华鲁制药 氟尿嘧啶葡萄糖注射液说明书

Flourouracil and Glucose Injection

氟尿嘧啶

本品主要成份为 氟尿嘧啶，其化学名称为：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 分子式：C₄H₃FN₂O₂ 分子量 130.08

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括原发性和转移性肿瘤、胆道肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗；为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物；头颈部恶性肿瘤。

静脉滴注， 成人常用量每日氟尿嘧啶0.5～1g，每3～4周连用5日；也可每周用一次，每次氟尿嘧啶0.5～0.75g，连用2-4周后休息2周作为一疗程。滴注速度请遵医嘱。 联合化疗常用的有： 丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱（MFO），用于消化道腺癌； 环磷腺胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶（CMF）、用于乳腺癌； 氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素（FAM）或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类（CCNU或甲基CCNU），用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐，请遵医嘱。

1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周达最低点，约在3～4周恢复正常），血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上色素沉着相当多见。 2.静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。 3.长期应用可导致神经系统毒性。 4.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。 2.当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。

老年人，肝肾功能不全，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。

（1）本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品可致发生第2个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。 （2）除有意识的单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 （3）用法为静脉滴注，由于本品具有神经毒性，不可用作鞘内注射。 （4）开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。 （5）有下列情况者慎用本品：①肝功能明显异常；②周围血白细胞计数低于3500/mm³、血小板低于5万/ mm³者；③感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；④明显胃肠道梗阻；⑤失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。

静脉滴注，一次按体重10～12mg/kg。一日1次或隔日1次。或遵医嘱。老年人，肝肾功能不全，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3个月期间应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期应该禁用。由于本品潜在的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

D级：

1.与甲氨蝶呤合用，应先给甲氨蝶呤，4-6小时后给予氟尿嘧啶，否则会减效。 2.用本品时不宜饮洒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

浙江康吉尔制药有限公司

86904098000402

氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。 氟尿嘧啶对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。

口服吸收不规则。一般经血管给药，剂量在15mg/Kg时，血浓可达10-4～10-3mol/L。药物自血中清除为一房室开放模型，t_1/2α为10～20分钟。t_1/2β为20小时。 在体内可分布于全身各组织，在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时。 本药主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药6小时内经肾以原形药物排出体外。

注射剂

500ml:氟尿嘧啶0.5g与葡萄糖25g

密封，置阴凉处（不超过20℃）保存

国药准字H20040384