帕坦洛说明书

Olopatadine Hydrochloride Eye Drops

盐酸奥洛他定

活性成份：盐酸奥洛他定 化学名称：11-[(Z)-3-(二钾胺)丙烷]6-11-二氢二苯(b.e)庚英-2-乙酸盐。 分子式：C₂₁H₂₃O₃N·HCl 分子量：373．88 防腐剂：0.01％苯扎氯铵 非活性成份：磷酸氢二钠，氯化钠，浓盐酸／氢氧化钠(调节pH值)，蒸馏水。

无色至微黄色澄明液体。

用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状。

推荐剂量为患眼每次1-2滴，每日2次，间隔6-8小时以上。

在[1mg/ml和2mg/ml奥洛他定滴眼液]的临床研究中报告了以下不良反应，并按下列约定对它们进行了分类：很常见（≥1/10），常见（>1/100至<1/10），不常见（>1/1,000至≤ 1/100）、罕见（>1/10,000 至≤ 1/1000）或非常罕见（≤ 1/10,000）。在每一频率分类中，均是按严重性递减顺序汇报不良反应。 神经系统疾病：不常见:头痛、味觉障碍，罕见:头晕； 眼部疾病：不常见:点状角膜炎、角膜炎、眼痛、眼干、眼瘙痒、眼分泌物、眼充血、睑缘结痴，罕见:畏光、视物模糊、眼睑红斑； 呼吸、胸廓和纵膈疾病：不常见:鼻干； 胃肠道疾病：罕见口干； 皮肤和皮下组织疾病：罕见：接触性皮炎； 全身性疾病和给药部位症状：不常见:乏力。 上市后监测识别出的其它不良反应如下所示。根据现有数据无法对这些不良反应的发生频率进行评价。在各系统器官分类中，将不良反应按照严重性降序呈现。 免疫系统疾病：过敏反应； 眼部疾病：流泪增多； 胃肠道疾病：恶心。

对本品任何成份过敏者禁用。

1. 只限眼局部滴用，不能注射。佩戴角膜接触镜的患者，使用本品时，请勿配戴角膜接触镜。 2. 购买时，如果发现封口损坏或破裂，请勿使用。 3.为避免污染瓶口和溶液，使用时不要使瓶口接触眼睑、周围区域或其他表面。 4.不用时请将瓶口拧紧。 5.请将本品放于儿童接触不到的地方。 6.本品开盖四周后应不再使用。 7.帕坦洛是一种抗过敏剂/抗组胺剂，尽管是局部给药，但可被全身吸收。如果出现严重反应或超敏反应的体征，则应停止此治疗。 8.苯扎氯铵常被用作眼用产品的防腐剂，并已报告其可导致点状角膜病变和/或中毒性溃疡性角膜病变。帕坦洛含有苯扎氯铵，因此，在干眼患者中频繁使用或者长期使用时，或者在角膜受损的情况下，应当进行严密监测。 9.奥洛他定滴眼液含有苯扎氯铵，可能会导致眼部刺激，并能使软性隐形眼镜变色。应避免本品与软性隐形眼镜接触。应指导患者在使用奥洛他定滴眼液之前取出隐形眼镜，并在重新置入隐形眼镜前至少等待15分钟。 10.与其他局部眼用药物合用时，连续使用时应间隔5分钟。眼膏应最后使用。 11.如果眼睛发红，应建议患者不要配戴隐形眼镜。 12. 奥洛他定是一种无镇静作用的抗组胺药。滴眼后暂时视力模糊或其他视力障碍可能影响驾驶或操作机器的能力。如果滴眼后发生视力模糊，患者必须等待视力清晰后方可驾驶或使用机器。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。未进行该项实验且无可靠参考文献。在大鼠和兔子中未发现奥洛他定有致畸胎作用。然而在器官发生期大鼠用 600 mg/公斤/日，或最大人眼推荐用量的 93,750 倍时；兔子用 400 mg/公斤/日，或最大人眼推荐用量的 62,500 倍时，胎儿成活率下降。在孕妇方面尚无适当的对照研究。因为动物研究并不总和人的反应一样，当本品对母亲的好处大于对胚胎或胎儿可能的危险时，孕妇可用此药。口服此药的哺乳期大鼠的奶中发现含有奥洛他定。还不知道眼局部滴用后是否会有足够量的全身吸收，以致在母乳中可测到药物。不管怎样，哺乳的母亲用本品时应谨慎。

C级：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

S. A. Alcon Couvreur N. V.

86978195000221

奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺 H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制Ⅰ型速发型过敏反应。奥洛他定对α-肾上腺素能受体、多巴胺受体、毒蕈碱Ⅰ型和Ⅱ型受体及 5-羟色胺受体没有作用。

致癌作用、致/突变和对生育功能的损害以 500 mg/公斤/日和 200 mg/公斤/日的剂量分别给小鼠和`大鼠口服奥洛他定，未引起癌变。按每滴 40μl 算，这些剂量比最大的人眼推荐用量大 78,125 和 31,250 倍。 在体外进行的细菌逆转突变试验，体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。 给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的 62,500 倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推荐用量的 7,800 倍时未发现影响生育功能。

在人类局部滴眼后，只有极少量奥洛他定进入全身循环。在两次有关健康志愿者(共 24 人)的研究中，双眼滴用 0.15% 的奥洛他定滴眼液，每 12 小时一次，共用二周，血浆浓度普遍低于可检测值(＜0.5 ng/ml)。 仅在用药后 2 小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为 0.5 至 1.3 ng/ml。血浆半衰期约为 3 小时，主要由肾脏排出约 60-70% 的原药。在尿中发现两种代谢产物单一去甲和 N-氧化物，浓度很低。

滴眼剂

0.1% (5ml:5mg,按C21H23NO3计)

装于5毫升Drop-Tainer TM 塑料滴瓶中，1瓶／盒

4℃-30℃之间。

78.00元起

36个月

S01GX09 - 奥洛他定

H20181146