Bayer Pharma AG 阿卡波糖说明书

Acarbose

阿卡波糖

本品主要成分为阿卡波糖 化学名称：O-4，6-双脱氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。 分子式：C₂₅H₄₃NO₁₈ 分子量：645.62

本品为类白色粉末。

配合饮食控制，用于2型糖尿病和降低糖耐量低减者的餐后血糖。

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。 一般推荐剂量为 ：起始剂量为1次50 mg，1日3次，以后逐渐增加至1次0.1 g，1日3次。个别情况下，可增加至1次0.2 g，1日3次。 如果病人在服药4 - 8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为1次0.1 g，1日3次。

进餐时或餐后服用: 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。

按照CIOMS III类别的频率（安慰剂-对照研究：本品N=8595；安慰剂N=7278；截止至2006年2月10日），基于临床研究的药物不良反应如下： 在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。 多见：发生率≥10%；常见：发生率≥1%<10%；少见：发生率≥0.1%<1%；罕见：发生率≥0.01%<0.1%；未知：不良反应仅在上市后监测中确定（截止至2005年12月31日），且发生率不能评估。 血液和淋巴系统异常 未知：血小板减少。 免疫系统异常 未知：过敏反应（皮疹、红斑、荨麻疹）。 血管异常 罕见：水肿。 胃肠道异常 多见：胃肠胀气；常见：腹泻，胃肠道和腹部疼痛；少见：恶心，呕吐，消化不良；未知：不完全肠梗阻、肠梗阻或肠壁囊样积气症。 肝胆异常 少见：肝酶升高；罕见：黄疸；未知：肝炎。 另外，特别是在日本还有病例观察到肝异常，肝功能异常和肝损伤。 在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与本品有关还不明确。 如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。 如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应暂时或长期减小剂量。 在接受阿卡波糖每日150 - 300 mg治疗的患者中，观察到个别患者发生于临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限3倍，参考【注意事项】部分）。

1.对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者。 2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。 3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。 4.严重肾功能损害（肌酐清除率<25ml/分钟）的患者禁用。

1．病人应遵医嘱调整剂量。 2．个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的前6～12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。 3．本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。

当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4 - 6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议哺乳期妇女不使用本品。鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。对于65岁以上老年患者无须改变服用的剂量和次数。

C级：

1.服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。 2.本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。 3.个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。 4.服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用

Bayer Pharma AG

86978269000447

本品的主要活性成分是阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。 动物实验证明本品在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性。机体在给予本品后，降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时，发生剂量依赖性的吸收延缓，更为重要的是，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血糖的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。 此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。 一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3 - 5年，平均3.3年）结果显示，在1429例糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。 上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）。分析显示，在这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。

尚不明确。

吸收和生物利用度：本品的生物利用度仅为1 - 2%。由于阿卡波糖只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。 据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2 g的药代动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1 - 2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，剂量的51%在96小时内经粪便排出。

原料药

25kg/桶；50kg/桶

遮光、密封、在25℃以下保存。

24个月

A10BF01

H20140394

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