海正药业盐酸表柔比星说明书_医药百科

海正药业盐酸表柔比星说明书

Epirubicin Hydrochloride

盐酸表柔比星

本品活性成份化学名称为：（8S,10S）-10-[（3’-氨基-2’，3’，6’-三脱氧-α-L-阿拉伯吡喃糖基）氧代]-6，8，11-三羟基-8-(羟乙酰基）-1-甲氧基-7，8，9，10-四氢并四苯-5，12-二酮盐酸盐辅料：氯化钠，稀盐酸，注射用水。

性状：

适应症：

用于治疗白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、胃癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。

用法用量：

静注，70-90mg/m²，每3周1次。总量800-1000mg。成人单一使用剂量为60-90mg/m²，静脉注射。根据病人骨髓象的情况，上述剂量可间隔21天后重复使用。早期化疗、放疗、老人或骨髓新生物浸润而造成骨髓造血功能不良者应使用小剂量:60-75mg/m²，每疗程的总剂量可分为2-3个节段。

不良反应：

与阿霉素相同，但毒副作用一般较轻，尤其是心脏毒性。骨髓抑制。心脏毒性反应。脱发。粘膜炎，一般表现为胃炎伴糜烂，舌两侧及舌下腺炎。胃肠功能紊乱，恶心、呕吐、腹泻。高热。偶尔发生发热、寒战及荨麻疹。

禁忌：

心肌损害者禁用。既往用过抗肿瘤药物治疗或放疗而造成显著骨髓抑制的病人及已用过大剂量蒽环类药物治疗的病人。近期或既往有心脏病史的病人。

注意事项：

肝损害者应减量。勿与肝素合用。

药物过量：

单次大剂量给药能在24小时内诱发急性心衰，并且在10到14天内发生严重骨髓抑制。有必要进行对症处理如输血及将患者转移到无菌病房。曾观察到超量使用蒽环类药物后近6个月时发生迟发性心衰。患者应该严密观察，一旦心衰征兆增强，按照常规方法处置。

用药人群：

没有确切的资料证实表柔比星是否引起人生育率下降或致畸作用。但是一些试验提示表柔比星可能损害胎儿。动物试验显示，与多数其它抗癌药一样，表柔比星也可能具有致畸作用和致癌作用。妊娠及哺乳期间禁用表柔比星。使用顺铂期间和至少6个月内，育龄妇女应该避孕防止怀孕和/或生育。没有确切的资料证实表柔比星是否引起人生育率下降或致畸作用。但是一些试验提示表柔比星可能损害胎儿。动物试验显示，与多数其它抗癌药一样，表柔比星也可能具有致畸作用和致癌作用。妊娠及哺乳期间禁用表柔比星。使用顺铂期间和至少6个月内，育龄妇女应该避孕防止怀孕和/或生育。儿童用药尚不明确。老年用药尚不明确。

FDA妊娠药物分级：

D级：

药物相互作用：

1、表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用，但表柔比星用量应减低。联合用药时，不得在同一注射器内使用。 2、表柔比星不可与肝素混合注射，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。

浙江海正药业股份有限公司

86904641000507

本品为阿霉素的主体异构体，是阿霉素氨基糖部分中 C4羟基的反式构型，它既可直接嵌入 DNA，与 DNA的双螺旋结构形成复合物，阻断依赖于 DNA的 RNA形成，又有形成超氧基自由基的动能。本品的作用部位在氨基糖部分 C4羟基上(其排泄量可达总排泄量的l/3)，仅在用本药后有此发现，而在用柔红霉素和阿霉素时未曾发现过，这可能为表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素为低的主要原因。由于本品的肝清除量较高，肝动脉给药后，其血浆清除率也比静脉给药为高，所以更适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。在膀胱内灌注本品后，极少经膀胱壁吸收，其血浆浓度低达1ng/ml水平，而约 80~84%的剂量可在膀胱内或尿中测得。所以经由动脉插管，腹腔内给药或膀胱灌注表柔比星，其全身作用微弱，心肌损害、脱发、骨髓抑制和胃肠道反应均较全身给药明显为轻。近有药代动力学实验结果表明细胞内表柔比星浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，所以有人主张本品可用持续点滴给药法，以期增强疗效而相应地减少其毒副作用。本品为半合成的第二代蒽环类抗癌抗生素。主要药理作用为直接嵌入DNA，与其双螺旋结构形成复合物，从而阻断RNA合成，它还可形成超氧基自由基团，因此本药既可作用于细胞核，又可影响瘤细胞的细胞膜和其运转系统，属细胞周期非特异性药物。

临床试验：

单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用，包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌。研究表明，该药对恶性黑色素瘤、结肠癌也有抗瘤活性。表阿霉素与其它抗癌药联合使用，可用于治疗肺癌和卵巢癌。

药代动力学：

快速静脉内给药后，血浆中的表柔比星分成三个阶段清除：t_1/2α（初始分布半衰期）： 1.8-4.8min，t_1/2β（中期半衰期）：0.5-2.6h，t_1/2γ（终末清楚衰期）：15-45h。表柔比星分布容积很大（13-52 L/kg），但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与时间曲线下面积，表柔比星单剂静脉给药剂量比多柔比星高30-70%。静脉给药后，表柔比星迅速代谢为2葡萄糖醛酸甙（glucuronides），以及表柔比星的4个糖苷配基。表柔比星通过肝胆系统初始清除，大约11-15%的表柔比星以原形及其代谢产物从尿中清除。中重度肝功能不全的患者用药后表柔比星的清除下降，血药浆度升高。

剂型：

原料药

储藏：

避光，冰箱温度（2-8℃）下贮存。至于外包装盒内。

24个月。

L01DB03

国药准字H19990279

国家基本医疗保险和工伤保险药品

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