天药药业 甲钴胺说明书

Methylcobalamin

甲钴胺

本品主要成分为甲钴胺（Mecobalamin）。 化学名称：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]-Coα-甲基钴酰胺。 化学结构式：分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P 分子量：1344.38

本品为粉红色粉末。

（1）周围精神病。 （2）因缺乏维生素B₁₂引起的巨红细胞性贫血。

口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时） 胃肠道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻； 过敏：少见（＜0.1%）皮疹。

禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。

1．如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。 2．从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

尚无药物过量的资料。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。

虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。儿童用药尚不明确。由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。

尚不明确。

天津天药药业股份有限公司

86900874000383

本品是一种内源性的辅酶B₁₂ ，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

尚不明确。

1.单次给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3—B12）0.5mg，达到最高血清中总维生素B₁₂（简称B₁₂）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻~3分钟，最高血清中总B₁₂ 浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） T^max（min） C^max(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t^1/2(h) 静脉注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1 肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0 2.连续给药 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药。

原料药

铝塑包装。

避光、密闭（10-30℃）保存。

24个月

国药准字H20052043