云可迪说明书

Levofloxacin Lactate and Glucose Injection

左氧氟沙星

主要成分为乳酸左氧氟沙星
化学名： S-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7 H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物
结构式：

分子式:C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2 H2O

分子量:460.41

本品为淡黄绿色的澄明液体。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

静脉滴注，成人每日 400 mg，分 2 次静滴。滴注时间应大于 60 分钟。另外，根据感染的种类及症状可适当增减。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至 600 mg，分 2 次静滴。

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀、失眠、头晕、头痛等症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1-5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管刺激痛等。一般均能耐受，疗程结束后症状可消失。

对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下患禁用。

1．肾功能不全者应减量或慎用。
2．有中枢神经系统疾病患者慎用。
3．本制剂仅供静脉滴注, 滴注时间为每 100 ml 至少 60 分钟静脉滴注速度, 滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴, 或在同一根静脉输液管内进行静滴。
4．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率 ＜ 0.1％）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现过敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须马上停药并休息，严禁运动，直至症状消失。
5．性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。

目前尚缺乏详细的研究资料。

因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。18岁以下儿童、青少年患者禁用。盐酸左氧氟沙星静脉给药后主要以原形由尿液排出。老年患者常有肾功能减退，需减量应用。 高龄患者宜减量为100mg，每12小时1次。

C级：FDA妊娠分级：C；禁用，尤其是妊娠早期

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2.避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。 3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

山西天致药业有限公司

86902969000780;86902969000766

左氧氟沙星/为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌 DNA 的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱`广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、拘橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

重复给药毒性：大鼠连续 4 周经口给予左氧氟沙星剂量分别为 50、200、800 mg/kg，仅见 800 mg/kg 用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药 4 周，100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中 pH 值降低。大鼠经口给药 26 周，80 和 320 mg/kg 剂量组动物出现流涎、尿中 pH 值升高。320 mg/kg 组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药 26 周时，在 10、25、62.5 mg/kg 剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和 3-4 周龄大鼠、4 月龄猎兔犬经口给药 7 天，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13 月龄犬经口给药 7 天，在 40 mg/kg 剂量时出现极轻度的关节毒性。但 18 月龄犬静脉注射 14 天，30 mg/kg 剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达 360 mg/kg 时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达 90 mg/kg 时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达 360 mg/kg 时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达 200 mg/kg 时，未见明显异常变化。

国内健康人恒速静脉/滴注乳酸左氧氟沙星注射液 0.2 g（以 C18H20FN3O4 计），滴注时间为 1 小时，血药峰浓度（Cmax）为 3.40（2.8～4.0）μg/ml，12 小时后血药浓度为 0.55（0.3～0.7）ug/ml,消除相半衰期（t1/2β）约为 5.2 小时，消除率（CL）约 11.2L/h。尚缺乏静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液 0.3 g 的人体药代动`力学资料。
国外资料单次静注左氧氟沙星 300 mg 和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星 300 mg 静注（n = 8）和口服（n = 12）后
药代动力学参数的平均值 

多剂量研究中（300 mg 每日两次静脉滴注，共 6 天）其血药浓度于 24-48 小时达稳态。第一次及末次剂量后的血药峰浓度分别为 5.35 和 6.12 μg/ml,表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后 48 小时内，尿中原型药排出量约占给药量的 87％；72 小时内粪便中的排出药量少于给药量的 4％；约 5％的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

注射剂

100ml:左氧氟沙星0.2g与葡萄糖5g;100ml:左氧氟沙星0.1g与葡萄糖5g

每瓶100ml，玻璃输液瓶装。

遮光，密闭，置阴凉处保存。

暂定1.5年。

J01MA12

国药准字H20051956;国药准字H20051957

国家基本医疗保险和工伤保险药品