海灵化学制药 普卢利沙星胶囊说明书

Prulifloxacin Capsules

普卢利沙星

主要成份：普卢利沙星。 化学名称为：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1，3]噻嗪[3，2-α]喹啉-3-羧酸 分子式：C₂₁H₂₀FN₃0₆S 分子量：461.46

用于治疗对普卢利沙星敏感的葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠杆菌、志贺杆菌、沙门氏菌（伤寒菌、副伤寒菌除外）、柠檬酸菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱弧菌、嗜血流感杆菌、铜绿假单胞菌、消化链球菌引起的下列感染： 1.浅表性皮肤感染症（急性浅表性毛囊炎、传染性脓痂疹）、深部皮肤感染症（蜂窝织炎、丹毒、疖、疖肿症、痈、化脓性甲周炎）、慢性脓皮症（感染性皮脂腺囊肿、化脓性汗腺炎、皮下脓肿）； 2.肛门周围脓肿、外伤和烫伤以及手术创伤等浅表性继发性感染； 3.急性上呼吸道感染（咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎等）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染（慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺纤维病、支气管哮喘等）和肺炎； 4.膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎； 5.胆囊炎、胆管炎； 6.感染性肠炎、细菌性痢疾、沙门氏菌病、霍乱； 7.子宫内感染、子宫附件炎； 8.眼睑炎、麦粒肿； 9.中耳炎、鼻窦炎。

每日口服200mg，每日2次。

据资料介绍，在进行安全性评价的2936例患者中，共有131例（4.46%），172件副作用发生，主要为腹痛、腹泻、嗳气等。在临床检查值变化方面，2584例患者中共有148例（5.73%），240件异常变化发生，主要包括AST（GOT）及ALT(GPT)升高等。 1） 本品可能引起的严重不良反应如下： ①休克、过敏样症状（发生频率不明）。如果出现呼吸困难、血压下降、全身发红、荨麻疹、面部浮肿等，应停止给药并采取适当的处理措施。 ②伴有以肌肉疼痛、脱力感、CK(CPK)升高、血及尿液中肌红蛋白升高为特征、伴有肾功能迅速恶化的横纹肌溶解症（0.1%以下）。如出现异常应停止给药，并采取适当的处理措施。 ③低血糖（频率不明）（老年患者、肾功能不全患者及糖尿病患者较易出现）、意识障碍、痉挛、全身倦怠感等，应停止给药，并采取适当的处理措施。 2） 本品同其他新喹诺酮类抗菌药一样引起的严重不良反应如下： 据报道，其他新喹诺酮类抗菌药可引起以下严重不良反应（发生率低于0.1%），故使用时应密切观察，如出现异常应停止给药，并采取适当的处理措施。 ① 皮肤粘膜孔症（Stevens-Johnson症）、中毒性表皮坏死症（Lyell症）； ② 血细胞总数减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板减少； ③ 急性肾功能不全等重症肾功能不全； ④ 肝功能不全、黄疸； ⑤ 心室频率加快（包括Torsades de pointes）、QT间期延长； ⑥ 跟腱炎、腱断裂等腱障碍（症状为腱周围疼痛、浮肿）； ⑦ 伴有假膜性大肠炎性便血的重症大肠炎（症状：腹痛、反复腹泻等）； ⑧ 间质性肺炎（症状：发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增加等）；（处理方法：给予肾上腺皮质激素） ⑨ 痉挛； ⑩ 精神错乱、抑郁等精神症状； 3） 本品可能引起的其他不良反应 本品可能会引起以下不良反应，如出现这类异常，根据症状应采取停止给药以及适当的处理措施。

对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

1、使用本品时，为防止出现耐药菌，原则上应确定细菌敏感性，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。 2、使用本品时应遵守规定的用法和用量，给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。 3、以下患者应慎重给药： 1）高度肾功能不全患者（由于持续保持较高血药浓度，应减少给药剂量或延长给药间隔）； 2）有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者； 3）老年患者。 4、 其他注意事项： 1）在动物实验中（幼鼠及幼犬）发现关节异常； 2）在动物实验中（猴），长期（52周）给药在眼部（视网膜、色素上皮）发现ulifloxacin的蓄积； 3）在无酸性等胃酸持续保持显著较低的患者中，由于胃内pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。

尚不明确。

对本品在出生时体重偏轻儿，新生儿，婴儿，幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立，不得用药。在老年患者的药代动力学试验中，发现药物的半衰期延长，可能使药物在血液中持续保持较高的浓度，故因慎重给药，减少给药剂量或间隔给药。妊娠或具有正在妊娠可能性的妇女禁用本品（关于妊娠期给药的安全性尚未确立）。哺乳期妇女最好不使用本品，如果必须服用，应停止哺乳（据报道，在大鼠动物实验中，本品可进入乳汁）。

若与铝制剂同时服用，则影响本品的吸收。如果在服用本品1～2小时后，再服用铝制剂，则不影响药物的吸收。 与丙磺舒同时应用，本品的半衰期延长至10小时。 与茶碱合用，则血中的茶碱浓度会增加。

海南海灵化学制药有限公司

86905776001117

本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物，在体内经血清酶催化水解得到的活性成份（ulifloxacin）,其敏感菌为葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，肠球菌，莫拉克斯氏菌，大肠菌，志贺杆菌，沙门氏菌（伤寒菌、副伤寒菌除外）、柠檬酸菌，克雷伯氏菌，肠细菌，沙雷氏菌属，变形杆菌，霍乱菌，流感菌，绿脓菌，消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内，抑制DNA螺旋酶的活性发挥杀菌作用。

普卢利沙星口服给药，小鼠、大鼠、比格犬的粗略半数致死剂量均大于5000mg/kg。无明显生殖毒性、致突变毒性和光毒性。

本药物口服后，从小肠上部吸收，进入肠组织及门静脉血液，通过肝脏水解，药物的活性代谢物UFX分布于全身各组织。达峰时间为0.7—1.3小时，反复给药在体内无蓄积性，口服后血清半衰期长达7.7—8.9小时。

胶囊剂

0.1g(按C₁₆H₁₆FN₃0₃S计)

阴凉处保存。

24个月

J01MA17

国药准字H20080073