安道生ENDOXAN说明书_医药百科

安道生ENDOXAN说明书

Cyclophosphamide for Injection

药品成分：

环磷酰胺

化学成分：

主要成份：环磷酰胺，其化学名称为：P-[N，N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环乙烷-P-氧化物-水合物分子式：C₇H₁₅C₁₂N₂P· H₂O 分子量：279.10

性状：

白色结晶或结晶性粉末。

适应症：

环磷酰胺以联合化疗和单剂治疗可用于下列疾病： 1.白血病：急性或慢性淋巴细胞性和髓性白血病； 2.恶性淋巴瘤：何杰金氏病、非何杰金氏病、浆细胞瘤； 3.转移性和非转移性的恶性实体瘤：卵巢癌、睾丸癌、乳腺癌、小细胞肺癌、成神经细胞瘤、Ewings肉瘤； 4.进行性自身免疫性疾病：类风湿性关节炎：psoriatic关节病、系统性红斑狼疮、硬皮病、全身性脉管炎（例如伴有肾病综合征）、某些类型的肾小球肾炎（例如伴肾病综合征）、重症肌无力、自身免疫性溶血性贫血、冷凝集素病；器官移植时的免疫抑制治疗； 5.对儿童横纹肌肉瘤及骨肉瘤有一定疗效。

用法用量：

成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/㎡，加生理盐水20～30ml，静脉冲入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg/㎡。儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。

不良反应：

患者在接受环磷酰胺治疗时，会随剂量的大小及个体差异，可能发生下列的不良反应，大部分为可逆的不良反应。血液骨髓象因输注剂量的大小，会有不同程度的骨髓抑制，如白细胞，血小板计数下降和贫血，白细胞计数下降可伴或不伴有发热，患者可有继发感染的危害（有时会威胁生命）发生；血小板计数下降可能导致出血倾向。白细胞和血小板下降的低谷常在治疗的1-2周，并在开始治疗后3-4周时恢复。在起初的几个化疗周期时，一般不导致贫血。较严重的骨髓抑制往往发生在那些以往经历化疗和/或放疗或/和肾功能损害严重的患者。与其他对骨髓抑制的药物联用，需适当调整剂量。在治疗开始根据血细胞计数和血象下降低谷时的剂量调整请参考相关的表格。胃肠道胃肠道反应：如恶心、呕吐常为剂量相关的不良反应。50%患者有程度不同的中到重度胃肠道反应。厌食、腹泻、便秘、胃粘膜损伤，从轻微的胃炎到胃溃病，相对较少见。偶有发生出血性结肠炎。肾和泌尿道环磷栈胺通过肾脏排泄，在泌尿系统特别是膀胱，其代谢产物可导致不良反应。出血性膀胱炎，镜下血尿和肉眼血尿是环磷栈胺最常见与剂量相关的不良反应，有时不得不终止治疗。超初会发生非细菌性膀胱炎，然后可能伴随感染性膀胱炎。也偶有报告出血性膀胱炎导致死亡。膀胱的水肿、下尿道的出血、间质性炎症伴纤维化和膀胱纤维化倾向也偶有被观察到。肾功能损害（特别是有肾功能不全病史的患者）偶在大剂量输注后发生。

禁忌：

抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项：

本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2～3小时，最好现配现用。

药物过量：

由于至今尚无环磷酰胺的解毒剂，所以在每次使用时，使用剂量应特别谨慎。但透析可以帮助环磷酰胺的排出，因而，在治疗服用环磷酰胺自杀，药物过量和药物中毒时，应尽快进行血液透析治疗。通过血液中未代谢环磷酰胺的浓度，可计算出透析的清除率可达到75ml/min（正常肾脏清除率在5-11 ml/min）。也有一组实验报道透析的清除率在194 ml/min。透析6小时后，在透析液中可测出环磷酰胺的剂量约为用药剂量的72%。药物过量时，可伴有骨髓抑制和白细胞下降。骨髓抑制的严重程度和持续时间取决于药量。（在治疗的同时）应经常进行血细胞计数和病人的监测。如果出现中性料细胞下降，应给予预防感染治疗或在出现感染后，应使用抗生素治疗。如果出现血小板数下降，应根据需要进行血小板置换。可应用美司钠预防膀胱炎，以减少泌尿道毒性反应。注意：环磷酰胺的静脉输注渗漏不会引起静脉周围组织的损害，因为其细胞抑制作用只有在其经肝脏代谢后才会显现。如果出现较大面积的药物渗漏，应停止输注，作局部处理以排出渗漏液体，并用生理盐水冲洗，同时建议输注部位肢体固定不动。

用药人群：

有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。未进行该项实验，且无可靠参考文献。未进行该项实验，且无可靠参考文献。

FDA妊娠药物分级：

D级：

药物相互作用：

环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

生产企业：

Baxter Oncology GmbH

药品本位码：

86978259000075,86978259000068

药理作用：

本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

药代动力学：

环磷酰胺几乎全部从胃肠道吸收，成人静脉注射环磷酰胺药物后，24小时内环磷酰胺及其代谢产物的血浆浓度大幅下降。但在72小时内仍可在血浆内检测到。环磷酰胺在体外不被激活，在体内可被激活。环磷酰胺的血浆半衰期成人为7小时，儿童为4小时。环磷酰胺及其代谢产物主要经肾脏排出。静脉或口服药物的血浆浓度水平是生物等效的。

注射剂

1g,0.2g

无色玻璃瓶加灰色橡胶塞，1支/盒。

遮光，密闭，在30℃以下保存。

32.00元起

36个月。