凯韦可说明书

Mezlocillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

美洛西林钠

本品为复方制剂，其组份为美洛西林钠和舒巴坦钠（美洛西林和舒巴坦比例为 4:1）。

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病，包括：

呼吸系统感染：如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；

泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；

腹腔感染：如胆道感染等；

皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；

盆腔感染：妇科感染、产后感染等；

严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。

静脉滴注，用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入 0.9％氯化钠注射液或 5％葡萄糖氯化钠注射液或 5～10％葡萄糖注射液 100 ml 中静脉滴注，每次滴注时间为 30～50 分钟。

本品通常耐受性良好，常见不良反应为：

胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发伪膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素 250 mg，每日 4 次），禁用减少蠕动药物。

过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。 其它罕见过敏反应有嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。

个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于 250～1000 mg 氢化泼尼松）等。

血液系统反应：用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长，紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。

若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。

个别患者出现白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。长期用药应监测血象。

中枢神经系统：高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。

肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。

局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。

实验室检查：转氨酶（SGOT，SGPT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及 Coombs 试验阳性等。

对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。

本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。

本品临用前用灭菌注射用水或 5％葡萄糖氯化钠注射液或 5～10％葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于 4 ℃ 最多保存 24 小时。

延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用 Clinitest，Benedict 溶液或 Fehling 溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如 Clinistix 或 Tes-Tape 法）进行此项检查。

所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。

抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。

在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因服药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。

长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。

目前尚缺乏详细的研究资料。

1～14 岁儿童及体重超过 3 kg 的婴儿，每次给药 75 mg/kg 体重，每日 2～3 次。体重不足 3 kg 者，每次给药 75 mg/kg 体重，每日 2 次。可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。本品可透过胎盘和进入乳汁，妊娠慎用。 本品可进入乳汁，故妊娠和哺乳妇女慎用。

B级：

本品与高剂量肝素、抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。

丙磺舒可抑制本品的肾排泄。

使用本品时患者的非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。

海南通用三洋药业有限公司

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本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按 4∶1 的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。

本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括有氧和厌氧株）均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。

目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。 美洛西林： 生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。 舒巴坦： 生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

美洛西林钠

口服吸收不良，一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药 1 g、2 g 静脉推注 15 分钟后平均血药浓度分别为 53.4、152 μg/ml，1 小时后各为 12.8、47.8 μg/ml，6 小时后消失，半衰期各为 39、45 分钟，6 小时后给药量的 42.5％、57.9％由尿中排泄。1 小时内静滴 2 g，滴注结束时血浓度为 86.5 μg/ml，1 小时后为 28.3 μg/ml，半衰期为 40 分钟。成人每天给药 3 次，连续用药 6～15 天，无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高，1 小时内静滴 2 g，最高达 248～1070 μg/ml，6 小时后仍保持 63.5～300 μg/ml，胆汁排泄率为 1.65％～7.0％。

到达脑脊液的渗透率为 17％～25％，蛋白结合率为 42％，尿排泄率为 50％～55％，胆汁消除率变化较大，从 0.05％～25％（与病例肝功能有关）。其生物半衰期大约为 1 小时，肌注大约为 1.5 小时，小于 7 天的新生儿为 4.3 小时。

新生儿：静滴 100 mg/kg 后，血浓度的降低稍为缓慢，5 小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达 23 μg/ml，小儿脓胸，在静滴 100 mg/ml 后，胸水中最高浓度达到 6.3 μg/ml，而且持续时间很长。

妊娠妇女：静注 1～2 g，1～2 小时后 27～34％转移至脐带血中，在羊水药物浓度约为 10 μg/ml。

舒巴坦钠

注射剂

3.75g (C21H25N5O8S2 3.0g与C8H11NO5S 0.75g);2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g);1.25g(C21H25N5O8S2 1.0g与C8H11NO5S 0.25g);0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.125g)

玻璃瓶装，1 瓶/盒；10 瓶/盒。

密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过 20 ℃ ）保存。

10.00元起

24个月。

J01CA10 - 美洛西林

国药准字H20030344,国药准字H20010821,国药准字H20010820,国药准字H20040342

国家基本医疗保险和工伤保险药品