长龙雷说明书

Pentoxifylline for Injection

己酮可可碱

化学名称为：3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮 分子式：C₁₃H₁₈N₄O₃分子量：278.31

本品为白色或类白色疏松块状物或无定型固体。

1．脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍； 2．外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉阻塞、间歇性跛行或静息痛； 3．内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋； 4．眼部循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。

静脉滴注，溶于250-500ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。用时患者应平卧位，初次剂量为己酮可可碱100ml，于2-3小时内输入，最大滴速不可超过100mg/h。根据患者耐受性可每次增加50mg，常用剂量为每次100-200mg，每日1-2次，每次最大用药量不可超过300mg。

使用己酮可可碱后常见的不良反应有头晕、头痛、厌食、腹胀、嗳气、消化不良、恶心呕吐等；较少见得不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统：焦虑，抑郁和抽搐；消化系统：厌食，口干，口渴，便秘：皮肤血管性水肿，指甲发亮，皮疹：视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大及体重改变等。偶见的不良反应：心绞痛，心率不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，再生不良性贫血和白血病等。罕见皮肤或全身过敏反应，如瘙痒、皮疹及血管神经性水肿，停药后一般很快消失。偶然情况下，有发展过敏性休克的报道。少数患者可见血小板减少。

对本品中任何成分过敏者、脑出血患者及视网膜出血者、急性心肌梗塞病人、妊娠期、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者、严重心率失常者禁用本品。

1、有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血；2、低血压和循环状态不稳定者应慎用本品，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱的倾向；3、根据肾功能调整剂量。

过量反应常在用药后4～5小时出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。

动物试验提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸性。由于在怀孕妇女尚无充分的和严格对照的临床研究资料，因此，妊娠期妇女禁用本品。己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女不推荐使用。在必须使用本品时，应停止哺乳。儿童不推荐使用。老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。

C级：

1．本品可增强降压药、降糖药的作用。2．本品与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。3．本品与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。

吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司

86903421002144

己酮可可碱是一种非选择性磷酸二酯抑制剂，能阻断cAMP转变为AMP。己酮可可碱及其代谢产物能通过降低血液粘度而改善血液流变性，可增加慢性外周动脉血管疾病患者受累微循环的血流，提高其组织供氧量。

小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍)，未发现胎仔畸形。大鼠576mg/kg组，发现吸收胎增加。 致癌性： 大鼠连续18个月经饲料给予本品，剂量为450mg/kg(以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后停药6个月，结果己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生率。此发现与临床的相关性尚未明确。

本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原形及代谢物的消除半衰期约为0.5和1.5小时。

注射剂(冻干)

0.1g

西林瓶,1瓶/盒。

遮光，密闭保存。

24个月

国药准字H20020490

国家基本医疗保险和工伤保险药品