润丹说明书

Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

格拉司琼

本品的主要成份是盐酸格拉司琼，其化学名称为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCI 分子量：348.88 辅料为氯化钠。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

静脉滴注，成人推荐用量通常为 3 mg，于化疗前 30 分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过 24 小时。必要时可增加给药次数 1-2 次，但每日最高剂量不应超过 9 mg。输注时间应不少于 5 分钟(100 ml 不少于 15 分钟)。老年人及肝肾功能不全者无需调整剂量。

常见的副作用为头疼、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。

1．肠梗阻者禁用。 2．对本品过敏者禁用。

由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。本品不应与其它药物混合使用。

未进行该项实验且无可老参考文献。

2到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。老年人无需调整剂量。孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。

B级：在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实（也没有在其后6个月具有危害性的证据）。

1．格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2．格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

江苏因倍思科技发展有限公司

86901475000093

本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

1.生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量 分别为9mg/kg/天(54mg/m²/天按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍 )的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。 2.遗传毒性：本品Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内 、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。 3.致癌性：在给药二年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50 mg/kg(6、30、300/m²/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组( 包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg天组雌性大鼠(以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上 和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组 雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积计算，分别为临 床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤分发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100 mg/kg天组(600mg/m²，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组末出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率末见有统计学意义的明显增加，但该试验尚末得出最后结论。

健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42..8μg/1，血浆消除半衰期约为3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

注射剂

100ml:盐酸格拉司琼3mg(以C₁₈H₂₄N₄O计)与氯化钠0.9g

玻璃输液瓶装，100ml/瓶。

密闭保存。

暂定24个月

国药准字H20040068

国家基本医疗保险和工伤保险药品