Organon Ireland 去氧孕烯炔雌醇片说明书

Desogestrel and Ethinylestradiol Tablets

去氧孕烯

本品为复方制剂，每片含去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg（妈富隆）或者20μg（美欣乐）。辅料为：马铃薯淀粉、无水硅胶、α-生育酚、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮、一水合乳糖、丙酮和纯水。

本品为白色片。

用于避孕。

在月经周期的第一天，即月经来潮的第一天开始服用本品。按照箭头所指的方向每天约同一时间服1片本品，连续服21天，随后停药7天，在停药的第8天开始服用下一板。

通常在使用复方口服避孕药的开始几个周期时会出现一些轻度的反应，如恶心、头痛、乳房胀痛以及在月经周期中出现点滴的出血。一些较为少见的不良反应包括：呕吐、情绪抑郁；不能耐受隐形眼睛；乳房溢乳、阴道分泌物改变；各种皮肤不适（如皮疹、荨麻疹、光敏性、结节性红斑、多形性红斑）；体液潴留；体重改变；过敏反应；性欲改变等不良反应。请咨询医师或药师。

有下述任一情况者禁用： 患有静脉血栓疾病（不管是否伴有肺栓塞）或有既往病史。闭塞性动脉血管疾病（如脑血管意外（CVA）和心肌梗塞）、栓塞前驱症状（如心绞痛和短暂性脑缺血发作）或有既往病史，偏头痛伴有局部神经症状病史者，存在一种严重的或多个静脉或动脉血栓栓塞的危险因素、伴血管损害的糖尿病、严重高血压、严重异常脂蛋白血症。具有静脉或动脉血栓形成遗传缺陷（遗传的或其他原因），如APC抵抗、抗凝血酶III缺乏症、蛋白质C缺乏症、蛋白质S缺乏症、高半胱氨酸血症和抗硫酸酯抗体。胰腺炎或与严重高甘油三酯症有关的疾病，已知或怀疑的性激素依赖的生殖器官或乳腺恶性肿瘤、肝脏肿瘤（良性或恶性）、有或曾有严重肝脏疾病、肝脏功能未恢复正常、不明原因的阴道出血、已妊娠或怀疑妊娠、哺乳期妇女。 对本品有效成份或任何辅料过敏者。

