拓僖说明书_医药百科

拓僖说明书

Hydroxycamptothecin for Injection

药品成分：

羟喜树碱

化学成分：

本品主成份为羟基喜树碱其化学名称为（S）-4，9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3，，4，：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮。分子式：C₂₀H₁₆N₂O₅分子量：364.36 辅料：乳糖、甘氨酸、氢氧化钠。

性状：

本品为黄色疏松块状物或粉末。

适应症：

抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

用法用量：

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。原发性肝癌：静脉注射，一日4~6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15~30天为一个疗程。胃癌：静脉注射，一日4~6mg，用0.9g%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10~15次为一疗程。直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6~8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15~20次为一疗程。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4~6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。白血病：成人剂量为按体表面积一日6~8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。

不良反应：

(1) 对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。 (2) 对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×10⁹/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。 (3) 对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。 (4) 其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

禁忌：

对本品过敏者禁用。

警告：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

注意事项：

1.本品用药期间应严格检查血象。 2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。 3.静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

尚不明确。

孕妇慎用。尚不明确。尚不明确。尚不明确。

尚不明确。

深圳万乐药业有限公司

86900549000021,86900549000038

药理作用：

羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I（TOPO I）有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻制DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

药代动力学：

动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

剂型：

注射剂(冻干)

规格：

5mg(按C20H16N2O5计);2mg(按C20H16N2O5计)

包装：

(1)2mg：药用玻璃瓶、药用丁基胶囊；10瓶/盒。 (2)5mg：药用玻璃瓶、药用丁基胶囊；1瓶/盒。

储藏：

避光、密闭(10C~30C)保存。

价格：

82.50元

有效期：

30个月。