瑞静说明书

Nalbuphine Hydrochloride Injection

盐酸纳布啡

本品主要成份为盐酸纳布啡。 化学名称：(-)-17-(环丁烷甲基)-4，5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基盐酸盐倍半水合物。 分子式：C₂₁H₂₇NO₄·HCl·H₂O 分子量：420.93 本品的辅料：枸橼酸，枸橼酸钠，氯化钠。

本品为无色的澄明液体。

盐酸纳布啡用于缓解中至重度的疼痛。也可作为复合麻醉时辅助用药，用于术前、术后镇痛和生产、分娩过程中的产科镇痛。

诱导麻醉时，盐酸纳布啡的用量为0.2mg/kg,应在10~ 15分钟内静脉输注完。使用盐酸纳布啡注射液过程中，若出现呼吸抑制现象，可用阿片受体持抗剂盐酸纳洛酮逆转。

据国外文献报道，临床用纳布啡治疗中，最常见的不良反应为镇静。不常见的不良反应包括：多汗，恶心/呕吐、眩晕。恶心呕吐和头晕的发生率在5%~6%。

对盐酸纳布啡或本品中其它成分过敏者禁用。

本品作为全麻辅助用药时，必须由经过专业静脉麻醉训练的麻醉师给药，并及时处理使用该药过程中出现的阿片类药物对呼吸的抑制作用。事先准备好盐酸纳洛酮注射液、复苏和插管装置、给氧装置等以防不测。

当用药过量时，可立即静脉注射特异性解毒剂纳洛酮或纳美芬，并采取吸氧、静脉输液、用升压药及其它辅助方法处理。给8位正常人皮下单剂量注射72mg的纳布啡后，可出现昏睡、轻度焦躁的症状。

纳布啡在分娩期间用药，有发生胎心缓慢的报道，纳洛酮可逆转这些效应。有限的资料显示盐酸纳布啡可以通过乳汁分泌，但数量极少(不到给药剂量的1 %)，临床上没有统计学意义。哺乳期妇女应慎用盐酸纳布啡。

尽管纳布啡有麻醉洁抗剂效应，但对于非依赖性病人，注射盐酸纳布啡不会很快就产生其麻醉镇痛拮抗作用。故麻醉性止痛剂、全麻药、 苯二氮卓类或其他镇静、催眠药或其他中枢神经系统抑制药物(包括酒精)与本品同时给药时，会产生协同效应。当考虑联合用药时，应该减少其中种或同时减少两种药物的剂量。

宜昌人福药业有限责任公司

86902000002254

盐酸纳布啡是一种强效镇痛剂，以质量单位计，盐酸纳布啡的镇痛效果与吗啡基本相当。受体研究显示，纳布啡能与μ、κ和δ受体结合，而不与σ受体结合，纳布啡为κ受体激动剂/μ受体部分拮抗型镇痛药。盐酸纳布啡的阿片拮抗效应为烯丙吗啡的1/4，为喷它佐辛的10倍。盐酸纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。 盐酸纳布啡与同等镇痛剂量的吗啡产生相同程度的呼吸抑制作用，但盐酸纳布啡具有天花板效应，即在不影响呼吸的其他中枢活性药物合用时，剂量大于30mg时呼吸抑制也不再随剂量进一步增加。与μ受体激动型镇痛药(如吗啡、羟吗啡酮、芬太尼)同时，或给予上述药物后给予盐酸纳布啡，可部分逆转或阻断由这些药物引起的阿片诱导的呼吸抑制。

盐酸纳布啡Ames试验、CHO细胞HGPPT试验或姐妹染色单体交换试验，小鼠骨髓微核试验结果阴性，小鼠淋巴瘤试验结果阳性。生殖毒性:大鼠生育力试验中，皮下注射剂量高达56mg/kg (330mg/m2) ，雄性或雌性动物生育力未受影响。妊娠大鼠和家免皮下注射给予纳布啡，剂量分别高达100mg/kg (590mg/m') 和32mg/kg (378mg/m'） ，分别为推荐最大人用剂量(MRHD)的6倍和4倍。未见发育毒性、致畸性，未见胎仔损害。雌性与雄性大鼠自交配前至妊娠及哺乳过程、妊媛大鼠自妊娠后期至哺乳过程中，皮下注射给予纳布啡，剂量约为MRD的4倍，可见幼仔出生时和哺乳期间体重和存活率降低。致癌性:在大鼠和小鼠致癌性试验中，给药时间分别为24个月和18个月，盐酸纳布啡经口给药剂量分别高达200mg/kg (1180mg/m') 和1200mg/kg (600mg/m') 。未见肿瘤发生率增加。

盐酸纳布啡静脉给药后2至3分钟起效，皮下、肌内注射不到15分钟起效。纳布啡的血浆半衰期为5小时，作用持续时间为3～6小时。

注射剂

2ml:20mg

低硼硅玻璃安瓿，2支/盒，5支/盒，10支/盒，

遮光，密闭保存。

24个月

N02AF02

国药准字H20130127