奥米新说明书

Loratadine Tablets

氯雷他定

本品每片含氯雷他定10毫克。 化学名称：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]-环庚并[1，2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯 分子式： C₂₂H₂₃ClN₂O₂分子量：382.89

本品为白色片。

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病友其他过敏性皮肤病的症状及体征。

口服。 成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片(10毫克)。 2～12岁儿童： 体重＞30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。 体重≤30公斤：一日1次，一次半片(5毫克)。

常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动机能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1﹪。不良反应发生情况如表1所示

安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定，发生率大于2%的副作用在一项双肓、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3﹪的不良反应包括:腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应:自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗，口干。一般状况:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。心血管系统:高血压、低血压、心悸，室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、发音困难、张力过强、偏头痛、感觉异常、震颤。胃肠道系统:味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛。精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眼、易怒。生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。皮肤及附属器官:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫殿、风疹。泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。另外，服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、白小板减少症、癫痫。

禁用于对本品所含成份过敏者。

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，请在医生指导下使用，可按10mg/次，隔日1次服药。5、肾功能不全者慎用。

成人过量服用本品（40～180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（＞10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括摧吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，腹膜透析能否清除本品尚不明确

12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。孕妇慎用。哺乳期妇女慎用。

B级：

1．同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2．如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

昆明积大制药有限公司

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药理作用本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏反应引起的各种症状。毒理研究遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。 生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用。 致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

1、健康成年人的药代动力学:文献报道，本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。在10mg-40mg范围内，其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。单次用药时，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h(3-20h)和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。2、12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代动力学参数无显著差异。文献报道，2-5岁儿童（n=18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予5ml糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和Cmax类似。国外研究表明1～2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。3、老年人的药代动力学文献报道，12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。
4、肾功能不全者的药代动力学文献报道，与6名肾功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。5、肝功能不全者的药代动力学文献报道，与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

片剂

10mg

热带铝/PVC/铝箔双铝泡罩包装。每板6片，每盒1板。

室温（10－30℃），遮光，密闭保存。

4.80元起

暂定24个月

R06AX13

国药准字H20040393

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品;OTC（非处方药）