1.在开始服用或重新开始服用本品之前，应咨询专业医师或药师，且必须排除妊娠。应测量血压并进行体检，按照[禁忌]和[注意事项]的指导。使用者也应仔细阅读说明书，并遵照说明书上的建议使用。后续定期检查的内容和频率，应根据医师的建议和指导，并根据个人情况进行适当调整。应注意，目前尚没有一种避孕方法可以达到100%避孕有效。此外，口服避孕药不能防止艾滋病毒感染和其他性传播疾病。 2.在7天的停药期中通常会出现撤退性出血，通常在最后一次服药后2~3天发生，且可能持续到服用下一板药前还不会结束。 3.有下列情况者慎用。且如果有下列情况/危险因素存在，服用者应在服药前咨询医师。如第一次出现下列情况/危险因素或有加重、恶化的表现，服用者也应咨询医师。 需要注意的情况： - 血栓栓塞性疾病的危险情况 - 雌激素依赖性肿瘤，如乳腺癌的一级遗传 - 高血压 - 肝脏疾病（如肝腺瘤） - 与胆汁淤积相关的胆石症、黄疸和/或瘙痒 - 妊娠疱疹 - 偏头痛或（重度）头痛 - 系统性红斑狼疮 - 内因性抑郁 - 哮喘 - 耳硬化症相关的听力丧失 - 卟啉症 （1）循环系统疾病 a)复方口服避孕药的使用与静脉血栓形成（深部静脉血栓形成和肺栓塞）和动脉血栓形成有关，这些静脉血栓形成和动脉血栓形成有时具有致命的结果。 b)静脉血栓栓塞发生的风险增加与以下因素有关： • 年龄增长； • 阳性家族史（即兄弟姐妹或父母在相对年轻时患有静脉血栓栓塞）。如果怀疑有遗传倾向，应在决定服用任何一种激素类避孕药前咨询医师； • 出现了不能行走、外科手术（尤其是腿部）和严重外伤。在这些情况下，建议应当终止使用复方口服避孕药（如果为选择性外科手术，需至少提前4周），只有到能够完全活动两周后才可以重新使用； • 肥胖（体重指数超过30 千克/平方米）； • 还可能包括自发性浅表性血栓静脉炎和静脉曲张。关于这些疾病是否是深部静脉血栓形成的原因或具有促进因素目前还没有一致意见。 c)服用复方口服避孕药与急性心肌梗死（AMI）或中风的风险增加有关，这一风险同时受其他因素（如吸烟、高血压、年龄等，详见下文）的影响很大。 d)动脉血栓性并发症发生的风险增加与以下因素有关： • 年龄增长； • 吸烟（大量吸烟且年龄增长将增加发生的风险，尤其是35岁以上的女性）； • 异常脂蛋白血症； • 肥胖（体重指数超过30 千克/平方米）； • 高血压； • 偏头痛； • 瓣膜性心脏病； • 心房颤动； • 阳性家族史（即兄弟姐妹或父母年轻时患有动脉血栓栓塞）。如果怀疑有遗传倾向，应在决定服用任何一种激素类避孕药前咨询医师。 e) 静脉或动脉血栓栓塞的症状包括：单侧腿部疼痛和/或肿胀；无论是否放射到左臂的胸部突然剧烈疼痛；突然呼吸困难；突然开始咳嗽；任何不寻常、剧烈、持续的头疼；突然部分或完全视力丧失；复视；言语不清或失语症；眩晕；伴有或未伴有局灶性癫痫发作的虚脱；突然影响躯体一侧或某一部分的无力或麻木；运动障碍；急腹症。出现一项或多项上述症状应立即停止使用本品，并去医院就诊。 f) 产褥期血栓栓塞发生的风险增加应予以考虑。 g) 其他一些与循环系统受损相关的疾病，包括糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症、慢性肠炎（克罗恩病（Crohn's病）或溃疡性结肠炎）和镰形细胞病。 h) 使用复方口服避孕药期间，如果偏头痛发生频率增加或病情加重（可能是脑血管疾病的先兆）应立即停药。 i) 使用复方口服避孕药期间，请注意遗传性或获得性静脉和动脉血栓倾向的生化因子，包括活化蛋白C（APC）抵抗、高同型半胱氨酸血症、抗凝血酶III缺乏、蛋白C缺乏、蛋白S缺乏、抗磷脂抗体（抗心磷脂抗体、狼疮抗凝）。 （2）肿瘤 宫颈癌主要的危险因素是持续的人乳头状病毒（HPV）感染。有报道感染HPV的女性同时长期服用口服避孕药患宫颈癌的风险升高，但有多少应归因于其它因素（如性伴侣数量的差异或使用屏障法避孕）的混合作用仍存在争论；对流行病学研究报告的分析发现乳腺癌诊出率的相对风险会略微增加，但这些研究并未提供因果性证据；偶发良性肝肿瘤；也有罕见报道服用复方口服避孕药的女性出现恶性肝肿瘤。 （3） 其它情况 a) 患高甘油三酯血症或有家族史的女性在服用复方口服避孕药时，其患胰腺炎的风险可能会增加。 b)有报道称许多服用复方口服避孕药的女性其血压可能会有小幅升高，如果在服用复方口服避孕药期间发现有临床意义的高血压持续发展，为谨慎起见，应停服复方口服避孕药。 