希笛尼说明书_医药百科

希笛尼说明书

Cinitapride Hydrogen Tartrate Tablets

药品成分：

西尼必利

化学成分：

本品的活性成份为酒石酸西尼必利｡化学名称： 4-氨基-N-[1-(3-环己烯-1-亚甲基)-4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺酒石酸盐化学结构式：

图片描述

21H30N4O4•C4H6O6 分子量：552.58

性状：

本品为淡黄色片｡

适应症：

改善轻度至中度功能性消化不良的早饱､餐后饱胀不适､腹胀症状｡

用法用量：

成年人(20 岁以上)：一次 1 mg(1 片)，一日 3 次，饭前 15 分钟服用｡超过推荐剂量不能提高疗效｡不建议儿童和青少年服用西尼必利，因为在这两个年龄组中尚缺乏用药经验｡

不良反应：

下表列出的不良反应数据来源于国外临床试验以及上市后的使用经验报告｡按照通用的频率标准分级：十分常见( ≥ 1/10)，常见(>1/100，<1/10)，偶见( ≥ 1/1000，<1/100)，罕见( ≥ 1/10000，<1/1000)，十分罕见(<1/10000)｡图片描述 1. 发生频率不确定(从已有的数据无法估计) 2. 锥体外系反应可伴随面部，颈部和舌肌痉挛，停止治疗后上述症状即可消失｡根据中国人群临床试验研究结果，还可见如下不良反应：ST 段下降和房性早搏(2.09%)､面色潮红(0.52%)､锥体外系反应(0.52%)､血白细胞减少(0.52%)､皮肤瘙痒(0.52%)｡

禁忌：

对本品成分过敏者禁用｡有出血､梗阻或穿孔病变的患者禁用酒石酸西尼必利，因为对于这些患者刺激性胃蠕动可能加重原有病情｡已确诊由于抗精神病药治疗引起迟发性运动障碍的患者禁用酒石酸西尼必利｡

注意事项：

在老年患者中，长期使用本品治疗可能引起迟发性运动障碍｡虽然在体外研究中，使用远远高于临床治疗中血浆浓度的药物，提示本品可能导致心脏的复极化时间延长，但动物和人类的体内研宄结果显示本品对心电图特别是 QT 间期没有影响｡对驾驶车辆和操作机械能力的影响。在采用酒石酸西尼必利治疗期间，应该避免从事需要高度警觉的工作，例如驾驶机动车或者操作危险性较大的机器｡本品含有乳糖，有遗传性半乳糖不耐症的患者，Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者不能服用本品｡

药物过量：

药物过量可能导致嗜睡､定向力障碍和锥体外系反应，正常情况下，这些症状在停止治疗后即可消失｡如果症状持续存在，应该对患者进行洗胃，并且给予对症治疗｡通过给予抗帕金森药物､抗胆碱能药物或者具有抗胆碱能特性的抗组胺药物来控制锥体外系反应｡

用药人群：

不建议儿童和青少年服用酒石酸西尼必利，因为在这两个年龄组中尚缺乏用药经验｡在老年患者中，长期采用本品治疗可能引起迟发性运动障碍｡尚没有本品对人体生育能力影响的研宄数据｡尚没有怀孕妇女的用药数据｡动物试验没有观察到本品会产生直接或者间接的生殖毒性｡为了预防起见，不建议在怀孕期间服用西尼必利｡如果必须使用，医生须先进行风险/效益评估｡尚不清楚西尼必利是否经乳汁分泌，为了预防起见，不建议在哺乳期间服用西尼必利｡尚没有本品对人体生育能力影响的研宄数据｡尚没有怀孕妇女的用药数据｡动物试验没有观察到本品会产生直接或者间接的生殖毒性｡为了预防起见，不建议在怀孕期间服用西尼必利｡如果必须使用，医生须先进行风险/效益评估｡尚不清楚西尼必利是否经乳汁分泌，为了预防起见，不建议在哺乳期间服用西尼必利｡

药物相互作用：

酒石酸西尼必利产生的刺激性胃排空效应可能使某些药物的吸收发生改变｡患者应告诉医生他/她是否正在接受其它药物治疗｡本品可增加吩噻嗪和其它抗多巴胺能药对中枢神经系统的作用｡本品可能通过减少地高辛的吸收而削弱其药效｡阿托品样的抗胆碱能药物和阿片类镇痛药物可能会削弱本品对消化道的作用｡与酒精､镇静剂､安眠药或麻醉剂合用会增强其镇静效应｡在体外，酒石酸西尼必利主要通过 CYP3A4(较小部分通过 CYP2C8)代谢，因此，同时经口或胃肠外使用对此种同工酶有明显抑制作用的药物可能会改变酒石酸西尼必利的药代动力学特征；这些药物包括：-抗真菌的唑类药物，例如酮康唑､伊曲康唑､咪康唑和氟康唑｡-HIV 蛋白酶抑制剂，主要是茚地那韦(Indinavir)和利托那韦(Ritonavir)｡-大环内酯类抗生素，例如红霉素，克拉霉素或醋竹桃霉素(troleandomycin)｡-抗抑郁药物，萘法唑酮(Nefazodone)｡

生产企业：

INDUSTRIAS FARMACéUTICAS ALMIRALL, S. A.

药品图片：

药品本位码：

86901693000172,86980045000015,86980045000022

毒理研究：

胃肠道促胆碱能活性表现在：通过阻滞突触前的 5-轻色胺受体导致 5-羟色胺的释放量增加，产生较强血清素源性活性｡动物试验观察从食道下部括约肌直到大肠可见促胃肠动力效应｡本品在大鼠胃中半固体的排空作用明显､离体豚鼠回肠可因肠管刺激而表现蠕动，增加清醒犬胃､十二指肠和回肠等器官的腔内压力；增加麻醉大食道下部括约肌压力同时增加十二指肠结肠的机械性活动;可以促进小鼠肠道的传输｡

药代动力学：

在中国人群进行的药代动力学研究表明：西尼必利在口服给药后血药浓度达峰时间为 1.68±0.56 小时，消除半衰期为 7.16±4.15 小时｡西尼必利重复给药后没有观察到药物蓄积现象｡图片描述