可乐必妥说明书

Levofloxacin and Sodium Chloride Injection

左氧氟沙星

本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（PH调节剂，必要时添加）和注射用水。 化学名称：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。 分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄·1/2H₂O 分子量：370.38

本品为淡黄色的澄明液体。

敏感菌所引起医院/社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌性发作、复杂性皮肤及皮肤结构感染、非复杂性皮肤及皮肤软组织感染、慢性细菌性前列腺炎、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、非复杂性尿路感染、吸入性炭疽（暴露后）。

静脉滴注，成人一次0.5g（1瓶），一日1次。

最常见恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。 用药期间可能出现不良反应： 1.消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良、便秘、舌炎等； 2.过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状； 3.神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状； 4.肾脏：偶见血中尿素氮上升、血肌酐升高、尿蛋白阳性、血尿 5.肝脏：可出现乳酸脱氢酶（LDH）升高、碱性磷酸酶（ALP）升高、r-GTP升高级一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等； 6.血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加、嗜中性粒细胞计数降低等； 7.其他：常见胸痛，偶见高血糖、肌痛、关节痛、肢体疼痛、倦怠、发热、心悸、咽干、口渴、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、尿糖阳性及注射后血管痛等。 上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。上市后监测发现全血细胞减少、粒细胞缺乏、伴有血红蛋白尿的溶血性贫血、淋巴细胞计数降低、低血糖、休克、过敏性血管炎、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑（Stevens-Johnson综合症）、爆发性肝炎、黄疸、低血压、QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、心动过速、伴血便的结肠炎、重症肌无力恶化、横纹肌溶解、痉挛、跟腱疾病、锥体外系病、意识模糊、谵妄、意识障碍、麻醉状态、周围神经病、无力、味觉丧失、嗅觉丧失、嗅觉倒错、尿潴留、无尿、尿频、关节病、胸部不适、水肿、多汗、口腔炎的个别病例报告。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。 2.肾功能减退者应减量或慎用。 肌酐清除率： ＞50ml/分 正常剂量 20～50ml/分 首剂0.5g，以后每24小时最大剂量0.25g 10～19ml/分 首剂0.5g，以后每24小时最大剂量0.125g ＜10ml/分 首剂0.5g，以后每24小时最大剂量0.125g 3.与其他喹诺酮类药物一样，本品慎用于有中枢神经系统疾病及癫痫病史的患者。 4.本品慎用于重症肌无力患者，有引起症状恶化的可能。 5.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。 6.喹诺酮类药物尚有引起休克、过敏反应的报道，若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其他抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。 7.喹诺酮类药物可能会引起QT间期延长或室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）现象，因此须密切观察，一旦出现异常即应中止给药，并采取适当的处理措施。有严重心脏病（心律失常、缺血性心脏病等）的患者（会导致QT间期延长）慎用。 8.喹诺酮类药物可能会引起伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎，一旦发生请立即停药并咨询医生。 9.有使用左氧氟沙星的患者发生严重症状如低血糖、低血糖昏迷的报道。糖尿病患者容易发生（尤其是接受磺酰脲类和胰岛素制剂治疗者），肾功能不全患者和老年患者也容易发生。 10.喹诺酮类药物偶有用药后发生肌腱损害，如肌腱炎或者腱破裂的报道，60岁以上，或与糖皮质激素合用，或接受器官移植者，发生肌腱炎或者腱破裂的危险性增加。如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。 11.喹诺酮类药物尚有引起中毒性表皮坏死、多形性红斑Stevens-Johnson综合症）、急性肾衰竭、间质性肾炎、爆发性肝炎、黄疸、全血细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、血小板减少、间质性肺炎、横纹肌溶解症、痉挛、精神絮乱以及过敏性血管炎等的个别病例报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。 12.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除，表明血液透析或腹膜透析患者不需要追加剂量。

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药： 1.输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄； 2.强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液； 3.对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。

C级：

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。 3.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.喹诺酮类抗菌药与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖。本品对口服降血糖药的代谢影响很小，但用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。 6. 一项在健康志愿者中进行的临床实验显示丙磺舒或西咪替丁对左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度没有明显作用。与左氧氟沙星单独用药相比，与丙磺舒或西咪替丁联合用药时，左氧氟沙星的AUC和t_1/2分别升高27-38%和30%。CL/F和CLR降低21-35%。虽然这一差异具有统计学显著性，但与丙磺舒或西咪替丁联合用药时不需要调整左氧氟沙星的剂量。

第一三共制药(北京)有限公司

86900226000078,86900226000023,86900226000047

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

1.急性毒性：经口投药时LD₅₀：小鼠为1，881mg/kg，大鼠为1，478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。 2.亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。 3.慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。 4.生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。 5.器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。 6.围生期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。 7.对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。 8.光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

