吲哚洛尔片说明书

Pindolol Tablets

吲哚洛尔

吲哚洛尔。

本品为白色或类白色片。

用于心律失常、心绞痛及高血压。

口服。心绞痛一次0.5～1片，一日3～4次；心悸、各种快速性心律失常一次1～2片，一日3～4次；高血压一次1～3片，一日1～2次。

1.心血管系统：可见低血压、晕厥、心动过缓等。 2.中枢神经系统：可见乏力、嗜睡、头晕、失眠等。 3.胃肠道：可见恶心、腹胀等。 ​4.皮肤：可见皮疹。

1．哮喘及过敏性鼻炎患者禁用。 2．窦性心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。 3．心源性休克、低血压症患者禁用。

1.心功能不全者慎用。 2.充血性心力衰竭病人，需等急性心衰得到控制后始可从小剂量起应用本品。 3.本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择个体适宜的剂量。 4.长期用药时不宜突然停药。 5.孕妇及老人慎用。

药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。妊娠期使用β肾上腺素受体阻断药尚有争议。资料显示，孕妇使用β肾上腺素受体阻断药可致胎儿宫内发育迟缓、胎盘发育不良伴纤维化、胎粪吸入和早产等；孕期尤其是临近预产期使用β肾上腺素受体阻断药，可致新生儿心搏迟缓、呼吸抑制、低血糖和低阿普加评分。药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。

B级：

1.当归提取物可能抑制本药经肝细胞色素P450酶代谢，产生更大的降压效应。两者联用时应严密监测血压。 2.与齐留通同用，可能导致本药清除减少、作用增强。联用时可能需减少本药剂量，并严密监测心率及其他β肾上腺素受体阻滞症状。 3.对使用阿芬太尼的患者术前长期给予本药，可能增加心动过缓的发生率。 4.与胺碘酮同用，两者的心脏作用相加，可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，胺碘酮应慎用于使用β肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有窦房结功能障碍或部分房室传导阻滞的患者，并应仔细监测心脏功能。 5.与地尔硫卓同用，两药心脏作用叠加，且本药的代谢降低，可致低血压、心动过缓、房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者，同时可能需调整本药剂量。 6.与咪贝地尔同用，两药的心血管效应叠加，且本药的肝代谢受抑，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。停用咪贝地尔和开始本药治疗之间应有一个7～14天的洗脱期。 7.与二氢吡啶类钙通道拮抗药同用，可致低血压和心动过缓。可能机制为两药心脏作用相加。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者。 8.与苄普地尔或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林同用，两药的心血管效应叠加，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。必须联用时，应严密监测心脏功能，特别是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。 9.芬太尼麻醉中钙通道拮抗药与本药联用，可致严重的低血压反应，应慎重。其作用机制尚不明确。 10.与地高辛同用，两药心脏作用相加，并可能增加地高辛的生物利用度，导致房室传导阻滞和地高辛毒性。两者联用时，应仔细监测心电图和地高辛的血药浓度，并相应调整剂量。 11.使用本药的患者对α1肾上腺素受体阻断药的首剂反应,血压在首剂显著降低，尤其是立位增强，应警惕。可能的作用机制为β受体介导心率抑制代偿性升高。两药需联用时，α肾上腺素受体阻断药的初始剂量应比通常的剂量低，并宜于睡前给药，同时严密监测患者的低血压反应。 12.与可乐定同用，可加剧可乐定的撤药反应。可能机制为强烈的α肾上腺素能刺激加重血压反弹。因此，两药同用者停用可乐定时应严密监测高血压反应，可停用本药几天后逐渐减少可乐定的剂量，也可使用拉贝洛尔代替。

吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6～15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA)，其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、减少心排血量的作用较弱，对左室功能、心脏内传导、外周血管血流量和静息呼吸功能的抑制可能更小。 作用机制： 1.抗高血压：与本药减少心排血量(负性肌力和负性频率作用)、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关，但其降压作用并不依赖于血浆肾素活性的改变。 2.抗心绞痛，心肌梗死：主要由于本药能减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、减少心脏负荷、降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，亦与药物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的间接抗血栓特性有关。 3.抗心律失常：通过抑制心脏节律点电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。

本药口服易吸收，生物利用度为87%～90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5～3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1～3小时起效，口服后1～2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%～60%，分布容积为1.2～2L/kg，可进入脑脊液、胎盘和乳汁。约50%的药物在肝脏代谢，代谢物为无活性的共轭葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分药物经肾排泄(其中35%～40%为原形，60%～65%为代谢物)，6%～9%的药物随粪排泄。母体化合物的消除半衰期为3～4小时。

片剂

5mg

遮光，密封保存。

暂定24个月。