息斯敏说明书_医药百科

息斯敏说明书

Loratadine Orally Disintegrating Tablets

氯雷他定

本品每片含氯雷他定10毫克。辅料为:普鲁兰、甘氨酸、黄原胶。主要成份：氯雷他定化学名称：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-ｂ]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯分子式：C₂₂H₂₃C₁N₂O₂ 分子量：382.89

性状：

本品为白色或类白色疏松片，在口腔内迅速崩解、无沙砾感。

适应症：

用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。

用法用量：

用法用量:空腹服用。撕开铝箔，取出本品置于舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及12岁以上儿童:一日1次，一次10毫克(1片)。用干手撕开掀背包装，取出药片，置于口腔中，药片将迅速崩解，随唾液吞服即可。服用不需水;不建议将药片掰开服用。

服药与进食：

空腹服用。

不良反应：

在每天10毫克的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胄炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

禁忌：

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

注意事项：

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。 3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。 6.请将本品放在儿童不能接触的地方。 7.儿童必须在成人监护下使用。 8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

用药人群：

12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用 2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

陕西量子高科药业有限公司

86902399000114

本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。

毒理研究：

遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）。未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加：大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

药代动力学：

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原形药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3—20h）和28h(8.8—92h)，一般第5天血药浓度达稳定，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明。本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。 12位健康老人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7—37h)和17.5h(11—38h)。与6名肾功能正常（肌酐消除率≥81ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

片剂

10mg

双铝包装，10片/板/盒。

遮光，密闭保存。

35.58元起

36个月