艾瑞得安说明书

Doxycycline Hydrochloride for Injection

盐酸多西环素

盐酸多西环素 辅料：维生素 C、甘露醇。 【成分】 本品主要成份为6-甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12α，－五羟基－1，11－二氧代－1，4，4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。 化学结构式: 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₈·HCl·1/2 C₂H₅OH·1/2 H₂O 分子量：512.93 辅料：维生素C和甘露醇。

本品为淡黄色或黄色疏松块状物或粉末。

多西环素用于下列细菌引起的感染： 立克次体属(洛山基斑疹热，斑疹伤寒热，斑疹伤寒症，Q 热，立克次氏体痘，脾热等)，支原体肺炎(类胸膜肺炎菌，Eaton Agent)，鹦鹉热和鸟疫，性病淋巴肉芽肿和腹股沟肉芽肿，回归热螺旋体(包柔氏螺旋体菌)。 下列革兰氏阳性菌： 杜克雷嗜血杆菌(软性下疳)，鼠疫巴斯德(氏)菌和土拉然巴斯德(氏)菌，杆状巴尔通氏体属，类杆菌属，逗号弧菌和胚胎弧菌，布鲁氏茵(与链霉素合用)。 因为下列菌群中多数菌种对四环素耐药，建议进行敏感性实验。 若细菌敏感性实验表明对药物有一定的敏感性，多西环素可用于下列革兰氏阴性菌引起的感染： 埃希氏大肠杆菌属，产气肠杆菌，志贺菌属，Mima 菌属和赫尔氏菌属，流感嗜血杆菌(呼吸道感染)，克雷伯氏菌属(呼吸道和尿路感染)。 下列革兰氏阳性菌引起的感染： 链球菌：44% 化脓性链球菌和 74% 粪链球菌对四环素类药物有耐药性。所以，四环素类药物不适用于链球菌引发的感染，除非敏感性很强。 对于 A 型β-溶血性链球菌引起的上呼吸道感染和风湿热的预防，青霉素是首选药物。 肺炎双球菌，金黄色葡萄球菌：呼吸道、皮肤和软组织感染。 四环素类药物不是葡萄球菌感染的首选药物。 当青霉素禁忌时，多西环素可作为候补药物用于下列细菌引起的感染： 淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌，梅毒螺旋体和极细密螺旋体(梅毒和雅司病)，单核细胞增生性里斯特杆菌。 梭菌属，炭疽芽孢杆菌，梭形梭杆菌，放线菌属。 对急性肠内阿米巴疾病，多西环素可以作为辅助治疗药物。 尽管萤光免疫检验法证实感染因子并未消除，但多西环素仍用于砂眼的治疗。

成人: 常用量为: 第一天，给药 200 mg，一次或两次静脉滴注；以后根据感染的程度每日给药 100-200 mg，200 mg 分一次或两次静脉滴注。 梅毒一期、二期治疗，每日建议给药 300 mg，持续给药 10 天。 8 岁以上儿童: 45 公斤或 45 公斤以下儿童：第一天，给药 4 mg/公斤，一次或两次静脉滴注；以后根据感染的程度每日给药 2-4 mg/公斤。体重超过 45 公斤的儿童按成人剂量给药。 输液时间根据剂量(100-200 mg/天)决定，一般是 1-2 小时。100 mg 药物以 0.5 mg/ml 的浓度注射的建议时间为不少于 1 小时。治疗维持到发烧症状结束 24-48 小时后。 溶液的制备：配制 10 mg/ml 的溶液，将瓶中的内容物用 10 ml 无菌注射用水(USP)或下列任何一种静脉注射用溶剂溶解。每 100 mg 多西环素(将溶液从小瓶中全部抽出)用 100-1000ml0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释，这样就得到了浓度为 0.1-1 mg/ml 的溶液。浓度低于 0.1 mg/ml 或高于 1 mg/ml 的溶液不宜使用。

胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤(念珠菌过度生长)。口服或注射给药的四环素类药物都会导致该类反应的发生。 皮肤：斑疹、斑丘疹、红斑。偶见剥脱性皮炎。光敏性皮炎。 肾毒性：BUN的升高已有报道，并有明显的剂量依赖性。 超敏反应：风疹、血管神经性水肿、过敏反应、过敏性紫癜、心包炎和红斑狼疮症状加重。 婴儿囟门突出和成人良性颅内高压的现象已有报道。这种反应在停药后会很快消失。 血液：溶血性贫血、血小板减少症、中性白细胞减少症已见报道。

