莫比可说明书_医药百科

莫比可说明书

Meloxicam Injection

药品成分：

美洛昔康

化学成分：

美洛昔康辅料：葡甲胺、醇糠醛．聚羟体．氯化钠．甘氨酸、氢氧化钠、水。

性状：

本品为黄色微带绿色的澄明液体。

适应症：

适用于以下疾病的初始与短期症状性治疗： 1.类风湿性关节炎； 2.疼痛性骨关节炎（关节病、退行性关节病）； 3.强直性脊柱炎。

用法用量：

仅在治疗的最初几天使用肌肉注射。持续治疗时，应当口服给药 (片剂或胶囊)。依据疼痛强度和炎症的严重程度，本品的推荐注射剂量为7.5mg或15mg．每日一次。本品应当经深部肌肉注射给药。因为可能具有配伍禁忌，不应在同一注射器内混合本品与其它药物。进行血液透析的严重肾功能衰竭患者的本品每日最大剂量不应高于7.5mg。本品严禁用于静脉给药。因为尚未确定儿童和青少年的剂量，注射液应当限用于成人。

不良反应：

1.胃肠道：消化不良、腹痛、恶心、腹泻等最为常见(约15%），严重胃肠道反应如溃疡、出血、穿孔约0.1%。 2.肝酶升高见于约10%病人，停药恢复。 3.水肿、血压升高见于1%病人。 4.肾损害见于约0.4%病人，出现轻度血肌酐或尿素氮异常，停药消失。偶有出现急性肾功能衰竭。 5.其他不良反应有头晕、头痛、皮疹，极少出现多形性红斑、毒性上皮坏死、Stevens-Johnson综合怔。

禁忌：

1.对本品阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者禁用。 2.对活动性消化性溃疡、严重肝、肾功能不全者禁用。 3.妊娠、哺乳期妇女禁用。

注意事项：

1.有消化性溃疡史者应慎用，出现胃肠症状或出血者立即停用。 2.对中度心、肝、肾病者剂录宜酌情调整。 3.服药者宜定期随诊其肝肾功能，尤其是65岁以上老年患者。 4.过量服用本品，可口服消胆胺，以加快本药排出。

药物过量：

因为没有已知的解毒剂，在药物过量时，应当使用胃排空的标准方法和一般支持治疗措施。临床试验表明，消胆铵能加速美洛昔康的排除。

用药人群：

因老年画着稳态的平均削减搞清除率略低于年轻化着，故推荐老年患者使用小剂量，即每日7.5mg。因尚未确定儿童和青少年的剂量，故15岁以下的儿童和青少年禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

-包括水杨酸盐（乙酰水杨酸）在内的其它NSAIDs：同时给予多种NSAIDs可以通过协同作用，增加发生胃肠道溃疡和出血的危险性。不建议同时使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿者同时应用阿司匹林(1000mg, tid)．可以增加美洛昔康的AUC (10%)和Cmax (24%)。该相互作用的临床意义尚不明确。-锂：据报导．NSAIDs能够增加锂的血浆水平（通过减少锂的肾脏排泄）并可达到中毒水平。不建议同时使用锂和NSAIDs。如果必须联合使用，应当在开始使用、调整剂量和停用美洛昔康时，密切监测血浆锂水平。
-氨甲喋呤：NSAIDs能够减少氨甲喋呤的肾小管分泌，从而增加其血浆浓度。因此．不建议联合使用大剂量氨甲喋呤（大于 15mg/周）与NSAIDs。使用低剂量氨甲喋呤的患者也应当考虑到NSAIDs制剂与氨甲喋呤相互作用的危险性．特别是肾功能受损的患者。如果必须联合使用，应当监测血细胞计数和肾功能。在3天内给予NSAIDs和氨甲喋呤时应当谨慎，因为氨甲喋呤的血浆水平可能升高并引起毒性增加。虽然氨甲喋呤（15mg/周）的药代动力学相对不受美洛昔康治疗的影响，但应当考虑到氨甲喋呤的血液学毒性被NSAIDs药物治疗增强。
-避孕：据报导．NSAIDs能降低子宫内避孕装置的效果，但需要进一步证实。
-利尿剂：NSAIDs治疗可能使脱水患者发生急性肾功能不全。
使用莫比可和利尿剂治疗的患者应当保证恰当的液体摄入，并在治疗开始前监测肾功能。
-抗高血压药（例如β受体阻滞剂、ACE抑制剂、血管扩张剂、利尿剂）：据报导．NSAIDs通过抑制扩张血管的前列腺素，降低抗高血压药的效果。
-NSAIDs与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或ACE抑制剂在降低肾小球滤过率方面具有协同效应。对于已具有肾功能受损的患者，这可以导致急性肾功能衰竭。
-消胆铵在胃肠道与美洛昔康结合，加速美洛昔康的排除。
-NSAIDs通过肾前列腺素介导的作用，增强环孢菌素的肾毒性。
联合治疗期间，应当检测肾功能。
美洛昔康几乎全部经肝脏代谢，其中大约三分之二由细胞色素(CYP)P450酶介导(CYP 2C9主要通路和CYP 3A4次要通路)，三分之一由过氧化酶氧化等其它通路介导。同时应用美洛昔康和已知抑制CYP 2C9和/或CYP 3A4或经其代谢的药物时，应当考虑药代动力学相互作用的可能性。
同时应用制酸剂，西米替丁、地高辛和速尿时，未发现相关的药代动力学药物相互作用。
不能排除与口服降糖药的相互作用。

