头孢克洛缓释片说明书

Cefaclor Sustained-Release Tablets

头孢克洛

本品活性成分是头孢克洛， 其化学名称为(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。 分子式：C₁₅H₁₄C1N₃O₄S·H₂O 分子量：385.82

本品应为白色或类白色或微黄色片。

本品适用于金葡萄菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染： 扁桃体炎、扁桃体周围炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后感染； 急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系统感染； 中耳炎、外耳炎、鼻窦炎； 上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染； 睑腺炎、睑炎、急性泪囊炎； 毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝组织炎、脓疱病、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。

成人常用量：一日0.75～1g，较重感染或低敏感细菌感染的剂量可加倍。 1个月以上婴儿及儿童：一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。 肾功能中度和中度减退患者的剂量：分别为正常剂量的1/2和1/4。

给药时可以不考虑进餐，但与食物同服可以增加本品的吸收量。

文献报道：临床试验中观察到的本品不良反应大多数为轻度、呈一过性；因药物相关的不良反应中止治疗者占1.7%。下列不良反应临床试验中均有报道，除特别提及者外，发生率均小于1%。 胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐及消化不良。 过敏反应：皮疹、荨麻疹、或皮肤瘙痒。应用头孢克洛患者有发生血清病样反应的报道。 血液及淋巴系统：红细胞增多症。 泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。 中枢神经系统：头痛、头昏及嗜睡。 肝脏：一过性血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及碱性磷酸酶(ALP)升高。 肾脏：一过性血清尿素氮(BUN)或肌酐升高。 实验室检验：一过性血小板减少症、白细胞减少症、淋巴细胞增多症、中性粒细胞减少症及尿分析异常。 服用本品患者除上述观察到的不良反应外，下列不良反应及实验室异常见于应用头孢克洛治疗的患者： 多形性红斑、发热、过敏反应(有青霉素过敏史的患者可能更常发生)、Stevens-Johnson综合征、库姆斯(Coomb’s)试验直接阳性及生殖器瘙痒。伪膜性肠炎可发生于抗生素治疗期间或停药之后。有报道，在使用大量广谱抗生素后，会引起伪膜性肠炎。过敏反应可以表现为孤立症状，包括血管神经性水肿、虚弱、水肿(包括面部及四肢)、呼吸困难、感觉异常、晕厥及血管扩张。 过敏症状持续数月者罕见。 应用头孢克洛治疗的患者下列不良反应罕见： 中毒性表皮松解坏死症、可逆性间质性肾炎、包括胆汁淤积的肝功能异常。头孢克洛与华法令合用时凝血酶原时间延长、可逆性亢奋、神经过敏、失眠症、肌张力增高、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、及溶血性贫血。 除上述不良反应外，下列不良反应在应用β-内酰胺类治疗的患者中已有报道：肠炎、肾功能异常、中毒性肾病、胆汁郁积性黄疸、嗜酸粒细胞增多、异常的肝功能试验、异常的肾功能试验、念珠菌病。 某些β-内酰胺类抗生素可引起癫痫发作，特别是肾功能不全患者未减少给药剂量时。如发生与药物治疗有关的癫痫，应中止治疗，并根据临床情况决定是否给予抗惊厥药物。

对本品及头孢类抗生素有过敏史的患者禁用。

1．对任何被确证有某些过敏症状，特别是对某些药物过敏的病人，使用本品时应慎重，对青霉素过敏的病人尤应注意。如使用本品后发生了过敏反应，应立即停用，必要时采用急救措施，包括吸氧、静脉注射抗组胺剂及肾上腺素、气管插管等。 2．肾功能不全者或肝功能不全者慎用。 3．使用本品的患者，应注意发生伪膜性结肠炎的可能。伪膜性肠炎的严重程度可自轻度至威胁生命不等。轻度肠炎患者仅停用抗菌药物即可奏效，中重度患者需采取适当处理措施。 4．本品应放到儿童触摸不到的地方。 5．临床检验值有时会出现直接cooms试验阳性；有时会出现尿糖假阳性。

症状和体征：本品过量后的毒性症状包括恶心、呕吐、上腹部不适、及腹泻。上腹部不适与腹泻的严重程度与给药剂量有关。如果存在其他症状，可能是继发于基础疾患、过敏反应或其他中毒作用。 治疗：处理用药过量时，需考虑多种药物过量的可能性、药物之间的相互作用及患者的异常药物动力学。保持患者呼吸道通畅并维持通气和血液灌注。在可能的前提下，仔细监测和维持患者的生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭可以减少胃肠道药物的吸收，在许多病例应用活性炭比洗胃和灌肠更为有效；故可以考虑应用活性炭替代洗胃或两者合用。重复给予活性炭可以加速已吸收药物的排泄。进行洗胃或给予活性炭时，需保护患者呼吸道通畅。强制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注对头孢克洛用药过量的益处尚未确立。

孕妇未进行充分的、有良好对照的研究，仅在确实需要时方可用于孕妇；分娩期：本品对分娩的影响尚无研究资料，仅于确实需要时给予治疗。哺乳期：服药后1小时乳汁中能检出，哺乳妇女慎用本品。对儿童的有效性及安全性尚未确立。根据肾功能情况调整用法用量。

B级：

1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β- 内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3．口服丙磺舒可延迟本品的排泄。

头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。 体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性： 革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌；头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。 革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)。

尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，末出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的结果进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用本品。

本品口服给药后吸收良好，虽然本品可空腹或餐后服用，但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照，当餐后1小时给药时，本品的生物利用度大于90%。当空腹给药时，本品的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态)，本品的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟，且峰值较低。同时合用H2受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。本品服用1小时内，应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率，但其总吸收量减少17%。 受试者服用本品375mg、500mg、及750mg后2.5-3小时，平均血药峰浓度分别为4、8、和11μg/ml。当每日给药两次时，未发现药物蓄积现象。 健康受试者血浆半衰期与剂量无关，平均约为1小时(0.6-0.9小时)。血清肌酐值正常的老年受试者(年龄大于65岁)，血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果，但无显著临床意义。因此，肾功能正常的老年人不需要调整给药剂量。头孢克洛在人体内不被代谢。

片剂(缓释)

0.375克(按C₁₅H₁₄C1N₃O₄S计)

密闭，在干燥处保存。

24个月。

J01DC04

国家基本医疗保险和工伤保险药品