丽珠威说明书_医药百科

丽珠威说明书

Valacyclovir Hydrochloride Tablets

药品成分：

盐酸伐昔洛韦

化学成分：

本品主要成分为盐酸伐昔洛韦，化学名称：L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氢- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯盐酸盐。分子式：C₁₃H₂₀N₆O₄·HCL 分子量：360.80

性状：

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症：

用于治疗带状疱疹。用于治疗单纯疱疹病毒感染。用于预防（抑制）单纯疱疹病毒感染的复发。

用法用量：

成人: 带状疱疹的治疗: 口服本品 1 次 1 g（2 片），每日 3 次，疗程 7 天。单纯疱疹的治疗: 口服本品 1 次 0.5 g，每日 2 次。第一次发病者病情可能较重，疗程需要延长到 10 天。对于复发的感染，疗程应为 5 天。建议在前驱症状期或刚出现症状体征时即开始治疗。单纯疱疹病毒感染治疗（抑制）：对免疫功能正常的病人，口服本品 0.5 g，每日 1 次。对于频繁复发（每年 ≥ 10 次）的病人，1 次 0.25 g，每日 2 次的给药方案效果更好。对于免疫缺陷病人，用药方案为 1 次 0.5 g，每日 2 次。肾功能损害对于肾功能明显受损的病人，本品的剂量应当按下表调整：肾功能肌酐清除率15-30 ml/min：带状疱疹1g每日2次；单纯疱疹无需调整。肾功能肌酐清除率<15 ml/min：带状疱疹1g每日1次；单纯疱疹治疗0.5g每日1次；单纯疱疹预防（免疫功能正常）0.25g每日1次；单纯疱疹预防（免疫缺陷）0.5g每日1次。血液透析的病人，本品的剂量应当按照肌酐清除率<15 ml/min 病人的推荐剂量，但应在血液透析完成后给药。肝功能损害：轻中度肝硬化患者（肝脏合成功能能够维持）无需调整本品的用药剂量。晚期肝硬化患者（肝脏合成功能受损，出现门静脉系统分流）的药代动力学资料提示，不需要调整药物剂量，但这方面的临床经验有限。

不良反应：

肾功能不全者、儿童及哺乳期妇女慎用。本药对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。服药期间宜多饮水。对阿昔洛韦过敏者禁用。

禁忌：

对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

注意事项：

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时，需根据肌酐清除率来校正剂量。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染无明显效果，不能根除病毒。 10.药物不要放在孩童可触及的地方。 11.废弃药品包装不应随意丢弃。

药物过量：

症状和体征：本品用药过量的资料有限。然而，有患者单剂使用阿昔洛韦剂量达20g，经胃肠道部分吸收后，并未出现常见的毒性反应。意外的经口服重复过量使用阿昔洛韦几天后，观察到与其相关的胃肠道反应(如恶心、呕吐)和神经系统反应(头痛及意识模糊)。处置：应密切观察病人的中毒症状。血液透析可以显著提高阿昔洛韦从血液中的清除率。因此可作为过量后的处理选择。

用药人群：

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1．与齐多犬定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2．与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛书的捧泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

生产企业：

丽珠集团丽珠制药厂

药品图片：

药品本位码：

86900453000759;86900453000681

药理作用：

本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒 DNA 多聚酶，从而抑制了病毒 DNA 合成，显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒 I 型和 II 型的^治疗指数分别比阿昔洛韦高 42.91% 和 30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。

毒理研究：

一般毒性：对哺乳动/物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的 LD50 分别为 4.4 g/kg 和 1.51 g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。遗传毒性：在小鼠微核试验中，250 mg/Kg 无致突变性，而 500 mg/Kg（阿昔洛韦浓度是人血浆水平的 26 到 51 倍）具致突变性。

药代动力学：

该品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。该品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。该品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～ 59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t_1/2β）为2.86±0.39小时。

片剂

0.3g；0.15g

铝箔+药用复合硬片；每盒6片或8片。

密封保存。

13.5元起

24个月