卫萌说明书_医药百科

卫萌说明书

Teniposide Injection

替尼泊苷

本品主要成分为：替尼泊苷。其化学名称为：4-0去甲基-1-0（4，6-0，2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙）表鬼臼毒。分子式为：C₃₂H₃₂O₁₃S 分子量为：656.66 本品为50mg(5ml)安瓿包装，每1ml含10mg替尼泊苷，60mgN，N二甲基乙酰胺，30mg苯甲醇，500mg聚氧乙基化蓖麻油,调ph至5左右的适量马来酸和42.7%（v/v）的无水乙醇。

性状：

本品为淡黄色至黄色澄清溶液。

适应症：

本品适用于治疗下列各种疾病：恶性淋巴瘤瘤、中枢神经系统肿瘤和膀胱癌。推荐与其他抗癌药物联合使用。

用法用量：

单药治疗：每个疗程总剂量300 mg/m2，于3-5日内给予。稀释后静滴30分钟以上，每3周或待骨髓恢复后重复下一个疗程。联合治疗：适当降低本品的剂量。唐氏(Down's)综合征病人：考虑减少用量。疗程：一般重复4-6个疗程。

不良反应：

骨髓抑制，胃肠道毒性反应，脱发，低血压、过敏反应，神经病变，感染，肾功能不全，头痛、神情混乱和肌无力。

禁忌：

对本品有过敏史者禁用。严重白细胞减少或血小板减少患者禁用。

注意事项：

本品必须由具有肿瘤化疗药物经验的医生使用。可能会发生重度骨髓抑制伴感染和出血。必须定期复查血细胞计数和肝、肾功能。首次或反复用替尼泊苷后，已有发生致命性过敏反应的报道。本品不能通过动脉内、胸腔内或腹腔内给药。对肝、肾功能损害的患者或肿瘤已侵犯骨髓的患者，使用本品须谨慎。用本品治疗时，应定期监测白细胞和血小板计数：如白细胞计数低于2，O00／mm3或血小板计数低于75，O00／mm。时，应停止使用本品。除非由恶性疾病本身引起的，治疗应推迟至骨髓完全恢复正常后进行。输注过程，应确保静脉留置导管和注射针头处于静脉管腔内，以确保本品输入静脉，输注于静脉血管外可导致组织坏死和／或血栓性静脉炎。已有静脉输入本品时发生低血压的报道。在输注本品最初的30～60分钟内应仔细监测患者的生命体征。在本品联合其他抗肿瘤药物进行治疗的患者中，有发生急性非淋巴细胞性白血病的报道。应考虑到本品对人类为潜在的致癌物。

药物过量：

已观察到使用高于推荐剂量本品的患者和先前用过止吐药的患者可发生急性中枢神经系统抑制和低血压。尚无对本品药物过量的解毒剂。药物过量的并发症为继发性骨髓抑制。

用药人群：

妊娠妇女使用本品可造成胎儿损害，妊娠大鼠给予本品后曾发现胚胎毒性和致畸性，未曾在妊娠妇女进行该品研究。如妊娠妇女应用本品或妇女使用本品过程中怀孕，应告知病人，本品可对胎儿造成潜在性伤害，育龄期的妇女在使用本品时应告知避免受孕。本品能否排泄至人乳中尚不明了，因为许多药物均可排泄至人乳中，也因为本品对哺乳期婴儿的潜在性严重不良反应，故应衡量使用本品对母体重要性大小而决定中断哺乳还是中断本品治疗。 1、慎重给药并注意观察不良反应。 2、本品含苯甲醇，可能造成新生儿的损害；禁止用于儿童肌肉注射。老年患者的有效性和安全性尚不明确。

FDA妊娠药物分级：

D级：

药物相互作用：

本品常与其他化疗药物联合使用。这种情况下，应当评估是否有可能发生协同毒性作用，特别是对骨髓的毒性。因苯巴比妥和苯妥英类抗惊厥药可增加替尼泊苷的平均清除率，进而导致既定剂量的替尼泊苷的系统暴露时间缩短。对接受抗惊厥治疗的患者，可能需增加本品用量。体外实验已观察到甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑可从血浆蛋白中置换出与血浆蛋白结合的替尼泊苷。替尼泊苷的蛋白结合率极高，药物与蛋白结合的少量减低可导致游离药物显著增高，进而增强药物的作用和毒性。

生产企业：

百时美施贵宝（中国）投资有限公司/中美上海施贵宝制药有限公司

药品图片：

药品本位码：

86978313000430

药理作用：

作用机制：本品为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S2后期和G2期，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA键的单股性和双股性断裂（Clark，1987），其作用机理似为抑制拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ）所致。对实验性鼠肿瘤，替尼泊苷在其体内具有广谱的抗肿瘤活性，包括多种血液系统肿瘤和各种实体瘤。体外和体内研究均显示对依托泊苷（etoposide）耐药菌株对本品有完全交互耐药性，反观亦如此，但偶见临床报告指出对两药可缺乏完全交叉耐药性。作用特点：本品为中性亲脂性物质，可以通过血脑屏障。

毒理研究：

致癌性、致突变性和生殖毒性：在各种细菌和哺乳动物遗传毒性试验中已发现替尼泊苷的致突变性。本品可减少猴与狗的精子生成，降低狗的睾丸和卵巢的重量。替尼泊苷可以引起鼠细胞系的基因变异和人类细胞系的DNA损伤。在人类和鼠组织培养物中已证实发生了染色体畸变。

药代动力学：

替尼泊苷的药代动力学在一定剂量范围内显示为线性且为剂量非依赖性。每天用药，连续3天后未见药物蓄积。药代动力学数据：静脉输注后，药物从中央室清除，分布相半衰期约为1小时。替尼泊苷在体内的高蛋白结合率（＞99％）可能限制其在体内的分布。替尼泊苷在脑脊液中的浓度低于同时测定的血浆药物浓度。其在肾的清除率仅占总清除率的10％左右，替尼泊苷的清除相半衰期约为6-20小时。尽管替尼泊苷的代谢途径尚未明确，但已证实诸如苯巴比妥和苯妥英这些对于肝代谢起诱导作用的药物可以增加替尼泊苷的清除。

注射剂

5ml:50mg

10支/盒，燧石玻璃安瓿包装。

室温（25℃）储存。

1950.00元

48个月。