艾丰说明书

Doxifluridine Capsules

去氧氟尿苷

本品主要成份为5’-去氧-5-氟尿嘧啶核苷

化学结构式:

分子式:C₉H₁₁FN₂O₅
分子量:246.20

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

口服，一天总量0.8～1.2g（4~6粒），分3～4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应：
1.消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。
2.血液：可出现白血球减少、血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。
3.肝脏：偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
4.肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。
5.精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。
6.皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。
7.循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。
8.过敏反应：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。
9.其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

以下患者禁用：
1. 对本品有过敏史的患者。
2. 孕妇及哺乳期妇女。
正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

一．对以下患者慎重用药；
1. 骨髓机能抑制的患者；
2. 肝功能障碍的患者；
3. 肾功能障碍的患者；
4. 并发感染的患者；
5. 心脏疾患或有心脏病既往史的患者；
6. 水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍）；
7. 儿童；
8. 消化道溃疡或出血的患者。
二．一般注意事项：
1．可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态，发现异常时减量、停药并给予适当处理。
2．可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应当采取适当的治疗，如补液治疗。
3．充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。
4．儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。
5．儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑对性腺的影响。
三．妇女哺乳期的用药：
1. 据动物实验（小鼠）报告，本品有致畸作用，对妊娠的妇女最好不要用药。
2. 据动物实验（小鼠）报告，药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。
四．对儿童用药：对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。
五．其他：
1．有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST段升高，T波倒置等）现象。
2．有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

1．对儿童用药：对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。 2．儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。 3．儿童患者用药时，需考虑对性腺的影响。未进行该项实验且无可靠参考文献。孕妇及哺乳期妇女禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。

江苏恒瑞医药股份有限公司

86901445000610

药理作用： 去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。

家犬研究表明，经口给予本品剂量达10mg/kg时，大脑实质出现海绵状改变，而大脑和脊髓产生小块出血病灶。 大鼠研究结果表明，本品有致畸性。给药剂量为50mg/kg/天时，胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等，大鼠研究表明，本品可通过乳汁分泌。

1、血液中浓度 恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5'-DFUR） 0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约1μg/ml，之后迅速下降，此外，血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约1/10。
2、组织内浓度 恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5'-DFUR、5-Fu浓度并加以比较，显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。 另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。
3、代谢及排泄 本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药，5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

胶囊剂

0.2g

铝塑，10粒/板×5板/盒。

遮光，密封保存。

24个月

L01BC

国药准字H20000651

国家基本医疗保险和工伤保险药品