吸收：口服左氧氟沙星后吸收迅速完全，通常在口服给药后1 - 2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星500 mg片剂和750 mg片剂的绝对生物利用度均约为99%，表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药，剂量为500 mg，滴注时间大于60分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 ug/mL；剂量为750 mg，滴注时间大于90分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为11.5 ±4.0 ug/mL。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。 单次及多次口服或注射给予左氧氟沙星后，其药代动力学呈线性曲线，可以预测其药代动力学变化情况。每日服药1次，剂量为500或750 mg时，48小时后达稳态。经口每日服药1次，1次500 mg，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为5.7 ±1.4和0.5 ±0.2 ug/mL；而经口每日服药1次，1次750 mg，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 ug/mL。静脉滴注给药，每日1次，剂量为500 mg时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为6.4 ±0.8和0.6 ±0.2 ug/mL，剂量为750 mg时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 ug/mL。 进食同时口服左氧氟沙星500 mg将使达峰时间延迟约1小时，且降低峰浓度，片剂降低约14%，口服液降低约25%。因此，服用左氧氟沙星片剂与进食与否无关。但建议左氧氟沙星口服液应在饭前1小时或饭后2小时服用。左氧氟沙星注射给药后血浆药物浓度变化的时间曲线（AUC）与口服同样剂量（mg/mg）的片剂后的时间曲线相似。因此，口服和注射2种给药途经可以相互替代。 分布：左氧氟沙星单次或多次给药，剂量为500或750 mg，其平均分布容积通常为74 - 112 L，这表示左氧氟沙星可以广泛分布于身体各种组织中。健康受试者大约在给药后3小时后皮肤和体液中药物浓度达到峰值。 健康受试者每日1次口服给药，剂量为750 mg和500 mg，多次给药后，皮肤和血浆AUC之比约为2，体液和血浆AUC之比约为1。左氧氟沙星对肺组织的透过性也很好。单次口服给药，剂量为500 mg时，24小时后肺脏中的药物浓度通常高于血浆浓度2 - 5倍，浓度范围约为2.4 - 11.3 ug/g。 离体情况下，应用平衡透析法，测得所研究的各种动物在左氧氟沙星临床相应的血清/血浆浓度范围（1 - 10 ug/mL）内时，约有24 - 38%的左氧氟沙星与血清蛋白相结合。在人类，左氧氟沙星主要和血清白蛋白相结合。左氧氟沙星与血清蛋白的结合与药物浓度无关。 代谢：左氧氟沙星在血浆和尿中的立体化学结构稳定，不会代谢为其旋光异构体D-氧氟沙星。人体对左氧氟沙星的代谢量很低，它主要以原形由尿中排出。口服给药后，约87%的药物在48小时内以原形形式由尿中排出，少于4%的药物在72小时内由粪便排出。不到5%的药物以去甲基代谢产物及N-氧化代谢产物的形式由尿中排出，这是在人类仅有的2种代谢产物。这2种代谢产物的药理学活性很弱。 排泄：左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出。口服或静脉单次或多次给药后，其平均终末血浆清除半衰期约为6 - 8小时。平均表观清除率及肾脏清除率分别约为144 - 226 mL/min及96 - 142 mL/min。 肾脏清除率超过肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅通过肾小球滤过，而且可以通过肾小管分泌。同时给予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的肾脏清除率分别减少约24%和35%，这说明左氧氟沙星的分泌主要发生在肾脏的近曲小管。在采集的使用左氧氟沙星的受试者的新鲜尿液样品中均未发现左氧氟沙星晶体。 老年人：如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康老年受试者（年龄为66 - 80岁）口服左氧氟沙星，剂量为500 mg，其平均终末血浆清除半衰期约为7.6小时，而年轻成人约为6小时。造成这种差异的原因是受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。年龄对药物的吸收也没有影响。因此不需要单纯根据年龄来调整左氧氟沙星的用药剂量。 儿童：研究了6个月到16岁儿童，单次静脉给予7 mg/kg的左氧氟沙星的药代动力学。左氧氟沙星在儿童患者体内比成年人清除的快。导致血浆暴露比成年人相应的剂量下偏低。6个月到17岁儿童患者8 mg/kg，每12小时用药1次（每次不超过250 mg）能完全达到稳态血浆暴露（AUC0-24和Cmax），而成年人需要500 mg，每24小时1次才达稳态血浆暴露。 性别：如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么男性和女性受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康男性受试者口服左氧氟沙星，剂量为500 mg，其平均终末血浆清除半衰期约为7.5小时，而女性约为6.1小时。造成这种差异的原因是男性和女性受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。受试者性别对药物的吸收没有影响。不需要单纯根据性别来调整左氧氟沙星的用药剂量。 种族：用协方差分析的方法对72名受试者的数据进行分析以探讨种族因素对于左氧氟沙星药代动力学的影响，其中包括48名白种人和24名非白种人。受试者的种族对表观清除率和表观分布容积没有影响。 肾脏损害：肾功能损伤的患者（肌酐清除率<50 mL/min）左氧氟沙星的清除率显著降低，血浆清除半衰期明显延长，因此需要对这些患者的用药剂量进行调整以避免药物蓄积。 无论是血液透析还是连续不卧床腹膜透析（CAPD）均不能有效的清除体内的左氧氟沙星，表示进行血液透析和CAPD后均不需补充服用左氧氟沙星。 肝脏损害：未对肝功能损伤患者的药代动力学进行研究。由于左氧氟沙星的代谢量很少，因此肝功能损伤可能不会影响左氧氟沙星的药代动力学。 细菌感染：患有严重社区获得性细菌感染的患者左氧氟沙星的药代动力学特征与健康受试者的药代动力学特征相似。 药物相互作用：对左氧氟沙星和茶碱、华法林、环孢霉素、地高辛、丙磺舒、西米替丁、硫糖铝以及抗酸剂的药代动力学之间的相互作用进行了研究（参见【药物相互作用】）。

注射剂(大容量注射剂)

150ml:左氧氟沙星0.75g与氯化钠1.35g;100ml：左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。

塑料瓶装，每盒1瓶。

遮光，室温密闭保存。

93.00元起

36个月

J01MA12

国药准字H20103722,国药准字H20020636,国药准字H20010782

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品