c) 已有报道某些疾病（如与胆汁淤积相关的黄疸和/或瘙痒；胆石症；卟啉症；系统性红斑狼疮；溶血性尿毒症；风湿性舞蹈病（Sydenham’s舞蹈病）；妊娠疱疹；耳硬化症相关的听力丧失；（遗传性）血管性水肿），可在妊娠和服用避孕药期间出现或恶化，但缺乏与服用复方口服避孕药相关的有力证据。 d）若出现急性或慢性肝功能紊乱也应停药，直至肝功能指标恢复正常。如果妊娠或以前服用性激素期间出现过胆汁淤积性黄疸和/或胆汁淤积性瘙痒，在服用本品期间复发，应停用本品。 e）口服避孕药可能对外周血胰岛素抵抗和葡萄糖耐量有影响。 f）克罗恩病（Crohn's病）或溃疡性结肠炎与服用复方避孕药有关。 g）偶尔会出现黄褐斑，特别是有妊娠期黄褐斑史的女性。有产生黄褐斑倾向的女性在服用复方口服避孕药期间要避免阳光照射或紫外线的辐射。 h）本品每片含有小于80毫克的乳糖，有罕见的遗传性半乳糖耐受异常、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不应服用本品。 当选择此避孕方法时，应根据上述所有信息予以考虑。 4. 以下（1）~（5）为本品特殊用法用量，注意有下述情况均应咨询医师并在医师指导下使用： （1）从其他复方口服避孕药改服本品时，服完原避孕药最后一片的次日开始服用本品。 （2）妊娠早期（妊娠12周末以前）流产后：可在流产当日立即服用，不必加用其它避孕方法。 （3）分娩或妊娠中期（妊娠13~27周）流产后：哺乳女性禁用。建议在分娩或妊娠中期流产后的第21~28天开始服用。若在此之后开始服用，建议在服药最初7天内加用屏障避孕法。如果在服用本品前已发生性生活，应先排除妊娠再开始服用本品，或者等到首次月经恢复时再开始服用。 （4）漏服处理 如果漏服在12小时之内，避孕效果不会降低。 一旦想起立即补服， 并在常规时间服用下一片。如果漏服超过12 小时，避孕效果可能降低，漏服的处理方法遵循以下两个基本原则： • 停药期绝对不能超过7天。 • 连续7天服药对充分抑制排卵作用是必需的。 可以按以下的建议进行漏服处理 a) 漏服发生在第一周 在想起时立即补服漏服药片的最后一片，然后按常规时间服用剩下的药片，这意味着可能在同一天内服用两片药。随后的7天应同时采取屏障避孕法（如避孕套），漏服的前7天内有性生活，则有妊娠的可能性。漏服的药片越多、距停药期越近，妊娠的危险越高。 b) 漏服发生在第二周 在想起时立即补服漏服药片的最后一片，然后按常规时间服用剩下的药片，这意味着可能在同一天内服用两片药。如果在首次漏服药片的前7天连续正确服药，不用采取其他避孕措施。如果在漏服药片的前7天没有连续正确服药，或漏服超过一片，在随后的7天建议同时采用屏障法避孕。 c) 漏服发生在第三周 如在第三周漏服本品，避孕失败的风险增大。但使用下述服药方法，不降低本品的避孕效果。 • 方法一：在想起时立即补服漏服药片的最后一片，在常规时间服用剩下的药片，这意味着可能在同一天内服用两片药。一旦本板药服完，立即开始服用下一板，因此其间无停药期。在第二板药服完之前可能没有撤退性出血，但是服药期间可能有不规则出血（点滴或突破性出血）。 • 方法二：也可停止服用本板药，停药7天（包括漏服药片的那些天），随后继续服用下一板。 如果首次漏服的前7天服用方法正确，采用上述任意一种方法即可，无需使用其他的避孕措施。如果首次漏服的前7天服用方法不正确，建议采用第一种方法，同时在随后7天采用屏障避孕法。 如果漏服药片后，在首次停药期无撤退性出血，则应考虑妊娠的可能性。 （5）发生胃肠道紊乱的处理 如果发生呕吐、腹泻等严重胃肠道紊乱情况，药物吸收可能不完全，应当采取其他的避孕措施。 如果在服药的3~4小时内呕吐，这如同漏服一片药。因此按“漏服处理”部分处理或遵医嘱。如果不想改变板面上正常的服药顺序，可从另一板中取一片药片服用。 5. 服用本品时，含有St. John's wort（贯叶连翘）的中药制剂不应使用，这会引起血浆浓度减少并降低本品的临床有效性（见[药物相互作用]）。 6. 如在本品使用中有任何疑问，请咨询医生。 7. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 8. 本品性状发生改变时禁止使用。 9. 请将本品放在儿童不能接触的地方。 10. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

