利韦廷说明书
Omeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
奥美拉唑钠
本品主要成份为奥美拉唑钠。 化学名称:5-甲氧基-2-{[(4一甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物 分子式:C17H18N3NaO3S 分子量:367.42
本品为肠溶衣片,除去肠溶衣后显白色或类白色。
本品须由医生处方使用。整片吞服,药片不可咀嚼或压碎。
用于治疗消化性溃疡和返流性食管炎时推荐剂量每次 1 片(20 mg),每日早晨一次吞服,对难治性消化性溃疡可每日早晨吞服 2 片(40 mg)。十二指肠溃疡及难治性消化性溃疡疗程通常为 2-4 周;胃溃疡和返流性食管炎疗程通常为 4-8 周。用于治疗卓-艾氏综合征(胃泌素瘤)首日剂量为 3 片(60 mg),早晨 1 次吞服,然后根据病情控制程度调节日剂量为每日 1-6 片(20-120 mg)。疗程视临床病情而定,每日用量超过 4 片(80 mg)时,应分 2 次服用。严重肝功能损害者每日用量不超过 1 片(20 mg)。
本品耐受性良好,曾有头痛、腹泻、腹痛、腹胀、便秘、恶心、呕吐等报道,偶见头晕、嗜睡、失眠、皮疹及血清转氨酶(ALT、AST)增高。
低镁血症(低镁血症也可能与低钾血症有关;严重低镁血症可能导致低钙血症);髋部、腕部或脊柱骨折;艰难梭菌相关性腹泻。
对本品成分过敏者禁用。
1、当怀疑胃溃疡时,应首先排除胃癌的可能性,因使用本品治疗可减轻其症状,从而延误诊断。
2、肝肾功能不全者慎用。
3、本品抑制胃酸分泌的作用强、时间长,不宜和其他抗酸剂或抑酸剂同时服用。为防止抑酸过分,在一般消化性溃疡时,不建议大剂量长期服用(卓-艾氏综合征除外)。
4.艰难梭菌相关性腹泻
已发表的观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻的风险,尤其是住院患者。如果腹泻不改善,应考虑该诊断。
5.与氯吡格雷的相互作用
应避免本品与氯吡格雷联合使用。氯吡格雷是一种前体药物,其活性代谢产物抑制血小板聚集。与奥美拉唑等药物联合用药时,后者抑制CYP2C19活性,可影响氯吡格雷代谢为活性代谢产物。80mg奥美拉唑与氯吡格雷联合使用,可降低氯吡格雷的药理活性,即使两者相隔12小时给药。当使用本品时,应考虑使用其他药物进行抗血小板治疗(见【药物相互作用】)。
6.骨折
多项已发表的观察性研究表明,质子泵抑制剂(PPI)治疗可能增加骨质疏松相关骨折(髋骨、腕骨或脊柱)的风险。接受高剂量(定义为每日多次给药)和长期(1年或更久)PPI治疗的患者,骨折风险增加。患者应根据医疗情况使用最低剂量和最短疗程的PPI治疗。对于有骨质疏松相关骨折风险的患者,应根据相关治疗指南处理。
7.低镁血症
在接受质子泵抑制剂(PPI)治疗至少3个月(绝大多数治疗1年后)的患者中,罕见无症状和有症状的低镁血症病例报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。对于大多数患者,纠正低镁血症需补镁并停用PPI。
预期需延长PPI治疗或有合并用药如地高辛或可能导致低镁血症的药物(如利尿剂),需要考虑定期监测血镁浓度。
如过量服用,应予以对症、支持处理。
尚无儿童用药经验,故不推荐儿童使用本品。肝肾功能障碍者慎用。在妊娠妇女中使用的临床经验不多,少量资料报道,怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形,故孕妇应慎用;尚不知本品能否被分泌入人乳汁,故哺乳期妇女应慎用。
C级:
奥美拉唑与经细胞色素P450系统代谢的药物(如华法令)可能有相互作用。本品可延缓安定、苯妥英钠及其他经肝氧化代谢的药物在体内的消除,如本品与苯妥英钠、华法令、硝苯吡啶合用时,因后者半衰期延长,应酌减后者的剂量并监测血药浓度。应避免与酮康唑合用。
临床试验提示,本品与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应发生率
临床对照研究证实,其与非甾体类抗炎药(吡罗昔康、双氯酚酸、奈普生)或茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普奈洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无相互作用。
与其它抗酸药合用无相互作用,但不宜同时服用。
氯吡格雷:健康受试者中的研究结果显示,氯吡格雷(300 mg负荷剂量/75 mg日维持剂量)和奥美拉唑(每日80 mg口服)之间的药代动力学(PK)/药效学(PD)相互作用,导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降46%,并导致血小板聚集的最大抑制作用(ADP诱导)平均下降16%。关于奥美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的临床意义,观察性研究和临床研究有不一致的数据报告。应避免同时使用奥美拉唑和氯吡格雷。
苏州中化药品工业有限公司
86901679000028,86901679000011
奥美拉唑钠为苯并咪唑类化合物,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明,本品在血浆内迅速消除后,至少可在胃粘膜内存在24小时。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
1.遗传毒性:本品鼠伤寒冷沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性,小鼠微核试验结果难以判断。 2.生殖毒性:大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天(约为人用剂量的35-345倍),其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品138mg/kg/天(约为人用剂量的345倍),怀孕家兔给予69mg/kg/天(约为人用剂量的172倍),未发现本品具有潜在致畸作用。 家兔给予本品6.9-69.1 mg/kg/天(约为人用剂量的17-172倍),可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天(约为人用剂量的35-345倍),子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道,怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此,怀孕妇女在使用本品前,应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。 3.致癌性:大鼠连续24个月给予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天(以50kg人每日服用20mg计,约为人用剂量的4-352倍),动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤,其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠,其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠,但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中,雌性大鼠连续1年给予本品13.8mg/kg/天(约为人用剂量的35倍),之后停药1年,未见细胞瘤产生。但大鼠给药1年时,出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生(给药组94%,对照组10%),二年时给药组与对照组之间的差异缩小,但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高(46%/26%)。另外,一只大鼠(2%)出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤,而在大鼠给药24个月的致癌试验中,未见此类现象发生,而且从历史资料来看,该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载,由于仅出现一例,其意义难以判断。
口服本品后,经肠道吸收,主要分布于胃肠道,血浆半衰期(t1/2)为 30~60 分钟,通常单剂量生物利用度(F)约 35%,多剂量生物利用度增至约 60%。本品主要是在肝-内代谢,其代谢产物是砜、硫化物及羟基奥美拉唑。这些产物对胃酸分泌无明显作用。大约服用量的 80% 以代谢物经尿排泄,其余从粪便排出。本品的生物利用度在老年病人或肾功能低下的病人中无明显改变,在肝功能损害的病人中升高,但这些病人的清除率都明显下降。
片剂
20mg;10mg
铝塑包装,外加铝箔袋。7片/板*1板/盒,7片/板*2板/盒; 7片/板*4板/盒,6片/板*1板/盒
密封,在阴凉(不超过20°C)干燥处保存。
8.00元起。
24个月。
A02BC01
国药准字H20010184,国药准字H20051864
国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品