爱尔辛泰说明书

Olprinone Hydrochloride Injection

奥普力农

奥普力农

本品为无色的澄明液体。

使用其他药物疗效不佳的急性心力衰竭的短期静脉治疗。

成人给予盐酸奥普力农注射液时，先按照每公斤体重 10 μg(10 g/kg)盐酸奥普力农的剂量静脉缓慢注射(盐酸奥普力农注射液原液或其稀释液(用生理盐水或葡萄糖注射液稀释)，注射时间控制在 5 分钟;此后，按照每分钟每公斤体重 0.1~0.3 μg(0.1~0.3 μg/kg/min)的速度静脉滴注。应根据病情适当增减剂量，必要时可增加剂量至 0.4 μg/kg/min。一日的总给药量不能超过 0.6 mg/kg(相当于 0.4 μg/kg/min 持续给药 24 小时)。使用本品后 120 分钟，如患者的临床症状仍未改善时，须停药，并给予妥善处理。尚缺乏长时间给药的经验，给药时间超过 3 小时时，不良反应的发生率有增多的倾向。用药时间超过 3 小时，须密切观察病情。药物使患者症状改善且患者病情稳定后，应改用其他治疗方法。

重要不良反应：心室颤动、室性心动过速，血压下降（发生率均不足 0.1％ ～５％），肾功能障碍（不足 0.1％ ～５％）。其他不良反应：循环系统、心动过速、室上性或室性早搏等心律失常（不足 0.１％ ～５％）；血液系统　血小板减少、贫血、白细胞减少或白细胞增多（均不足 0.1％ ～５％）；消化系统　呕吐（不足 0.1％ ～５％）；泌尿系统尿量减少（不足 0.1％ ～５％）；呼吸系统低氧血症（不足 0.1％）；过敏反应、皮疹（不足 0.1％）。

肥厚型梗阻性心肌病患者禁用，可能加重左室流出道狭窄。孕妇或可能妊娠者禁用。下列情况亦应慎用：严重的快速型心律失常患者。本品的正性肌力作用和扩血管作用所致的压力感受器反射或本品所致的心肌细胞内钙离子浓度升高，均可能诱发心律失常。 严重的冠状动脉疾患患者。本品的正性肌力作用可能加重患者原有的冠状动脉疾患。 肾功能受损患者。本品经肾脏排泄，肾功能降低时药物的ｔ_1／2 可能延长；同时本品也可能加重肾损伤。 严重的低血压患者。本品具有扩血管作用，更易引起血压下降，收缩压 ＜ 80ｍｍHｇ时慎用。

老年人群中肝肾功能低下者较多，可能更易发生不良反应。因此，用药时应密切观察患者的心率、血压、心电图、尿量、体液和电解质，如有可能监测肺动脉楔压、心输出量和血氧等。起始剂量应从０.１μｇ／（ｋｇ·ｍｉｎ），勿过量给药。

河北爱尔海泰制药有限公司

86902602000344

临床研究发现奥普力农对左心室机械效能的改善明显强于多巴酚丁胺，而且在增加心肌收缩力的同时，并不明显增加血压、心率以及心肌的氧耗，较其他的ＰＤＥⅢ抑制剂和儿茶酚胺类药物均具有明显优势，适用于急性心衰以及心脏外科手术后急性心功能不全的治疗。

１. 血药浓度健康成人５ｍiｎ内静脉定速注射１.２５～５０μｇ／ｋｇ的盐酸奥普力农注射剂，给药期间血药浓度随给药量而上升，ＡＵＣ也随给药量而增加。静注后血浆中原药的消除显示二室方式，α相半衰期为７.０ｍｉｎ，β相为５７ｍｉｎ （见图１）。奥普力农最小有效血药浓度约为２０ｎｇ／ｍＬ。冠脉内直接给予２０ｎｇ／ｍＬ奥普力农并不明显增加心肌收缩力，４０ｎｇ／ｍＬ则明显增加反映心肌收缩力各项指标，６０ｎｇ／ｍＬ能够改善左室舒张功能。

２. 排泄　健康成年男性５ｍｉｎ内恒速静脉注射盐酸奥普力农（２.５～５０μｇ／ｋｇ） 时，给药后４８ｈ内本品７０％～８０％以原型从尿中排出。３. 血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率比较高（８１.３±０.１）％，血液透析难以清除。

注射剂

5ml:5mg

国药准字H20150028