日剂量 1 mg/kg 即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后 4 周尚不能完全自体内清除)。

对诊断的干扰：口服或静脉给药引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。肝功能异常者慎用。

大剂量或长期用药可引起可逆性贫血，对肝功能和血象有不良影响。

婴幼儿慎用。老年人不推荐应用。孕妇不宜使用。哺乳期妇女不宜使用。

X级：FDA妊娠分级：X

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

浙江尖峰药业有限公司

86904655000302,86904655000074

利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。

遗传毒性：本品浓度分别为0.015和0.03～5.0mg/ml，在无代谢活化物的条件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纤维细胞)和L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。浓度范围为3.75～10.0mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3～4倍)。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为20～200mg/kg时，具有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50～200mg/kg，连续5天，未见有致突变作用。生殖毒性：雄性小鼠给予剂量范围在35～150mg/kg时，可导致明显的生精管萎缩，精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3～6个月，生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至16mg/kg时，可引起睾丸损伤(生精管萎缩)，未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和/或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的剂量分别为0.3和1.0mg/kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在关颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1mg/kg，其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3mg/kg(根据体表面积推算，分别相当于人等效剂量0.015和0.04mg/kg)。致癌性：大鼠经掺食给予本品剂量为16～200mg/kg的长期研究结果提示，本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18～24个月的初步致癌试验并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分别为20～75和10～40mg/kg，小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。

静脉滴注本品0.8g，5分钟血浆浓度为(17.8±5.5)umol，30分钟后血浆浓度为(42.3±10.4)umol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期(t1/2β)约为0.5～2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出(16.7±10.3%)的药物以原形排出，(6.2±1.7%)的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。

注射剂

0.5g,0.1g

抗生素玻璃瓶装，10瓶/盒。

密闭保存

1.17元起

18个月

J05AB04

国药准字H20041425,国药准字H20020278

国家基本医疗保险和工伤保险药品