唐林说明书

Epalrestat Capsules

依帕司他

本品主要成份为：依帕司他，其化学名为：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4－氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。
化学结构式：

15H13NO3S2
分子量：319.40

本品为硬胶囊，内容物为橙红色粉末。

糖尿病神经性病变。

成人通常剂量每次50毫克（1粒），每日三次，于饭前口服。

于饭前口服。

1．过敏：偶见红斑、水疱、皮疹、瘙痒。
2．肝脏：偶见胆红素、AST、ALT、r-GTP升高，黄疸。
3．消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感，胃部不适。
4．肾脏：偶见肌酐升高。
5．血液系统：血小板下降。
6．其它：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、嗜睡、浮肿、四肢痛感、麻木、脱毛。

对本品过敏者禁用。

连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他的疗法。肝肾疾病患者，有过敏体质史者、孕妇慎用。哺乳妇女用药期间应停止哺乳。儿童不宜使用。

1．本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。
2．服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此在有些检测项目中可能会受到影响。
3．有过敏体质史者慎用。
4．如一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。
5．连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。

尚无本品药物过量的报道。

尚无儿童使用本品的安全性经验。老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。目前尚无本品在孕妇的安全性资料，因此，孕妇在需要使用本品时应极为慎用，权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泄，因此，哺乳期妇女应避免使用本品。

尚不明确。

扬子江药业集团南京海陵药业有限公司

86901748000126

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。 临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能显著改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的积累，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度，腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

毒理研究：
遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常；兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期毒性试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。
致癌作用：小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月，未见致癌作用。

据文献报道，健康成年人口服本品50毫克，1小时后达血药高峰(3.9μg/ml)。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24小时后约有8%经尿道排除，80%左右是由粪便排出体外。

胶囊剂

50mg

铝塑包装，每板10粒，每盒1板。

遮光，密封保存。

49.90元

36个月

A10XA

国药准字H20040840

国家基本医疗保险和工伤保险药品