齐鲁制药 注射用顺铂说明书

Cisplatin for Injection

顺铂

本品活性成份为顺铂，化学名称：(Z)-二氨二氯铂。分子式：C₁₂H₆N₂Pt分子量：300.05辅料为甘露醇、氯化钠。

本品为微黄色疏松块状物或粉末。

小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。

本品需用300-500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。

静脉滴注：一次按体表面积20mg/㎡，一日1次，连用5日；或30mg/㎡，一日1次，连用3日，间隔3周再重复，可重复3-4个疗程。亦可80-100mg/㎡，同时进行水化疗法和利尿，每3-4周用药1次。

动脉灌注：介入化疗联合用药时，每次40-50mg/㎡，4周1次，需给予水化、利尿。

胸腹腔注射。每次30-60mg

儿童：

单药治疗，推荐以下两种剂量：50~120mg/㎡每3~4周一次；15~20mg/㎡/d连续5天，每3~4周重复；

如果联合化疗，推荐用量为20mg/㎡或更高剂量，每3~4周一次，但不可超过顺铂单药剂量。

根据儿童体重，本品需用适量氯化钠注射液稀释滴注。

1.肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死导致无尿和尿毒症。 2.消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3.造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关。骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4.耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不需特殊处理。 5.神经毒性：多见于总量超过300mg/m²的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等，少数病人可能出现大脑功能障碍；亦可出现癫痫、球后视神经炎等。 6.过敏反应：如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。 7.其它： 高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统：会出现免疫抑制反应。 牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀，疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见，也有可能出现脱发、精子卵子形成障碍、男子乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Raynaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。

对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

1.下列患者用药应特别慎重：既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍，用药前曾接受其它化疗或放射治疗及非顺铂引起的外周神经炎等。 2.治疗前后、治疗期间和每一疗程之前，应作如下的检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数，通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。 3.治疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。 4.顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力。 5.本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。 6.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。

剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。

儿童用药，未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70%～90%。 孕妇禁用。 哺乳期妇女慎用。

D级： 有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。

1.与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。 2.抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。 3.顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应。 4.与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。 5.青霉胺或其它的蝥合剂，会减弱顺铂的活性，故本品不应与蝥合剂同时应用。 6.与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。 7.顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物（例如头孢菌素和氨基甙）会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。 8.病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可以接受病毒疫苗接种。

齐鲁制药有限公司

86904021001087,86904021000912,86904021000943,86904021002305,86904021000431

本品为金属铂类络合物，属周期性非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广，对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子结合（主要靶点为DNA）形成链间、链内交联或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。

生殖毒性：本品孕妇应用可导致胎儿损害。小鼠试验中本品表现出致畸性和胚胎毒性。若妊娠期间应用，或给药期间发现怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品，故建议母亲应用本品时中止授乳。 遗传毒性：本品在细菌试验中表现出致突变性，使组织培养的动物细胞出现染色体畸变。 致癌性：进行了BDIX大鼠（共50只）给药的致癌性试验，本品腹腔给药3周，1mg/kg/周，结果首次给药的455天内，33只动物死亡，其中13只死于恶性肿瘤，12只为白血病，1只为肾脏纤维肉瘤。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢呈双相性：T_1/2α为25～49分钟，T_1/2β为58～73小时。药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药量的27﹪～54﹪，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5～8倍，对治疗卵巢癌有利。

注射剂

10mg;20mg;30mg

西林瓶装。

遮光，密闭保存。

20mg/支:27.20元;20mg/盒:14.00元;10mg/支:9.50元;20mg*5支/盒:25.00元;20mg*5支/盒:220.00元;10mg*5支/盒:95.50元;10mg*5支

暂定24个月

国药准字H20023461,国药准字H20023460,国药准字H37021358,国药准字H37021357,国药准字H37021356

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品