福瑞达制药 盐酸布替萘芬搽剂说明书

Butenafine Hydrochloride Liniment

盐酸布替萘芬

本品主要成份为盐酸布替萘芬，其化学名称为：N-甲基-N-（4-叔丁基苄基）-1-萘甲胺盐酸盐。 分子式C₂₃H₂₇N•HC_l 分子量：353.93

本品为无色或微黄色的澄清液体。

适用于浅部皮肤真菌感染，主要用于敏感菌所致的足癣、体癣、股癣。

外用，均匀涂于患处。治疗趾间足癣时，每日给药1次，连续4周。 治疗体癣或股癣时，应每日给药1次，连续2周。 在治疗趾间足癣、体癣和股癣时，患处及周边区域皮肤应涂抹足够剂量的本品。若治疗一个疗程后病程未见临床改善，应重新对疾病进行诊断。

常见不良反应有局部刺激、红斑、瘙痒、灼热感、刺痛感、接触性皮炎等。尚未有因严重不良反应而停药的报道。

对已知或怀疑对盐酸布替萘芬搽剂或其成份有过敏反应者禁用本品。

本品严禁用于眼、口和外阴部。

1、警告 本品严禁用于眼、口和外阴部。 2、一般注意事项 本品仅限于外用。若使用本品出现刺激或过敏反应，应停止应用本品并制定适宜的治疗方案。应通过在氢氧化钾溶液中进行感染部位表皮组织直接显微镜检查或在适当培养基中进行培养来确诊疾病。 对烯丙胺类抗真菌药物过敏者应慎用本品，以免发生交叉过敏反应。 3、患者须知 1）应在医生指导下使用本品。患者用药后应洗手。避免接触眼、鼻、口和其他粘膜组织。 2）若洗澡后使用本品，应待患处完全干燥后方可使用。 3）即使症状减轻，亦应在医生的指导下使用本品。若按上述治疗一个疗程后未见好转，请告知医生，若症状加重则应尽快告知。 4）如患处出现进行性加重的刺激症状、发红、瘙痒、灼热感、水泡、水肿或渗出现象，请立即告知医生。 5）不要使用敷料包扎患处，除非医生指导下使用。 6）除了有专用处方外，不要在任何不适情况下使用本品。

动物试验中未观察到本品有致畸作用。未观察到对生殖能力的影响。尚未在妊娠妇女中进行充分的良好对照研究。因动物生殖毒性研究并不能完全预测人类的反应，只有在确实有必要时，孕妇方可使用本品。目前尚不清楚盐酸布替萘芬是否会经母乳排出。由于许多药物会经母乳排出，故哺乳妇女使用应谨慎。尚无12岁以下儿童使用本品的安全和有效性的研究。老年患者应在医师指导下使用。

C级：

尚不明确。

山东博士伦福瑞达制药有限公司

86908177000024

盐酸布替萘芬为具有抗真菌活性的烯丙胺类化合物。其作用机理可能是通过抑制真菌的角鲨烯环氧化酶，阻止真菌细胞膜主要成份麦角甾醇的合成，从而产生抗真菌作用。

遗传毒性：细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。 生殖毒性：皮下注射盐酸布替萘芬150mg / m2/d（25 mg / kg/d）（按体表面积计算，相当于临床上局部用最大剂量的5～6倍），对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或局部给予盐酸布替萘芬150～300 mg / m2/d（25～50 mg / kg/d），均未见致畸胎作用。

本品尚未在国内进行人体药代学研究。据国外资料介绍，在对健康志愿者一项为期4天研究中，7名志愿者的背部皮肤（3000cm2），每日涂抹6mg1%盐酸布替萘芬乳膏一次，其他12个志愿者的手臂、躯干和腹股沟部位（10000cm2）每日涂抹20mg1%盐酸布替萘芬乳膏一次。局部使用14天后，6mg剂量组血浆盐酸布替萘芬峰值血药浓度Cmax为1.4±0.8ng/ml，达峰时间Tmax为15±8h，血浆浓度—时间曲线下面积AUC0-24h为23.9±11.3ng•hr/ml。20mg剂量组，Cmax值为5.0±2.0ng/ml，Tmax为6±6h，AUC0-24h为87.8±45.3ng•hr/ml。盐酸布替萘芬半衰期t1/2α、t1/2β估计分别为35h和>150h。末次给药72h后，6mg剂量组平均血浆浓度降至0.3±0.2ng/ml，20mg剂量组1.1±0.9ng/ml。末次给药7天后，血浆中仍有低水平的盐酸布替萘芬存在。通过皮肤吸收进入循环系统的全部盐酸布替萘芬量尚未进行过统计。研究表明尿中的主要代身物为t-丁基侧链末端的羟基化产物。 11名足癣患者在患处和周边区域每日涂抹1%盐酸布替萘芬乳膏一次，连用4周，在1、2、4周每次药后10和20h之间采集血液样本。血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和0.3ng/ml之间。 24名足癣患者在患处和周边区域每日涂抹1%盐酸布替萘芬乳膏一次，连用2周（平均日用量1.3±0.2g），末次给药后0.5和65h之间采集血液样本。血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和2.52ng/ml（均数±标准差，0.9±0.15ng/ml ）之间。停药4周后，血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和0.28ng/ml之间。

搽剂

10ml：0.1g

10ml聚乙烯瓶装，1瓶/盒。

遮光，密闭，在凉处保存。

暂定一年半

D01AE23 - 布替萘芬

国药准字H20080621

OTC（非处方药）