奥赛康药业 奥美拉唑钠说明书

Omeprazole Sodium

奥美拉唑钠

本品主要成份为奥美拉唑钠。 化学名称：5-甲氧基-2-{[（4一甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠盐一水合物 分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S 分子量：367.42

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

本品作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

静脉滴注，一次40mg，每日1～2次，临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。溶解后及时加入0.9%氯化钠注射液100ml或5%葡萄糖注射液100ml中稀释后进行静脉滴注，经稀释后的奥美拉唑钠溶液滴注时间不得少于20分钟。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完。 卓-艾氏综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。推荐静脉滴注60mg作为起始剂量，每日1次。当每日剂量超过60mg时分两次给药。 本品配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液中合用。

在艾司奥美拉唑口服液或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应按照发生频率分为以下几类（常见＞1%、＜10%；偶见＞0.1%、＜1%；罕见＞0.01%、＜0.1%；十分罕见＜0.01%）。 1.眼睛 偶见：视力模糊。 2.耳和迷路 偶见：眩晕。 3.皮肤和皮下组织 偶见：皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹； 罕见：脱发、光过敏； 十分罕见：多形红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。 4.骨骼肌、结缔组织和骨骼 罕见：关节痛、肌痛； 十分罕见：肌无力。 5.呼吸、胸、纵膈 罕见：支气管痉挛。 6.消化系统 常见：腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心/呕吐； 偶见：口干； 罕见：口炎、胃肠道念珠菌病。 7.肝胆系统 偶见：肝酶升高； 罕见：伴或不伴黄疸的肝炎； 十分罕见：肝衰竭、先前有肝病的患者中出现脑病。 8.肾脏和泌尿系统 十分罕见：间质性肾炎。 9.血液和淋巴系统 罕见：白细胞减少症、血小板减少症； 十分罕见：粒细胞缺乏症、全血细胞减少症。 10.免疫系统 罕见：超敏反应如发热、血管性水肿和过敏反应/休克。 11.代谢和营养紊乱 偶见：外周水肿； 罕见：低钠血症； 十分罕见：低镁血症。 12.神经系统 常见：头痛； 偶见：头晕、感觉异常、嗜睡； 罕见：味觉障碍。 13.精神状态 偶见：失眠； 罕见：激动、意识错乱、抑郁； 十分罕见：攻击、幻觉。 14.生殖系统和乳房 十分罕见：男子女性型乳房。 15.给药部位和一般不适 罕见：不适、多汗。 接受消旋体奥美拉唑（尤其是高剂量）静脉注射的危重病人曾报道出现不可逆的视觉损伤，但尚未确定因果关系。

对本品过敏者禁用。 与其它质子泵抑制剂一样，本品不应与阿扎那韦合用。

（1）本品仅供静脉滴注用，不能用于静脉注射。 （2）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征患者除外）。 （3）因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。 （4）肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。 （5）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。 （6）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。 （7）本品不影响驾驶和操作机器。

临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

尽管动物实验未发现本品对妊娠期和有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期妇女尽可能不用。尽管动物实验未发现本品对哺乳期有不良作用，但建议哺乳期妇女尽可能不用。目前尚无儿童使用本品的经验。老年患者无需调整剂量。

C级：

本品会延长地西泮、华法林和苯妥英的消除。 与酮康唑和伊曲康唑合用，它们的吸收会下降。

江苏奥赛康药业股份有限公司

86901425000029

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。 奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H⁺ ，K^+-ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。 人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90％。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。 幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95％和70％的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。 奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。 任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。 在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

尚不明确。

分布 健康人体分布容积约为0.3L／kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95％。 代谢和排泄 静脉内给予奥美拉唑，药—时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L／min。治疗期间半衰期未变化。 奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P₄₅₀(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物—药物相互作用。 奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80％的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。 肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。

原料药

密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

24个月

A02BC01

国药准字H20058021