对任何一种四环素类药物有过敏史的患者禁用。

在牙齿生长发育期(怀孕后期、婴儿期以及 8 岁前儿童)使用四环素类药物, 会造成永久性牙齿变色(黄一灰一褐)。 这种不良反应常见于长期使用本类药物的患者, 但短期内多次给药的患者也发现此类不良反应。牙釉质发育不全也见报道。因此, 除非其他药物无效或禁用，该年龄段患者不适宜使用四环素类药物。 表现为强度晒斑的光敏性反应已在服用四环素类药物的人群中发现。易暴露于太阳光照和紫外灯照射的患者应注意服用四环素类药物会发生该类反应，当皮肤有出现红斑的症状时应马上停止治疗。 四环素类的抗代谢作用.可以导致 BUN 的升高，但迄今为止的研究表明肾功能不全的患者使用多西环素不会发生此类反应。 同其他抗菌药一样，使用该药会造成非敏感菌(包括真菌)的过度增长。如果发生二次感染，应停止使用，用合适的治疗方法取代。 当怀疑性病与梅毒共存时，用药前应进行暗视野检查，并每月进行血清检查，至少持续四个月。 由于四环素类能降低血浆凝血酶的活性，进行抗凝治疗的患者应降低抗凝剂的用量。 在长期使用过程中，应定期进行各器官功能的检查，如造血功能、肾功能和肝功能检查。 所在 A 型β-溶血性链球菌引起的感染应至少治疗 10 天。 由于抗菌药会妨碍青霉素的抗菌作用，应避免与青霉素合用。

如果一旦过量使用了本品，应立即停药，并积极采取对症治疗措施。需要注意的是血液透析并不能改变本品的半衰期，并且不能给患者带来益处。

因为未证实使用的安全性，8岁以下儿童应避免使用多西环素。 同其他四环素类药物一样，多西环素在成骨组织与钙紧密结合。已发现，以25mg/kg的剂量口服给药(每六小时一次)，幼儿的腓骨生长率降低，停药后可恢复。本品长期使用对肝有损伤，应慎用。孕妇静脉注射多西环素的研究还未进行。在无医嘱的情况下，不得给孕妇使用。 动物实验表明，四环素类药物能通过胎盘，在胎儿组织中发现药物，对胎儿的发育有毒性(防碍骨骼的生长)。在动物怀孕初期用药产生的胚胎毒性已有记载。哺乳期妇女服用该类药物后乳汁中发现药物存在。

D级：

多西环素与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同时用药，可使其半衰期缩短，并使血药浓度降低而影响疗效，因此应调整多西环素的剂量。 可干扰青霉素的杀菌作用，应避免与青霉素合用。本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需调整抗凝药的剂量。 使用本品时不能联合用铝、钙、镁、铁等金属离子药物。

广东健信制药股份有限公司

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四环素类抗/生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原`体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。 本品对革兰阳性菌作用优^于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡茵属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。 本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。 本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30 S 亚基的 A 位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

致癌性： SD 大鼠/连续 2 年口服给予本品 20、75 和 200 mg/kg(以 AUC 为基础比较，其暴露量约为临床女性剂量的 9 倍)，结`果 200 mg/kg 引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在 200 mg/kg 组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。遗传毒^性：CHO/HGPRT 突变试验和微核试验均阴性。 生殖毒性： SD 犬鼠口服给予本品 ≥ 50 mg/kg/d(按体表面积换算，相当于人每日临床剂量 10 倍)，能降低精子活力和浓度，引起精子形态学异常，增加植入前和植入后的丢失。本品的所有剂量均引起生殖毒性。尽管本品对大鼠的生育力有损伤，但对人的生育力的影响不清楚。

据PDR(physicians Desk.Reference)51版介绍，四环素类药物易吸收，并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中，以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg，平均峰浓度为2.5mg/ml，在两个小时内输入浓度为0.4mg/ml的多西环素200mg，平均峰浓度为3.6mg/ml。 多西环素在正常人(肾清除率约为75ml/min)体内三天的肾排除量约为40%。肾功能不全者（肾清除率低于10ml/min）的排除量只有1%～5%。研究表明多西环素在正常人和严重肾功能不全者体内的血浆半衰期(18～22小时)无明显区别。血液透析不会影响多西环素的血浆半衰期。

注射剂

0.1g(以多西环素计)

玻璃瓶，每盒1瓶。每盒10瓶。

密闭在阴凉处(不超过20℃)保存。

13.00元

24个月

J01AA02

国药准字H20051974