思则凯说明书

Cetrorelix Acetate Powder for Injection

醋酸西曲瑞克

主要成份：醋酸西曲瑞克 化学名称：N-乙酰-3-(2-萘)-d-丙氨酰-p-氯-d-苯丙氨酰-3-(3-吡啶基)-d-丙氨 酰-1-丝氨酰-1-酪氨酰-N5-氨甲酰-d-鸟氨酰-1-亮氨酰-1-精氨酰-1- 脯氨酰-d-丙氨酰胺醋酸盐
化学结构式：

本品为白色冻干块状物。

辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，本品可防止提前排卵。

本品处方应由该治疗领域的专科医生开具。 首次使用本品必须在医生的监督下，并应在具备一定医疗设备条件下进 行，以确保一旦出现过敏/假性过敏反应（包括威胁生命的过敏反应）可立即予 以治疗。此后患者可进行自我给药，但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果，及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。 若无其它医嘱，使用的详细说明请参见以下内容： 本品每日 1 次，每次 1 瓶（0.25mg 西曲瑞克），间隔 24 小时，应于早 晨或晚间使用。首次给药后，建议对患者进行医疗监护 30 分钟，以确认未发 生过敏/假性过敏反应。 本品用于下腹壁皮下（脐周较好）注射。 循环更换注射部位，同一注射部位的延迟注射以及缓慢注射，便于本品持 续吸收，都可以将注射部位反应降至最低。 早晨用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第 5 或第 6 天（约 在卵巢刺激开始后 96～120 小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过 程至诱发排卵的当日（包括诱发排卵当日）。 晚间用药：自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第 5 天（约在卵巢 刺激开始后 96～108 小时）开始给予本品，持续整个促性腺激素治疗过程至诱 发排卵的前一夜。
自我注射使用说明 患者在接受医生的适当指导后，可进行自我注射。 自我用药前请注意下列事项： - 本品只可用预装于注射器中的注射用水溶解，溶解时轻轻旋动小瓶，不得 猛烈振摇产生气泡。 - 溶解后的液体应澄清，不含微粒。切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。 - 配制的溶液应立即使用。 - 应抽出小瓶中的全部溶液，以确保至少0.23mg的西曲瑞克注射给患者。- 如果忘记使用本品，请立即与医生联系。 - 错过用药  本品最理想的用法是间隔 24 小时使用，如果错过最佳给药时间，也 可以在同一天的其他时间用药。  如果某一天错过用药，请立即与医生联系，听取医生的建议。 - 自我注射前，请仔细阅读以下说明。
用法 1、洗手：尽可能保持手及所有物品的清洁，这一点非常重要。
2、找一个清洁的区域并摆好所需物品：1 瓶药粉，1 支预装有溶剂的注射 器，1 枚有黄色标记的注射用针头，1 枚有灰色标记的注射用针头和 2 个 酒精棉球。3、打开药瓶上的塑料盖，取 1 个酒精棉球擦拭铝环及橡胶塞。4、打开有黄色标记针头的外包装，取下预装有溶剂的注射器的外盖，将针 头装在注射器上并取下针头上的保护套。5、从药瓶橡胶塞的中心刺入针头，轻推注射器栓缓缓注入注射用水。6、将注射器留在药瓶上，轻摇药瓶至药液澄清无沉淀。溶解时应避免出现气泡。7、将药瓶中的全部液体回抽至注射器中，如药瓶中有剩余的药液，可倒置 药瓶，把针头抽至橡胶塞的内缘。从药瓶的侧面观察可易于控制针头的位 置和药液的回吸。重要的是，必须吸出药瓶中的全部药液。8、卸下针头并平放注射器。打开有灰色标记针头的外包装，把针头装到注 射器上并取下其保护套。9、倒置注射器，轻推注射器栓排出药液中的所有气泡。切勿触及针头或使 针头触及任何物品。10、在下腹壁选择一个注射部位，最好在脐周，用另一个酒精棉球清洁注 射部位的皮肤。用一只手握持注射器，另一只手缓慢提起并捏紧注射部位 的皮肤。11、 以执笔状握持注射器，使针头以 45°完全刺入皮肤。12、 一旦针头完全进入皮肤，即放开捏持皮肤的手。13、 轻轻回拉注射器栓，如有回血，请按步骤 14 操作。如无回血，则轻 推注射器栓缓缓地注入药液。待药液全部注入后慢慢拔出针头，用酒精棉球 轻压注射部位的皮肤。拔出针头的角度应与刺入时一致。14、 如有回血，应退出针头并轻压注射部位。弃去药液及注射器。从步骤 1 重新开始。 15、 注射器及针头仅供一次性使用。使用后应立即丢弃（将针头保护套 装回针头上以免误伤）。

最常见不良反应为局部注射部位轻微而短暂的反应，包括红斑、瘙痒及肿 胀。临床试验中，多次注射本品 0.25mg 后这些反应的发生率为 9.4%。 常见轻度至中度卵巢过度刺激综合征（OHSS）（WHO I 级 或 II 级）的 报道，该反应是刺激过程中的固有风险。而偶见严重的 OHSS。 偶见包括假性过敏/类过敏反应在内的过敏反应病例的报道。 根据发生率将不良反应分类如下：

