辛伐他汀干混悬剂说明书

Simvastatin for Suspension

辛伐他汀

化学名称：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。 分子式：C₂₅H₃₈O₅ 分子量：418.57

本品为白色或类白色粉末，味甜。

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治

口服。成人：一次10〜20mg(一般开始用20mg),一日1 次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂最不超过一天80mg

以下情况禁用： 　　―――对本品任何成分过敏者。 　　―――活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶持续升高者。 　　―――怀孕及哺乳期妇女。 　　―――禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

X级：

辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。低密度脂蛋白（LDL）由极低密度脂蛋白（VLDL）生成，主要通过高亲和力的LDL受体被分解代谢。辛伐他汀通过降低VLDL胆固醇浓度、诱导LDL受体的生成而降低LDL，从而导致LDL-C的产生减少和/或分解代谢增加。在辛伐他汀治疗期间载脂蛋白B（Apo B）也明显下降。因为每个LDL微粒包含有一分子Apo B，而在主要以LDL-C升高（不伴随VLDL升高）患者别的脂蛋白中发现了很少的Apo B，提示辛伐他汀不仅可从LDL除去胆固醇，而且可降低循环LDL微粒的浓度。另外，辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯（TG），并升高HDL-C。辛伐他汀对于脂蛋白（a）、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。

男性成人口服14C标记的辛伐他汀后，血浆总放射活性（辛伐他汀和14C-代谢物）达峰浓度时间为4小时，以后迅速降低，在给药后12小时降至峰值的10％。在两种动物进行了辛伐他汀口服试验，其口服给药的绝对生物利用度约为85％。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，肝脏是辛伐他汀的主要作用部位，大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取，进入体循环的辛伐他汀低于服药剂量的5％，而其中95％与血浆蛋白结合。本品主要经胆汁排泄。

口服混悬剂

10mg

遮光，密封保存

24个月

C10AA01