亚新比拓说明书

Levofloxacin Lactate for Injection

左氧氟沙星

本品活性成份为乳酸左氧氟沙星。

本品为微黄色疏松块状物和粉末。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

静脉滴注，成人每日 0.4 g，分 2 次静滴，每次 0.2 g，先用 5-10ml5% 葡萄糖注射液或 5% 葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入 5% 葡萄糖注射液或 5% 葡萄糖氯化钠注射液 100 ml 中。重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至 0.6 g，分 2 次静滴。

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下患者禁用。

1.本制剂专供静脉滴注, 滴注时间为每 100 ml 至少 60 分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴, 或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2.肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率 50-80 ml/min 正常剂量
20-49 ml/min 首剂 0.4 g, 以后每 24 小时 0.2 g
10-19 ml/min 首剂 0.4 g，以后每 48 小时 0.2 g
3.有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生必须马上停药并休息，严禁运动，直到症状消失。

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、血细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

孕妇禁用本品。哺乳期妇女禁用本品。对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续性高血药浓度。因此，应注意用剂量，慎重给药。

C级：

1．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2．喹诺酮类药物与茶碱合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。 3．与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4．与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

上海上药新亚药业有限公司

86900796001475

目前尚缺乏乳酸左氧/氟沙星的药理毒理研究资料，文献报道的左氧氟沙星的药理毒理研究资料如下：
药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋`转酶（细菌拓扑异构酶 II）的活性，阻碍细菌 DNA 的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

重复给药毒/性：大鼠连续 4 周经口给予本品剂量分别为 50、200、800 mg/kg，仅见 800 mg/kg 用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药 4 周，100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻、体重轻度`和尿中 pH 值降低。大鼠经口给药 26 周，80 和 320 mg/kg 剂量组动物出现流涎、尿中 pH 高。320 mg/kg 组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药 26 周时，在 10、25、62.5 mg/kg 剂量下均未出现明显毒性反应。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达 360 mg/kg 时，均未见影响雌、雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达 90 mg/kg 时，对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经口给药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达 360 mg/kg 时，对动物的分娩、授乳，以及出生儿均未见明显影响。
其它研究：
对关节软骨的影响：对幼年和 3-4 周龄大鼠、4 月龄猎兔犬经口给药 7 天时，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对 13 月龄犬，经口投药 7 天时，在 40 mg/kg 剂量时出现极轻度关节毒性。但在 18 月龄成犬静脉注射 14 天时，在 30 mg/kg 剂量时未出现关节毒性。
光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达 200 mg/kg 时，未见明显变化。

目前国内尚缺乏注射/用乳酸左氧氟沙星的详细药代动力学研究资料。
国外资料单次静注左氧氟沙星 300 mg 和相同剂量口服给药的药代动力参数相似（见表）。
左氧氟沙星 300 mg 静注（n = 8）和口服（n = 12）后药代动力学参数的平均值

注射剂

0.1g(按C18H20FN3O4计)

西林瓶。

遮光，密闭保存。

暂定2年。

J01MA12

国药准字H20031181

国家基本医疗保险和工伤保险药品