枢绮说明书

Doxifluridine Tablets

去氧氟尿苷

化学名称：5′-去氧-5-氟尿苷。分子式：C₉H₁₁FN₂O₅；分子量：246.20

本品为薄膜衣片，去膜后显白色或类白色。

本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

口服，一天总量0.8～1.2g（4-6片），分3～4 次，并根据年龄、症状可适当 增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应： 1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、 麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等； 2、血液：可出现白血球减少、血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3、肝脏：偶见 GOT、GPT、AI-P、BIL 等升高。 4、肾脏：偶见 BUN 上升、血尿、蛋白质、尿频等症状。 5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、脚步不稳，定向障碍，嗅 觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST 段升高）等症状。 8、过敏症：偶有皮疹，湿疹、荨麻疹，罕见光过敏。 9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。 3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

一、对以下患者慎重用药： 1、骨髓机能抑制的患者 2、肝功能障碍的患者 3、肾功能障碍的患者 4、并发感染的患者 5、心脏疾患或既往有心脏病史的患者 6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍） 7、儿童 8、消化道溃疡或出血的患者 二、一般注意事项： 1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能 检查），充分观察患者的状态、症状、体征，发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎，缺血性肠炎，坏死性肠炎）和脱水，密切注意病 人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当 发生脱水时，应采取适当的治疗，如补液治疗。 3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 5、儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。6、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST 段上升，T 波倒置等）现象。

尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。据动物实验（小鼠），报告有致畸作用，对哺乳妇女最好不要用药。据动物实验（小鼠），报告药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。老年患者和生理功能低下者慎用本药。

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重骨髓抑制等不良反应。抗病 毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度 升高，显著抑制骨髓，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁合用。

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

86904561000748

去氧氟尿苷片是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成 氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于 5-Fu。

急性毒性 试验测得小鼠灌胃给药及腹腔注射的 LD50 值分别为 2.45g/kg 和 4.20g/kg,其 95%的可信限分别为 2.175-2.770g/kg 及 4.014-4.401g/kg。 亚急性 口服本品 13 周 15、35、85、200mg/kg/日，85mg/kg 以上出现胸腺重量减少，200mg/kg 体重增加抑制、障碍性尿蛋白、胸腺和精巢缩小等。 慢性毒性 口服本品 26 周 15、35、85、200mg/kg/日，85mg/kg 以上出现胸脱毛，障碍性 尿蛋白，200mg/kg 体重增加抑制、出血、核细胞数减少、肿胀、胸腺缩小等。 生殖毒性 妊娠前和妊娠初口服本品 25、50、100mg/kg 日，50mg/kg 以上胎儿出现骨骼变 异。器官形成期服用本品，50mg/kg 以上胎儿出现骨骼变异骨化延迟、外形异常等，100mg/kg 以上生存率低下，哺乳期服用本品 25、50、100mg/kg/日，新生儿出现异常。 其他 有报导对狗大量（10mg/kg 以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变， 脑脊髓出现小出血灶。

1、血液中浓度 恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5’-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原 形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约1ug/ml，之后迅速下降，此外，血中 5-FU 的 浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度约为原形药物的 1/10。 2、组织内浓度 恶性肿瘤患者，一次经口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5’-DFUR， 5-FU 浓度并加以比较，显示 5’-DFUR 在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu 在肿瘤组织的浓 度比血中高。另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品 后，显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高。 3、代谢及排泄 本品由肿瘤组织内的吡啶核苷磷酸化酶分解成 5-FU 及 5-脱氧核糖磷酸。 恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药5-FU及其代谢产物5-脱氧-D- 核糖醇。

片剂

0.2g

口服固体药用高密度聚乙烯瓶，每瓶20片、每瓶24片、每瓶36片。

遮光，阴凉处（不超过 20℃）密封保存。

24 个月

国药准字H20031267

国家基本医疗保险和工伤保险药品