贝特舒说明书_医药百科

贝特舒说明书

Betaxolol Hydrochloride Eye Drops

药品成分：

盐酸倍他洛尔

化学成分：

盐酸倍他洛尔，其化学名为(RS)-1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇盐酸盐分子式为：C₁₈H₂₉NO₃·HCl 分子量：343.89

性状：

本品为白色或类白色的混悬液。

适应症：

本品可有效的降低眼压，用于慢性开角型青光眼和/或高眼压症患者的治疗。可以单独使用，也可以同其它降低眼压的药物联合使用。

用法用量：

每次用前充分摇匀。1. 患眼每次1-2滴，每天两次；2. 如本品尚不足以控制患者眼内压时，可联用毛果芸香碱、肾上腺素或碳酸酐酶抑制剂。特殊注意事项：局部使用β-肾上腺素能受体阻滞剂后可全身吸收。因此，局部用药会出现与全身用药相同的不良反应。滴眼后可采用下列方法减少全身吸收：闭眼2分钟 ——按住鼻泪管2分钟

不良反应：

观察到以下不良反应：精神疾病：少见：抑郁神经系统疾病：少见：失眠、头痛眼部不适常见：眼部不适，眼睛刺激，眼睛充血。不常见：眼睛瘙痒、异物感、视力模糊、畏光、流泪增加。少见：点状角膜炎，上睑下垂，睫毛脱落，干燥性角膜结膜炎。心脏疾病：少见：心动过缓呼吸、胸部和纵膈疾病：少见：呼吸困难，哮喘。皮肤和皮下组织疾病：少见：脱发。骨骼肌肉疾病和结缔组织疾病：少见：肌无力。肌痛。

禁忌：

1.对本品任一成份过敏者:2.反应性气道疾病，包括严重的支气管哮喘或严重的支气管哮喘史，严重的慢性阻塞性肺病。3.有窦性心动过缓、病窦综合征、窦房阻滞、起搏器无法控制的二度或三度房室传导阻滞、已知心力衰竭、心源性体克的患者。

警告：

1．局部给予β-肾上腺素能受体阻滞剂可能被全身吸收，因而可产生与全身使用受体阻滞剂相同的不良反应，例如严重的呼吸及心脏反应。曾有哮喘患者因支气管痉挛导致死亡及少数病例因心脏衰竭致死的报告； 2．临床上虽然本品对心率及血压影响甚微，但用于曾患有心脏衰竭或心脏传导阻滞的患者须谨慎观察，一旦发现心脏衰竭的征兆，应立即停药。

注意事项：

1、本品仅供眼用。不要注射或口服。2、与其他局部眼科制剂一样，倍他洛尔可发生全身吸收。由于存在β-肾上腺素能成分倍他洛尔，可能会出现与系统性使用β-肾上腺索阻滞药物时出现的同样类型心血管、肺和其他不良反应。局部眼用产生全身不良反应的发生率比全身用药的低。3、为了减少全身吸收，可在应用滴眼剂后，采取以下措施:保持眼睑闭合2分钟。用食指按住鼻泪管2分钟。4、使用时需要注意不要使眼睑，周围区域或其他表面触碰到滴管尖端，以避免污染滴瓶门及混悬液。不使用时保持药瓶密闭。5、若还需使用其它局部眼用品，应至少间隔5分钟。眼膏应最后使用。

药物过量：

如果发生眼部用药过量，用水或生理盐水(氯化钠溶液0.9%)冲洗眼睛。来自全身受体阳滞剂过最用药的最常见症状和体征包括心动过缓、低血压、支气管痉孪和急性心力衰竭。如果发生上述不良反应，应停止治疗，并给予对症和支持性治疗。

用药人群：

无孕妇使用盐酸倍他洛尔的研究报告，除非有必要，否则不建议孕妇使用。尚未证实盐酸倍尔可经乳汁排泌。但是很多药物服用后会经由乳汁排泌，所以建议哺乳期妇女慎用。尚无有关儿童使用的研究报告。未进行该项试验且无可靠参考文献。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

1．若同时口服其它肾上腺素能受体阻滞剂可能产生药物相加反应； 2．若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如：利血平），则肾上腺素能受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓； 3．若使用具有精神方面作用的肾上腺素能受体阻滞剂应注意其不良反应； 4．因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需同时使用缩瞳剂。

生产企业：

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

药品图片：

药品本位码：

86982356000012

药理作用：

倍他洛尔是一种具心脏选择性受体阻滞剂，不具内源性拟交感活性，通过阻滞心脏-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量:另外β-受休阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。眼内滴倍他洛尔，能降低正常眼内压或升高的眼内压。.

毒理研究：

遗传毒性:盐酸倍他洛尔在体外和体内细菌试验及哺乳动物细胞试验中均未表现出致突变作用。生殖毒性:大鼠和兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生殖、致畸、围产期的研究显示:大鼠和免分别在128mg/kg、12mg/kg剂量时，着床后损尖率表现出与药物相关的证据。大鼠口服给予倍他洛尔后，观察到存在母体海性和同时有胚胎胎儿发育毒性。大鼠口服给药观察到早发和迟发的重吸收，但未表现致略作用。只在远超人体推荐眼剂量的剂量，观察到上述效应，此效应与临床相关性较小。致癌性小鼠口服用6、20、 60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，大鼠口服3、12、 48mg/kg/ 天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验，未见盐酸倍他洛尔有致癌作用。

药代动力学：

吸收口服或静脉内给药后，倍他洛尔血浆浓度下降，终末半衰期为15 - 16个小时。口服生物利用度约为80%。给子口服剂址20mg后，在给药后4小时达到了最大血浆浓度均值(约为46ng/ml).随着剂量增加，药物血浆浓度与剂最呈正比升高。眼部局部使用后，倍他洛尔的血浆暴露量低。健康志愿者眼部局部使用0.5%倍他洛尔滴眼液持续1周以后，最大稳态血药浓度约≤1 ng/ml。分布色素兔多次眼部局部使用后，房水、虹膜睫状体和视树膜中的眼暴露量最高，最大稳态浓度均值分别为776、32500和18ng/go视网膜和其他后房组织中的暴路量通过局部吸收和体循环重新分布而升高。药物血浆浓度低(≤3ng/ml)。代谢在人体中，倍他洛尔主要代谢成两种羧酸衍生物:--种羧酸衍生物的形成方式是夫除环丙基-甲基基团并羟基化剩余的末端碳原子，随后氧化乙醇(24 %剂量)，另一种羧酸衍生物的形成方式是将碳原子氧化到异丙基-氨基部分，去除后者(35%剂量)。倍他洛尔及其代谢产物通过结合反应进行的II相代谢都可忽略不计。排泄倍他洛尔主要通过尿液消除(80-90%剂量)，16%剂量为母体药物，其余为两种主要代谢产物和少量的次要代谢产物。

剂型：

滴眼剂

规格：

5ml:12.5mg(以倍他洛尔计)

包装：

装于5ml Drop-Tainer 塑料滴瓶，1支/盒。

储藏：

I. 保存于8-30 C，将药瓶置于外包装盒内。 2. 放置于儿童不能接触的地方; 3. 瓶盖打开一个月后的药液不能再使用。

价格：

55.00元起

有效期：

24个月