尼立苏说明书_医药百科

尼立苏说明书

Nimodipine Injection

尼莫地平

本品主要成份为：尼莫地平化学名称为：（±）异丙基-2-甲氧乙基-1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯分子式：C₂₁H₂₆N₂O₇ 分子量：418.45 辅料：枸橼酸；枸橼酸钠；聚乙二醇-400；乙醇；聚维酮 K30 (PVP)。

性状：

本品为几乎无色或微黄绿色的澄明液体。

适应症：

适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。

用法用量：

静脉滴注。临用前取尼莫地平注射液 20 ml(2 支)注入 500 ml 5% 葡萄糖或葡萄糖生理盐水中，混合均匀后避免阳光直射并立即滴注。治疗开始每小时滴注 0.5 mg，若耐受良好，2 小时后剂量可增至每小时 1 mg。体重 70 kg 以上病人，宜从每小时 1 mg 起始，2 小时后如无不适可增至每小时 2 mg，日用量根据病情及病人耐受程度由医生掌握。如病人出现血压下降，可根据下降情况适当降低剂量，如有必要应考虑停药。5-14 天为一疗程，之后可改用片剂口服，每次 60 mg，一日 4 次，连服 7 天。

不良反应：

大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有 11.2% 的病者出现不良反应。最常见的不良反应有： 1. 血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。 2. 肝炎。 3. 皮肤刺痛。 4. 胃肠道出血。 5. 血小板减少。 6. 偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

禁忌：

严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。禁用于对尼莫地平或本品中任何成分过敏者。

注意事项：

脑水肿及颅内压增高患者须慎用。尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。避免与β-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。由于尼莫地平易被聚氯乙烯吸附，建议使用聚乙烯材质的输液器。

药物过量：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

用药人群：

未进行该项实验且无可靠参考文献。未进行该项实验且无可靠参考文献。药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。动物实验提示本品具有致畸性。药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。动物实验提示本品具有致畸性。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。当尼莫地平 90 mg/日与西咪替丁 1000 mg/日联合应用 1 周以上者，尼莫地平血药浓度可增加 50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素 P45O 使尼莫地平代谢受阻有关。

生产企业：

山东新华制药股份有限公司

药品本位码：

86904187001211,86904187002010

药理作用：

尼莫地平是一种Ca^{2 +^{通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca^{2 +}进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止^{Ca2 +^{进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。
动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达 12.5 ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。
此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。}}}}

毒理研究：

毒性研究遗传毒性：Ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。生殖毒性雄性大鼠连续10周、雌性大鼠从交配前3周至怀孕第7日,每日服用尼莫地平30mg/kg均未见对生殖的影响，该剂量为50kg体重患者每4小时服用尼莫地平60mg的4倍。在喜马拉雅家兔可观察到尼莫地平有致畸作用。对家兔进行的两个同样的试验，其中1个试验观察到怀孕6-18日家兔每日灌胃给予1和10mg/kg尼莫地平可见胎儿畸形和短尾的发生率增加，但3.0mg/kg组未见该现象；第2个试验研究中观察到每日1.0mg/kg组短尾的发生率明显增加,但高剂量未见该现象。尼莫地平尚有胚胎毒性,怀孕6-15日Long Evans大鼠每日灌胃100mg/kg可出现吸收胎和生长缓慢。对大鼠进行的其他两个试验研究可见从怀孕16日至处死（怀孕20日或产后21日）每日灌胃给予30mg/kg 尼莫地平，骨骼异常、短尾和死亡的发生率增加，但未见其它畸形。致癌作用大鼠每日给予尼莫地平1800ppm（相当于每日91-121mg/kg尼莫地平)可见给药组较对照组子宫和莱迪希细胞癌发生增加，但两者之间的差异无统计学意义,且较高的发生率正好在Wistar大鼠该类肿瘤发生率的范围之内。91周小鼠研究中未见致癌作用发生，但1800ppm组(相当于每日546到744mg/kg)寿命缩短。长期毒性犬每日口服尼莫地平，观察1年,剂量为每日2.5mg/kg时具有较好的耐受性、6.25mg/kg时出现轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变,未见心脏及其它器官的组织病理学改变。大鼠给药最高剂量达到每日90mg/kg，观察2年，具有较好耐受性。

药代动力学：

静脉滴注尼莫地平 0.03 mg/kg，ADC 为 38.8±13.3 μg/(h·L)，分布容积 0.9±0.4L/kg，总清除率 0.8±0.3L/(kg·h)，t_1/2α7.3±3.5 分钟，t_1/2β 1.1±0.2 小时。15 名蛛网膜下腔出血（1—3 级）病人静滴本品 48 mg/日，共 14 天，平均血浆药物浓度 36-72 μg/L，均未发现药物蓄积情况，蛋白结合率为 96%-99%，药物分布容积 1.6-3.1L/kg，血浆中药物浓度下降快，代谢产物几无活性，通过胆囊排泄，80% 于粪便，20% 于尿液中排出体外。

注射剂

10ml:2mg;50ml:10mg

10 ml 安瓿，5 支/盒。

遮光，密闭保存。

40.50元起。

24个月。