生产企业：

Boehringer Ingelheim France

药品本位码：

86978298000340，86978298000333，86978298000326

药理作用：

尚不明确。

毒理研究：

对大鼠和小型猪进行的重复剂量毒性研究显示与其它NSAIDs不同的特征性改变，例如胃肠道溃疡和糜烂、长期研究中的肾乳头坏死。大鼠口服1mg/kg及更高剂量、小型猪口服3mg/kg及更高剂量，可出现胃肠道不良反应。静脉给予大鼠0.4mg/kg和小型猪9mg/kg后，即出现胃肠道损害。肾乳头坏死仅出现于终生暴露于美洛昔康后，给予0.6mg/kg或更高剂量的大鼠。在对大鼠与家兔进行生殖毒性研究中，大鼠口服最高达4mg/kg，家兔口服最高达80mg/kg，未出现致畸作用。对大鼠进行的口服生殖研究显示，在母亲毒性剂量水平为1mg/kg及更高时，造成排卵减少，植入抑制和胚胎毒性作用 (吸收增加)。依据mg/kg剂量基础计算，受累剂量水平超过临床剂量 (7.5~15mg) 5至10倍 (75kg者)。阐明了妊娠末期，全部前列腺素合成抑制剂的胎儿毒性作用。美洛昔康在Ames实验、宿主介导的实验和哺乳动物基因突变实验 (V79/HPRT) 中没有诱导突变作用，它在人淋巴细胞和小鼠骨髓微核实验的染色体畸变测定中也没有显示裂断作用。对大鼠和小鼠的致癌性研究显示，在给予大鼠0.8mg/kg和小鼠8mg/kg时，没有致癌性。在这些研究中，美洛昔康呈软骨中性，例如长期暴露后不损伤关节软骨。在小鼠和豚鼠实验中，美洛昔康没有诱导免疫原性反应。在多项实验中，美洛昔康的光毒性低于原先的NSAIDs．但与吡罗昔康和替诺昔康相同。在局部耐受性研究中，美洛昔康在测试全部给予途径 (静脉、肌肉注射、直肠、皮肤和滴眼) 中均可良好耐受。

药代动力学：

美洛/昔康`在肌肉注射后完全吸收。与^口服给药相比，相对利用度几乎为 100%。

因此，从肌肉注射更换为口服给药时不必调整剂量。

肌肉注射 15 mg，大约 60 分钟后达到峰值血浆浓度 1.62 μg/mL。

分布

美洛昔康与血浆蛋白，即白蛋白的结合力非常强 (99%)。

美洛昔康能够渗入滑液，其浓度大约是血浆浓度的一半。

分布容积低，平均为 11L。肌肉注射后的个体间差异为 30-40%。

生物转化

美洛昔康进行大量肝脏生物转化。

尿液中存在 4 种不同的无药理学活性的美洛昔康代谢产物。

主要代谢产物是 5'-羧基美洛昔康 (剂量的 60%)，它由中间代谢产物 5'-羟羧甲基美洛昔康经氧化产生，后者也少量排出 (剂量的 5%)。体外研究提示.CYP 2C9 在此代谢通路中发挥重要作用，CYP 3A4 同工酶也发挥一定作用。患者的过氧化物酶促进形成另两种代谢产物，分别占给予剂量的 16% 和 4%。

排除

美洛昔康主要以代谢产物形式排出，尿液和粪便中的排出量相同。少于 5% 的每日剂量以原形经粪便排泄，只有极微量原形化合物通过尿液排出。

平均排除半衰期大约为 20 小时。

总血浆清除率平均为 8 mL/min。

线性/非线性

美洛昔康在每次口服或肌肉注射 7.5 mg 或 15 mg 时，呈线性药代动力学特征。

特殊人群

肝/肾功能不全：

肝功能不全、轻度或中度肾功能不全均对美洛昔康的药代动力学没有稳定影响。对于终末期肾功能衰竭患者，分布容积的增加可能造成游离美洛昔康浓度升高，因此剂量不应超过每日 7.5 mg。

老年人：

老年患者的稳态平均血浆清除率略低于年轻患者。

剂型：