各发生率组的不良反应按照严重程度下降的顺序列出。

对醋酸西曲瑞克，促性腺激素释放激素类似物，外源性肽类激素以及对任 何辅料过敏者；孕妇及哺乳期妇女；绝经期妇女；

有过敏性疾病的症状和体征的妇女，或已知过敏体质的妇女，应慎用本 品。严重过敏的妇女禁用本品。 在卵巢刺激过程中或卵巢刺激后可能出现卵巢过度刺激综合征。这是促性 腺激素进行卵巢刺激过程的固有风险。一旦出现卵巢过度刺激综合征，应进行 对症治疗，如：休息、静脉给予电解质/胶体及肝素。 黄体支持应根据生殖中心的经验进行。 至今为止，本品用于重复卵巢刺激的经验有限，因此只有在进行充分的风 险/效益评估后，才可用于重复刺激周期。【对驾驶及操作机器能力的影响】 本品对患者驾驶及操作机器的能力无影响或仅有可忽略不计的影响。

本品过量可能导致药物作用时间延长，但不会引起急性毒性作用。因此， 过量时无需进行特殊处理。 在啮齿动物急性毒性研究中，腹膜内给予西曲瑞克，剂量高于皮下给药量 的 200 倍，观察到非特异性的中毒症状。

本品不得用于妊娠期妇女。 动物实验表明，西曲瑞克对受孕、妊娠和生殖能力的影响呈剂量相关性。本品在妊娠敏感期使用，无致畸作用。本品不得用于哺乳期妇女。不适用。不适用。

X级：

体外研究表明，本品与经细胞色素 P450 代谢的药物，或葡萄糖苷化的药物，以及以其它方式结合的药物均不发生相互作用。尽管没有证据显示本品有 药物相互作用，特别是与常见药物、促性腺激素或可诱导易感个体释放组胺的 药物同时应用时的相互作用，但不能完全排除药物相互作用的可能性。 西曲瑞克不能与几种常用的肠外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解后使用。

Pierre Fabre Medicament Production, Aquitaine Pharm International

86978860000433

本品是黄体激素释放激素（LHRH）拮抗剂。LHRH 可与垂体细胞的膜受 体结合。西曲瑞克与内源性 LHRH 竞争性地结合这些受体，从而控制促性腺激 素的分泌（LH 和 FSH）。 西曲瑞克抑制垂体分泌 LH 和 FSH 呈剂量依赖性。本品无起始刺激效应， 用药后即产生抑制，持续治疗可维持此抑制作用。西曲瑞克用于女性，可延迟 LH 峰从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，本品的作用时间呈剂量依赖 性。单剂量给予西曲瑞克 3mg，对其抑制作用进行了为期至少 4 天的评估。在 第 4 天，抑制作用约为 70%。每 24 小时重复给予 0.25mg 西曲瑞克，也可维 持其作用。 无论动物还是人体，本品拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亚急性和长期毒性研究中没有观察 到靶器官毒性作用。静脉、动脉以及静脉旁给予犬高于人体临床用药剂量的西 曲瑞克后，没有出现药物相关的局部刺激或不相容反应。 西曲瑞克在基因和染色体突变检验中没有显示潜在致突变或诱裂作用。

在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亚急性和长期毒性研究中没有观察 到靶器官毒性作用。静脉、动脉以及静脉旁给予犬高于人体临床用药剂量的西 曲瑞克后，没有出现药物相关的局部刺激或不相容反应。 西曲瑞克在基因和染色体突变检验中没有显示潜在致突变或诱裂作用。

皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为85%。 总血浆清除率和肾清除率分别是1.2 ml/分钟/公斤和0.1 ml/分钟/公斤。分布容积（Vd,area）是1.1升/公斤。静脉和皮下给药后的平均终末半衰期分别约为12小时和30小时，证明了药物在注射部位的吸收效果。单剂量皮下给药（0.25 mg —3 mg西曲瑞克）及每日给药连续14天均显示出线性动力学。

注射剂

0.25mg(以西曲瑞克计)

直接接触药品的包装材料为：橡胶塞、I 型玻璃。 包装容器为：I 型玻璃瓶及注射器。 每盒 1 瓶或 7 瓶，每瓶装有 55.7mg 注射用冻干粉。 此外，盒内为每瓶药物配备了： - 1 支预装有注射用溶剂（1ml 注射用水）的注射器 第 47 页 共 88 页 - 1 枚有黄色标记的注射针头，此针头用于将溶剂注入药瓶并吸出药液 - 1 枚有灰色标记的注射针头，此针头用于注射药液 - 2 个用于消毒的酒精棉球 小瓶中的药粉及预装于注射器中的溶剂有效期相同，有效期标示于标签及 包装盒上。不得使用过期的药品及溶剂。

25℃以下，密封保存。避光。置于儿童接触不到的地方！

447.00元

24 个月

H20140476