奎因说明书_医药百科

奎因说明书

Loratadine Tablets

药品成分：

氯雷他定

化学成分：

本品每片含氯雷他定10毫克。化学名称：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]-环庚并[1，2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯分子式： C₂₂H₂₃ClN₂O₂分子量：382.89化学结构式:

性状：

本品为白色或类白色片。

适应症：

用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

用法用量：

口服，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg（1片）。

不良反应：

大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%，副作用发生情况如表1所示。
表1：安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定，发生率大于2%的副作用

	氯雷他定 10mgQD	安慰剂	氯马斯丁 1mgBID	特非那定 60mgBID
	n=1926	n=2545	n=536	n=684
头痛	12	11	8	8
嗜睡	8	6	22	9
乏力	4	3	10	2
口干	3	2	4	3

慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外，还发现以下副作用（发生率小于2%）；自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎，多汗；一般情况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。中枢和外周神经系统：眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。胃肠道系统：消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。
肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、咳血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。
皮肤及附属器：真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癫、皮疹、风疹。
泌尿系统：尿频、尿液可见颜色改变、尿失禁、尿潴留。另外，服用本品罕见偶发肝功能异常（包括黄疽、肝炎和肝坏死），秃发。过敏反应、乳腺增生。多形红斑、周围性消肿、癫痫。

禁忌：

禁用于对本品及其所含成分过敏者。

注意事项：

肝脏及肾脏功能不全者应减少用量，建议10mg，每2天服用一次。

药物过量：

成年人过量服用本品（40－180mg）可发生嗜睡、心率失常、头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性炭吸附未被吸收的药物。如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能消除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

用药人群：

6岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定，故6岁以下儿童慎用本品。因老年患者血药浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。因孕妇应用本品的安全性尚未确定，而本品可分泌至乳汁中，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。因孕妇应用本品的安全性尚未确定，而本品可分泌至乳汁中，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数（QTc）、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥。西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度（AUC0-24h）增加15%，但并不确定这种差异的临床意义、上述结果如表2所示。
表2 氯雷他定（10mg）与其它药物同时服用10天，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化

	氯雷他定	脱羧乙氧氯雷他定
红霉素（500mgQ8h）	+40%	+46%
西米替丁（300mgQID）	+103%	+6%
酮康唑（200mgQ12h）	+307%	+73%

氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

生产企业：

南京圣和药业股份有限公司

药品本位码：

86901583000176

药理作用：

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性的拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

毒理研究：

遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

药代动力学：

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天。本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（T_max）分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使用氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3－20h）和28h（8.8－92h）。一般第5天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢。当与CYP3A4抵制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抵制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抵制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。6－12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8－12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和C_max）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。12位健康老年人（66－78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7－37h）和17.5h（11－38h）。
与6名肾功正常（肌肝清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌肝清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和C_max增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的T_max分别为7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

片剂

10mg

铝塑包装，6片/板×1板/盒

遮光，密闭保存。

3.33元

48个月