罗欣药业 奥沙利铂说明书

Oxaliplatin

奥沙利铂

本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，-2环己二胺-N，N’）[草酸（2-）-O，O’]合铂。 分子式：C₈H₁₄N₂O₄Pt 分子量：397.29

该品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。

与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用：一线应用治疗转移性结直肠癌；辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke's C期)结肠癌，用于该适应症是基于国外临床研究结果。

限成人使用。 辅助治疗时，奥沙利铂推荐剂量为85mg/m，静脉滴注，每2周重复1次。共12个周期(6个月)。 治疗转移性结直肠癌，奥沙利铂的推荐剂量为8mg/m，静脉滴注，每2周重复1次。 应按照病人的耐受程度进行剂量调整(见【注意事项】中"特殊警告和特殊使用注意事项")。 奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。 将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度)，持续输注2-6小时。 奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶续输注为基础的联合方案中。在双周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。 肾功能不全者：目前尚无奥沙利铂用于严重肾功能不全患者的资料。中度肾功能不全者，开始治疗时可给予推荐的剂量。对于轻度肾功能不全者，无需调整剂量。 肝功能不全者：在I期临床研究中对于不同程度肝功能不全者，肝胆管异常发生的频率和严重程度可能与疾病进展程度及最初的肝功能紊乱有关。在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。 奥沙利铂用于静脉滴注，使用时无需水化。 将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度)，通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。 如果漏于血管外，必须立即终止给药。

1.血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3.神经系统：以末梢神经为主要表现，有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。

1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂神经学安全性。 2.应给予预防性或治疗性的止吐用药。 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm³或血小板＜50000/mm³），应推迟下一周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程之前应进行血液计数和分类，在每治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。

尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针对其毒性反应对症治疗。

对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。未进行该项试验且无可靠参考文献。未进行该项试验且无可靠参考文献。

D级：

因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。

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86904141002858

奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在人结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。 在体内和体外研究中，均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA 的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。

尚不明确。

以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50%的铂与红细胞结合，而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

原料药

密闭，在25℃以下保存。

暂定24个月

L01XA03

国药准字H20123344

国家基本医疗保险和工伤保险药品