阿洛刻说明书

Olopatadine Hydrochloride Tablets

盐酸奥洛他定

活性成份：盐酸奥洛他定 化学名称：(Z)-11-[(3-二甲氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯骈[b,e]恶庚英-2-乙酸盐酸盐 分子式：C₂₁H₂₃NO₃·HCl 分子量：373.87

本品为类白色薄膜包衣片，除去包衣后显白色。

过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）。

本品为口服片剂。成人用量通常为1日2次，1次5mg, 早晨和晚上睡前各服1次。根据年龄及症状适当增减。

在注册试验及上市后调查(包括长期使用调查)的9620例患者中，有1056例(发生率11.0%)发

生不良反应或实验室检查值异常，共计1402件.主要不良反应为嘴睡674件(7.0%)，ALT(GPT)上升68件(0.7%)，倦怠感53件(0.6%)，AST(GOT) 上升46件(0.5%)，口渴36件(0. 4%)等。(再注册申请时)1)严重不良反应暴发性肝炎、肝功能损害、黄疽(发生率不明) :有可能发生暴发性肝炎、伴随AST(GOT).ALT(GPT. r . -GrTP. LDH, Al-P. 上升等的肝功能损害、黄痘，故应注意观察。若出现异常，应停药并进行适当处置。2)其他不良反应有可能发生以下不良反应，故应注意观察，发现异常时应进行减量或停药等适当处置。

对本品成份有过敏史的患者禁用。

1.慎重给药（以下患者应慎重服药） 1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能，参照【药代动力学】部分。 2）老年人：高龄患者服药，参照【老年用药】、【药代动力学】部分。 3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。 2.重要的基本注意事项 1）因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。 2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类固醇量时应在严格管理下逐渐减量。 3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。 4）若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。 3.其他注意事项 1）由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。 2）虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。

在Ⅰ期临床试验中，6名健康成年男子单次口服本品80mg，4例出现嗜睡，1例出现倦怠感（并发嗜睡），1例出现注意力下降症状。

尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性。由于多数老年患者生理机能低下，更容易出现不良反应，所以应采取从低剂量开始等方法，在注意观察患者状态的同时慎重给药。对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，只有在疗效高于危险性时方能服药。（尚未确立妊娠期妇女服药的安全性）哺乳期妇女应尽量避免服用本品，必须服用时应停止哺乳。[动物试验（大鼠）中有向乳汁中迁移和新生儿体重增加受抑制的报道。]

C级：

尚不明确。

NIPRO PHARMA CORPORATION KAGAMISHI PLANT

86979076000491

本品主要对组胺HI受体具有选择性拮抗作用，并抑制化学递质(白三烯、凝血恶烷、PAF等)的生成和游离，对神经递质速激肽的游离具有抑制作用。1.抗组胺作用在受体结合试验中。对组胺出h受体具有根强的拮抗作用(Ki值: 16mol/L) ，而对章毒破Mu受体几乎不显示亲合性，其作用具有选择性。另外，在对豚鼠的组胺诱导气管收缩反应中可显示抑制作用。2.实验性抗过敏作用在过敏性鼻炎模型(豚鼠、大鼠)试验中，对抗原诱发的血管进过性亢进和鼻密有抑制作用。对大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏和过敏性气管收缩有较强的抑制作用。另外，对豚鼠的血小板活化因子(PAF)引起的过敏性气管亢进具有抑制作用。3.对递质的生成和游离过程的抑制作用本品对大鼠腹腔肥大细胞释放的组胺的游高具有抑制作用(C30值，72 u mal/L:卵白蛋白刺激: 110μ mol/L:二硝基苯基牛血清白蛋白刺激: 26 u mol/L: A-23187刺激: 270 u mol/L;混合物48/80刺激)，同时作用于花生油烯酸代谢体系，抑制人嗜中性粒细胞释放的白三烯( IC3o值: 1.8umol/L) 、凝血恶烷(tromborane) (IC3o值: 0. 77 nmo/L)、PAF (生成: 10 u mo/L时抑制52.8%;游高: 10 u mol/L时抑制26.7%)等脂质媒质的生成和游离。4.对速漱肽游离的抑制作用感觉神经末梢游高的神经递质速激肽参与过敏性疾病的发生和恶化。在豚鼠的主要支气管肌肉标本试验中，本品可抑制电刺激时速激肽参与的收缩反应(IC3o0值: 5. 0u mol/L)，是通过K+通道活动(SKCa通道: amall conductance Cat-activated K通道)抑制速漱肽游离而发挥作用的。

1.以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验，其LD50均为1000mg/kg以上。2.大鼠连续经口服给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。3.大鼠400mg/kg经口给药未见致畸性。4.用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。

健康成人单次口服本品80mg，血浆中代谢物为：N-氧化物约7%，N-单脱甲基物约1%（与原形药物的AUC比），尿中代谢物分别约为3%和1%（48小时的累积尿中排泄率）。 尿中排泄 健康成人单次口服本品5mg和10mg，48小时的原形药物的累积尿排泄率为给药量的63.0%~71.8%。 另外，多次给药10mg/次，2次/日，共6日，第7日服药1次，共计13次，尿中排泄率与单次服药基本相同。

片剂

5mg

铝塑包装，10片/盒， 14片/盒。

室温保存(1~30C)

45.8元起

36个月

R01AC08 - 奥洛他定

国药准字HJ20170007