鲁南贝特制药盐酸阿夫唑嗪缓释片说明书_医药百科

在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者，在服药后数小时内可能发生体位性低血压，同时可伴有其它症状(头晕的感觉，疲劳和出汗)。建议谨慎用药，尤其是老年患者。以上这些症状通常是、暂时的，发生在治疗开始时，一般不会妨碍继续治疗。应告知患者有关的症状发作情况。心脏病患者不应给予本品单药治疗。应同时对冠状动脉功能缺陷进行特殊的治疗。如果心绞痛反复发作或加剧，应停止本品治疗。由于有发生体位性低血压的危险，尤其是在使用本品的开始阶段，因此驾驶员和机械操作者应特别注意。

药物过量：

如果药物过量，患者应取卧位并送医院治疗。应对低血压采取适当治疗。由于本品和蛋白质高度结合，本品不易通过透析排除。

用药人群：

治疗适应症中不涉及儿童。目前尚无有关儿童用药的资料。在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者，在服药后数小时内可能发生体位性低血压，同时可能伴有其它症状(头晕，疲劳和出汗)。治疗适应症中不涉及妇女。在妊娠期间服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

不建议合用的药物 α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪，乌拉地尔，莫尼地尔)；增加低血压效应。有发生严重体位性低血压的危险。需注意的合用药抗高血压药物增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。

鲁南贝特制药有限公司

86904010000336

本品为一种经口服途径起效的喹诺啉类衍生物。它是一种选择性的、突触后α₁-肾上腺素受体拮抗剂。体外药理学研究证实了本品对前列腺、膀胱三角区和尿道部位的α₁-肾上腺素受体有选择性作用。通过直接作用于前列腺组织的平滑肌，α受体阻滞剂减少膀胱下流的阻力。动物的体内试验证明：本品能减少尿道压力，进而减少泌尿时尿流作用的放大效应。在有关良性前列腺增生的安慰剂对照研究中，本品具有下列作用：在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中，本品能明显增加其尿液流速平均达30%。这种改善在首次剂量后即可观察到；明显减少逼尿肌的压力而增加膀胱尿液容量，进而激发制排尿感；明显减少残余尿量。这些作用可使刺激性和梗阻性尿路症状得到改善。对性功能没有危害。

毒理研究：

致突变作用：在Ames试验和小鼠淋巴瘤试验中，本品无致突变作用，在中国仓鼠卵巢细胞试验和小鼠体内微核试验中无诱裂作用。本品不诱发人细胞系的DNA修复。生殖毒性：雄性大鼠连续26周每天口服阿夫唑嗪，剂量至250mg/kg/天（相当于人体暴露量的数百倍），未发现生殖器官毒性。雄性大鼠连续70天口服剂量至125mg/kg/天，未观察到生育力损伤。大鼠和狗的给药剂量分别为25mg/kg、20mg/kg（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的12倍和18倍）时，尽管未导致大鼠生育力受损，但使发情周期受到抑制。致癌作用：雌、雄小鼠连续98周混饲阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的13倍和15倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。同样地，雌、雄大鼠连续104周混饲阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的53倍和37倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。

药代动力学：

盐酸阿夫唑嗪与血浆蛋白的结合率接近90%，其主要通过肝脏代谢，尿排泄，11%保持为原型不变。大部分代谢物为非活性物质，在粪便中排泄(75-90%)本品药代动力学在慢性心衰患者中没有改变。

片剂

5mg

铝塑包装，10片/盒

无特殊要求

36个月