壮源说明书_医药百科

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后出现血管刺激症状等，一般多能耐受，疗程接受后可很快消失。

禁忌：

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下患者禁用。

警告：

总局关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告（2017 年第 79 号） (2017-07-05) 应至少包括以下内容：警告：严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和重症肌无力加剧。使用氟喹诺酮类药品，已有报告同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应（参见【注意事项】），包括：肌腱炎和肌腱断裂（参见【注意事项】）周围神经病变（参见【注意事项】）中枢神经系统的影响（参见【注意事项】）当发生这些严重不良反应（参见【注意事项】），应马上停用并避免使用氟喹诺酮类药品。氟喹诺酮类药品可能会加剧重症肌无力患者的肌无力症状。已知有重症肌无力病史的患者应避免使用（参见【注意事项】）。由于使用氟喹诺酮类药品已有报道发生严重不良反应（参见【注意事项】），对于属于下列适应症的患者，应在没有其他药品治疗时方可使用：急性细菌性鼻窦炎（参见【注意事项】）慢性支气管炎急性发作（参见【注意事项】）单纯性尿路感染（参见【注意事项】）急性非复杂性膀胱炎（参见【注意事项】）注：1.对于上述的适应症，根据药品说明书仅列出批准的相关适应症。

注意事项：

本制剂专供静脉滴注, 不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注, 或在同一根静脉输液管内进行静滴脉滴注。

肾功能减退者应减量或慎用。

肌酐清除率：>50 ml/min 正常剂量

肌酐清除率：20～50 ml/min 首剂 0.5 g, 以后每 24 小时 0.25 g

肌酐清除率：10～19 ml/min 首剂 0.5 g，以后每 24 小时 0.125 g

有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜ 0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。

同时使用其他药品,请告知医生。

请放置于儿童不能够触及的地方。

总局关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告（2017 年第 79 号） (2017-07-05)

【注意事项】增加以下内容：

致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响
使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

肌腱病和肌腱断裂
氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在 60 岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

重症肌无力加重
氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用。

QT 间期延长
某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的 QT 间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知 QT 间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用 IA 类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用。老年患者更容易受药品相关的 QT 间期的影响。

过敏反应
使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

其他严重并且可能致命的反应
使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson 综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

中枢神经系统的影响
使用氟喹诺酮类药品，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在第一次用药后。如果这些反应发生在患者使用时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用。

周围神经病变
已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

艰难梭菌相关性腹泻
几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。
艰难梭菌产生的毒素 A 和 B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑 CDAD 的可能性。因为 CDAD 可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，所以仔细询问病史是必要的。
如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

对血糖的干扰
曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

光敏感性/光毒性
在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

药物过量：

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AT-P增高，白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。急救措施及解毒药（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液；（4）重症：可考虑进行血液透析。

用药人群：

因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。在动物实验（幼犬、幼成犬、幼鼠）中发现本品对承重关节有异常损伤，故18岁以下的患者禁用。本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。

FDA妊娠药物分级：

C级：FDA妊娠分级：C；禁用，尤其是妊娠早期

药物相互作用：

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2.本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类消炎镇痛药合用，有引发抽搐的可能，应避免合用。 3.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。 4.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

生产企业：

江苏涟水制药有限公司

药品本位码：

86901466000989,86901466000125,86901466000132,86901466000767

药理作用：

本品为氧氟/沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋`转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌 DNA 的复制。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。

对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理研究：

1. 急性毒性：经/口投药时 LD50：小鼠为 1.88 mg/kg，大鼠为为 1.478 mg/kg，猕猴为为 250 mg/kg 以上。

2. 亚急性毒性：对大鼠经口投药 4 周，对一般状态、血`液、尿、脏器进行检查，在 50 mg/kg 以及 200 mg/kg 用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在 800 mg/kg 用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓 M/E 的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度变性性变化。对猕猴经口投药 4 周后进行检查，在 10 mg/kg 以及 30 mg/kg 时，未出现与投药相关的毒性变化，但在 100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中 PH 值降低的现象。

*3. 慢性毒性: *大鼠经口投药 26 周后进行检查，在 20 mg/kg 时未出现与投药相关的毒性变化，但在 80 mg/kg 以及 320 mg/kg 时，出现流涎、尿中 PH 升高现象。在 320 mg/kg 时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药 26 周时，在 10 mg/kg、25 mg/kg 以及 62.5 mg/kg 时均未出现毒性变化。

4. 生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至 360 mg/kg 时，均不影响雌雄的生殖能，也不影响胎儿。

5. 器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至 90 mg/kg 时，对胎儿和^出生儿均未产生影响。对家兔经口投药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿致死作用以及迟缓胎儿生长作用，也未出现致畸作用。

6. 围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至 360 mg/kg 时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

7. 对关节软骨的影响：对幼年、幼成大鼠（3-4 周龄）和猎兔犬（4 月龄）经口投药 7 日时，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13 月龄）经口投药 7 日时，在 40 mg/kg 时出现极轻度的关节毒性。但 18 月龄成犬静脉注射（14 日）时，在 30 mg/kg 时未出现关节毒性。

8. 光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标进行研究光毒性时，经口投药 200 mg/kg 时无明显变化。

药代动力学：

国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星 0.5 g 和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）

左氧氟沙星 0.5 g 口服/静注药代动力学参数的平均值