妊娠期间不应服用本品。如果服药期间发现已妊娠，应停止服用本品。大量流行病学研究显示，妇女在怀孕前服用避孕药不会增加婴儿出生缺陷的发生风险；在妊娠早期不慎服用复合口服避孕药也不会有致畸作用；其它参见【禁忌】。 复合口服避孕药可减少乳汁分泌量、改变乳汁成份，从而影响泌乳过程。因此，哺乳期妇女在婴儿完全断奶前不要服用避孕药。少量甾体避孕药和/或其代谢物可随乳汁一起分泌，但无证据表明这会对婴儿的健康不利。儿童用药，尚不明确。老人用药，尚不明确。

X级：

1.使性激素清除率增高的药物可能导致突破性出血或避孕失败。一些药物如苯妥英、巴比妥酸盐，扑米酮，卡马西平和利福平；奥卡西平、托吡酯和灰黄霉素可能也有影响。避孕失败在使用抗生素中也被报道，如氨苄西林和四环素。 2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

Organon Ireland Ltd.

86978697000033

本品是炔雌醇和去氧孕烯复方制剂。其避孕作用主要是通过对垂体-性腺轴的排卵抑制作用来实现，另外还能增加宫颈粘液的粘稠度，阻止精子的穿入。

去氧孕烯： 吸收 口服后，去氧孕烯在体内迅速被完全吸收，并转化为3－酮去氧孕烯。单剂量的血药浓度约在1.5小时达到峰值(2ng/ml)，生物利用度为62－81％。 分布 大部分3－酮去氧孕烯与血清白蛋白或性激素结合球蛋白(SHBG)结合，其中40－70％与SHBG 特异性结合，游离型仅占总血药浓度的2－4％。炔雌醇可引起血清SHBG 浓度的升高，后者可影响血清白蛋白的分布，使3－酮去氧孕烯与白蛋白结合减少，与SHBG 的结合相应增加。去氧孕烯的表观分布容积为1.5 L/Kg。每日服用，在服药的后半周期血药浓度升高2～3 倍并达到稳态血药浓度。 代谢 3－酮去氧孕烯通过经典甾体代谢途径被完全代谢。清除率约为2ml/(min·kg)，且代谢不受炔雌醇的影响。 排泄 3－酮去氧孕烯的血清水平以两相形式降低，终末消除相半衰期约为30 小时。去氧孕烯及其代谢物以约6/4 的尿/胆道比排泄。 炔雌醇： 吸收 口服后，炔雌醇迅速被完全吸收。血药浓度约在1－2 小时内达到峰值(80pg/ml)。由于受共价结合及首过效应的影响，其绝对生物利用度约为60％。 分布 炔雌醇非特异性地与血清白蛋白高度结合(约98.5％)，而且炔雌醇能诱导血清SHBG 浓度升高。在3－4 天后当血药浓度比单次剂量高30－40％时达到稳态血药浓度，其表观分布容积为5L/Kg。 代谢 在小肠粘膜和肝脏炔雌醇易发生共价结合。炔雌醇主要经芳香羟化代谢，形成多种羟化和甲基化的代谢产物，这些代谢产物可以游离型存在，也可与葡糖苷酸和硫酸盐共价结合。代谢清除率约为5ml/(min·kg)。 排泄 炔雌醇血清水平以两相形式下降，终末半衰期约为24 小时。未经转化的药物不能排泄；炔雌醇和其代谢产物以约4/6 的尿/胆道比排泄；代谢物的排泄半衰期约为1 天。 妈富隆®（含30μg 炔雌醇和150μg 的去氧孕烯）和 美欣乐(含20μg 的炔雌醇和150μg 的去氧孕烯）的药代动力学比较 服用妈富隆®和 美欣乐时，在稳定状态下，乙炔雌二醇的最高水平分别为136 ± 55 pg/ml 和75 ± 34 pg/ml，曲线下面积分别为840 ± 492 pg/ml 和464 ± 236 pg /ml。服用妈富隆®和 美欣乐时3－酮－去氧孕烯的的水平是一样的，从服药的第1 到第21 天增加约300％，约为4.5 ± 1.6 ng/ml。服用妈富隆®时SHBG 和CBG 结合球蛋白升高得更多：服用21 天妈富隆®，SHBG 和CBG 与服用21 天本品相比，分别高16％和12％。服用两种药物期间，皮质醇晨高峰没有区别，随后根据生理节律下降的过程中，服用妈富隆®组下降得较慢。

片剂

每片含去氧孕烯0.15mg和炔雌醇20μg

铝塑板，外罩铝箔袋，21片/板/盒。

2～30℃，避光密封保存。

0.15mg*21片/盒:59.13元

36 月

G03AA09

H20120041

OTC（非处方药）